組胺是最早發(fā)現(xiàn)的自體活性物質(zhì)，廣泛地存在于人體各組織內(nèi)，其中-資料下載頁
2025-07-29 10:21本頁面
【正文】 0。 國外報道，39例患有支氣管哮喘的成人口服依美斯汀酯，％，％，有2例出現(xiàn)心動過速和排痰困難副作用。另羅拉他定對12例哮喘患者由組胺引起的支氣管收縮有保護(hù)作用，顯著減輕吸入變應(yīng)原引起的早、晚期氣道反應(yīng)[11]。 4 第2代H1受體體拮抗劑的心臟毒性 在過量(甚至正常推薦劑量)、低血鉀、肝臟代償功能不全或同時并用肝酶P450抑制劑藥物(如酮康唑、伊曲康唑、紅霉素、醋酸竹桃霉素、克拉霉素、環(huán)丙沙星、西米替丁等)的條件下，第2代H1受體拮抗劑的特非那丁和阿司咪唑可能抑制心臟鉀離子慢通道，有引起尖端扭轉(zhuǎn)型室速或QT間期延長的危險。國外在動物模型中比較了第2代H1受體抗劑所致心律不齊的作用，第2代H1受體拮抗劑經(jīng)靜脈給藥后進(jìn)行ECG的心血管參數(shù)（血壓、心率）的測量。尋求可產(chǎn)生嚴(yán)重和明顯的QT間期延長的最低劑量，從中證實特非那丁、阿司咪唑和依巴斯汀可發(fā)生明顯的劑量依賴QT間期延長[26]。國內(nèi)于1989年報道首例應(yīng)用特非那丁的婦女同時并用酮康唑而出現(xiàn)嚴(yán)重的心臟反應(yīng)，即尖端扭轉(zhuǎn)型室速(Torsade de Pointes)[27]，迄今國內(nèi)又有5例(女性)導(dǎo)致心血管毒性的報道，其中含完全右束支傳導(dǎo)阻滯1例；陣發(fā)性室性心動過速2例；尖端扭轉(zhuǎn)型室速2例[28～30]。 5 H1受體拮抗劑的合理應(yīng)用 (1)注意對特殊人群的應(yīng)用：對過敏癥狀以清晨為重者可選用長效的拮抗劑于睡前服用，既可解除癥狀，又避免產(chǎn)生其他不良反應(yīng)。 (2)注意給藥時間：如阿司咪唑與食物同服可降低本品的生物利用度，為保證吸收，宜于餐前1～2h服用。 (3)注意避免產(chǎn)生心臟毒性：不宜超量服用，避免同時并用已知干擾肝臟藥酶代謝的藥物。在使用過量(甚至正常推薦劑量)、低血鉀、肝臟代償功能不全或同時并用肝酶P450抑制劑藥物(如酮康唑、伊曲康唑、紅霉素、醋酸竹桃霉素、克拉霉素、環(huán)丙沙星、西米替丁等)的條件下，某些第2代H1受體拮抗劑(阿司咪唑、特非那丁、依巴斯汀)可能抑制心臟鉀離子慢通道，有引起尖端扭轉(zhuǎn)型室速或QT間期延長的危險[31～32]。故應(yīng)嚴(yán)格掌握劑量，注意藥物的相互作用，同時對血鉀濃度過低者適當(dāng)補充鉀、鎂?；枷忍煨訯T綜合征者不宜應(yīng)用[33]。 (4)H1受體拮抗劑對人類的致畸作用的研究數(shù)據(jù)尚不充分，但動物試驗已證實可引起腭裂、腹股溝疝或泌尿系統(tǒng)畸形，故妊娠婦女應(yīng)慎重權(quán)衡利弊；同時H1受體拮抗劑也由乳汁分泌，對哺乳婦女也不宜應(yīng)用。 (5)本類藥物的使用應(yīng)及時，以較快地抑制組胺和一系列反應(yīng)。但H1受體拮抗劑可抑制皮膚對組胺的反應(yīng)，對擬進(jìn)行皮試變應(yīng)原者，應(yīng)在停止使用48～72h后進(jìn)行，其中以阿司咪唑尤甚，可長達(dá)6周，故需停藥6周之久[34]。 本類藥物對H1受體拮抗劑過敏者禁用；低血鉀者禁用；患先天性QT綜合征者不宜應(yīng)用[35]；對肝臟功能缺陷者和心律失常者慎用；對6歲以下兒童慎用。 誠然，從藥物市場的角度來看，雖然抗變態(tài)反應(yīng)藥物很多，進(jìn)展也很快，鑒于目前的變態(tài)反應(yīng)性疾病有增加的趨勢，而抗變態(tài)反應(yīng)藥物的開發(fā)尚不充分，特別是對H1受體具有高度選擇的強力抗組胺作用、無中樞抑制作用、可抗炎癥或?qū)ο行А⒅辽俨患又叵乃幬镞€有待進(jìn)一步開發(fā)利用。9 / 9
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