【正文】 藥性。 【適應(yīng)證】治療敏感菌所致眼耳鼻喉科感染、肺部感染、尿路感染、腸道感染和皮膚軟組織感染等。 【用法】肌內(nèi)注射，靜脈注射或滴注：成人，每日6～12 g，分2～4次注射。兒童，每日每千克體重200～300 mg，分2～4次給予。 口服：成人，每日2～4 g，分2～4次服用。兒童，每日每千克體重50～ 100 mg，分2～4次服用。 【注意】不良反應(yīng)輕微，常見有腹部不適、惡心等胃腸道反應(yīng)，偶爾可發(fā)生皮疹等過敏反應(yīng)，還可引起嗜酸性粒細(xì)胞增多、轉(zhuǎn)氨酶增高等癥。肌注疼痛明顯。 【制劑】粉注射劑(磷霉素鈉)：1 g。片劑、膠囊劑(磷霉素鈣)：O．5 g。 鹽酸小檗堿 (Betber‘me}tydrochloride，鹽酸黃連素) 【藥理】可抑制痢疾桿菌、肺炎雙球菌、金黃色葡萄球菌、鏈球菌、傷寒桿菌及阿米巴原蟲，此外還具有退熱作用及抗心律失常作用。 【適應(yīng)證】主要用于腸道感染及菌痢。 【用法】口服：成人，每日200～1 200 mg，分2一3次服用。兒童，每日 5～10 mg／kg，分3次服用。 【制劑】片劑：100 mg。 二、平喘藥 氫溴酸利米特羅 (Rimiterol}tydrobromide，立滅喘，唏喘定) 【藥理】本品為短效選擇性＆受體激動(dòng)劑，其擴(kuò)張支氣管作用與異丙腎上腺素類似，但對(duì)心血管系統(tǒng)的影響很少，安全范壓I較大，長(zhǎng)時(shí)間使用不產(chǎn)生耐受性。氣霧吸入后5 min生效，作用可維持1．5^，3 h。 【適應(yīng)證】可用于支氣管哮喘、喘息性支氣管炎等。 【用法】氣霧吸入：每次O．2～O．4 nag，兩次間隔i應(yīng)為1 h以上，每日不超過8次。 【注意】可有肌肉震顫、心悸等。大劑量可導(dǎo)致心動(dòng)過速、頭痛和外周血管擴(kuò)張等，甲亢患者慎用。 【制劑】氣霧劑：O．5％～1％溶液。 硫酸沙丁胺醇 (Salbutamol Sulphoto，舒喘寧： 【藥理】本品為選擇性β2受體興奮劑，主要作月于支氣管平滑肌的pz 受體，而對(duì)心臟的B1受體影響較小，因而對(duì)心臟不易引起嚴(yán)重不良反應(yīng)，只是由于血壓輕度下降可使心率反射性略增。本品還有抗過敏作用，能抑制過敏遞質(zhì)釋放，抑制人肺巨噬細(xì)胞的激活，加速氣道粘膜纖毛運(yùn)動(dòng)。常用氣霧吸入法給藥，其平喘效果與口服法相等，而副作用遠(yuǎn)較口服給藥少見。氣霧吸人后5 min生效，其支氣管擴(kuò)張作用比異丙腎上腺素和奧西那林大10倍以上，而興奮心臟的作用僅為異丙腎上腺素的1／7～1／10，作用時(shí)間為同劑量異丙腎上腺素的3倍，可達(dá)4～6 h。 【適應(yīng)證】用于治療支氣管哮喘、喘息型支氣管炎及肺氣腫患者的支氣管痙攣。緩解發(fā)作多用氣霧吸入，而預(yù)防發(fā)作則可口服給藥。 【用法】口服：成人每次2～4 mg，每日3次。小兒每次O．1～O．15 mg／ kg，每日2～3次。 氣霧吸入：每次O．1～0．2 rag(即噴1～2次)，必要時(shí)可每4 h重復(fù)一次，但24 h內(nèi)不宜超過8次。 【注意】①不良反應(yīng)主要是對(duì)心臟及中樞神經(jīng)系統(tǒng)的興奮作用，如頭痛、頭暈、失眠，偶見肌肉和手指震顫、心悸、血壓波動(dòng)，一般減量后即消失，嚴(yán)重者應(yīng)停藥。②與異丙腎上腺素一樣，長(zhǎng)期使用能產(chǎn)生耐藥性，不僅使療效降低，而且由于對(duì)體內(nèi)交感遞質(zhì)產(chǎn)生耐受性，可能有加重哮喘的危險(xiǎn)。③心血管功能不全、高血壓、甲亢、糖尿病及妊娠患者慎用。被阻斷劑如普萘洛爾所拮抗，因此不宜與普萘洛爾合用。 【制劑】氣霧劑：O．2％溶液10 ml／瓶。片劑：2 mg。糖漿：每10 ml含本品4 mg。 硫酸特布他林 (Terbutaline Sulphate) 【藥理】本品為選擇性β2受體激動(dòng)劑，由于在體內(nèi)不易被兒茶酚甲基轉(zhuǎn)移酶(c0MT)、單胺氧化酶或硫酸酯酶代謝失活，故作用持久，并可以氣霧吸入、口服或皮下注射多種途徑給藥，其中以氣霧吸人療效最好?？