酶enzyme-資料下載頁
2025-08-01 14:19本頁面
【正文】 性抑制劑。 ? 某些藥物的競爭性抑制作用機(jī)制 ? 磺胺類藥物 ? 5氟尿嘧啶 (5FU)在體內(nèi)的代謝產(chǎn)物抑制胸苷酸合成酶 ? 6巰基嘌呤抑制 (6MP)嘌呤核苷酸的合成 ?保持血液中藥物的濃度，以達(dá)到竟?fàn)幮砸志男Ч? ?競爭性抑制的標(biāo)志：抑制作用可以在底物濃度足夠高時(shí)得到克服。 ? 抑制劑 與活性中心外的必需基團(tuán)結(jié)合 ，不影響酶與底物的結(jié)合。底物與抑制劑之間無競爭關(guān)系，但酶 底物 抑制劑復(fù)合物（ ESI）不能進(jìn)一步釋放出產(chǎn)物。 ? 抑制劑 僅與酶和底物形成的中間產(chǎn)物（ ES）結(jié)合 E + S ES E + P + I ESI Ki 各種可逆性抑制作用的比較 作用特征 無抑制劑 競爭性 非競爭性 反競爭性 與 I結(jié)合的組分 E E、 ES ES 動(dòng)力學(xué)參數(shù) 表觀 Km Km 增大 不變 減小 最大速度 Vmax 不變 降低 降低 林 貝氏作圖 斜率 Km/ Vmax 增大 增大 不變 縱軸截距 1/Vmax 不變 增大 增大 橫軸截距 1/Km 增大 不變 減小 六、激活劑對反應(yīng)速度的影響 ? 酶的激活劑 ：使酶由無活性變?yōu)橛谢钚曰蚴姑富钚栽黾拥奈镔|(zhì)。包括金屬離子，陰離子，有機(jī)化合物 (如 EDTA) 必需激活劑：如金屬離子 非必需激活劑：有機(jī)化合物 ? 激活劑的作用特點(diǎn) ： ? 激活劑對酶的作用具有一定的選擇性 ? 離子之間有拮抗現(xiàn)象，例如， Na+ 抑制K +的激活作用， Mg 2+ 激活的酶常被Ca2+抑制； ? 激活劑的濃度對酶活性的影響 七、酶活性測定與酶活性單位 ? 酶的活性：酶催化化學(xué)反應(yīng)的能力，衡量標(biāo)準(zhǔn)是酶促反應(yīng)速度的大小。 ? 酶活性單位： ? 國際單位（ IU）：在特定的條件下，每分鐘催化 1 μmol 底物轉(zhuǎn)化為產(chǎn)物所需的酶量。 ? 催量單位（ katal）：在特定條件下，每秒鐘使 1mol底物轉(zhuǎn)化為產(chǎn)物所需的酶量。 ? 1 IU＝ 10 － 9kat
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