诜? 30 rain顯效，2～4 h達(dá)最大效應(yīng)，作用可持續(xù)5～8 h，不會(huì)產(chǎn)生急性耐受現(xiàn)象。 【適應(yīng)證】適用于支氣管哮喘、喘息性支氣管炎、肺氣腫等疾病患者。 【用法】口服：每次2．5～5 mg，每日2～3次，兒童每日3～6 nag。 皮下注射：每次O．25 mg，每日最大劑量為1 mg。兒童每日O．05～O．1 mg。 氣霧吸人：每次O．375～O．5 mg，每6 h一次。 【注意】①少數(shù)患者有頭痛、手顫、心悸和胃腸道反應(yīng)等。②高血壓、冠心病、甲亢、糖尿病及妊娠患者慎用。 【制劑】片劑：2．5 mg。注射劑：O．25 mg／ml。 富馬酸福莫特羅 (Formoterol Fumarate) 【藥理】本品對(duì)支氣管平滑肌的松弛作用較沙丁胺醇強(qiáng)且較持久，達(dá)顯示支氣管擴(kuò)張作用的最少有效劑量時(shí)即具有抗過敏作用和降低肺血管通透性、減輕肺水腫的作用。對(duì)豚鼠實(shí)驗(yàn)性哮喘有較強(qiáng)抑制作用。其作用機(jī)制可能是刺激腎上腺素β受體而使cAMP上升。 【適應(yīng)證】對(duì)支氣管哮喘、慢性喘息型支氣管炎、肺氣腫等氣道阻塞性疾病的呼吸困難等有緩解作用。 【用法】口服：成人每日160ug，分2次服用。兒重每日4／~g／kg，分2～ 3次服用。 【注意】①循環(huán)系統(tǒng)：偶見心動(dòng)過速、室性期外啦縮、面部潮紅、胸部壓迫感。②精神神經(jīng)系統(tǒng)：震顫、偶見頭痛、興奮、發(fā)熱、嗜睡、盜汗，罕見耳鳴、麻木感、不安感、頭昏、眩暈。③消化系統(tǒng)：偶見噯氣、腹痛、胃酸過多等。 ④過敏：偶見瘙癢，罕見皮疹等，出現(xiàn)時(shí)應(yīng)停藥。⑤其他：偶見口渴、疲勞、倦怠感。慎用于甲狀腺功能亢進(jìn)、高血壓、心臟病、糖歷病患者。對(duì)早產(chǎn)兒和新生兒的安全性尚未確立。正確使用本品未見有效時(shí)應(yīng)停藥。連續(xù)過量使用可引起心律失常甚至心搏停止，切勿過量使用。應(yīng)避免與腎上腺素和異丙腎上腺素等合用。 【制劑】片劑：20 ug，40 ug。干糖漿：40 ptg／g 沙美特羅 (Salmoter01) 【藥理】本品是長(zhǎng)效選擇性β2受體激動(dòng)劑，有顯著的氣管擴(kuò)張作用。 一次吸入本品50ug或沙丁胺醇200／．tg后3～4 h，可達(dá)到相似的支氣管擴(kuò)張最大值，但本品使支氣管擴(kuò)張的持續(xù)時(shí)間長(zhǎng)得多，沙美特羅作用持久使其特別適用于需經(jīng)常使用支氣管擴(kuò)張藥治療的患者。與沙丁胺醇相比，沙美特羅由于其起效慢，不適于立即解除癥狀或急救治療。本品主要在肺部發(fā)揮局部作用，故全身性不良反應(yīng)小。本品大劑量(200ug和400ug)時(shí)使心率增加的次數(shù)比同劑量的沙丁胺醇多，但是在2周內(nèi)(每日吸藥2次)心率逐漸減少。 【適應(yīng)證】可長(zhǎng)期用于可逆性呼吸道阻塞性疾病如支氣管哮喘、慢性支氣管炎的常規(guī)治療。 【用法】氣霧吸入：成人每次50／lg，每日2次，嚴(yán)重病例者，每次 100“g，每日2次。 【注意】偶見潛在性低血鉀，反常的支氣管痙攣、震顫、心痛、心悸。孕婦、哺乳期婦女和使用心臟選擇性B2受體阻滯藥患者慎用。 【制劑】氣霧劑：25ug每次撳壓。 氨茶堿 (Aminophylline) 【藥理】本品是茶堿與乙二胺的復(fù)合物，乙二胺可增強(qiáng)茶堿的水溶性、生物利用度和作用強(qiáng)度。其作用機(jī)制是抑制磷酸二酯，使cAMP的水解速度減慢，升高組織中cAMl2’／c(；MP比值，并能調(diào)節(jié)平滑肌細(xì)胞內(nèi)Ca2’濃度，抑制組胺、前列腺素等過敏遞質(zhì)的釋放和作用，促進(jìn)兒茶酚胺釋放，起間接激動(dòng)β受體作用。因而能：①直接松弛支氣管平滑肌，解除支氣管平滑肌痙攣，緩解氣管粘膜的充血水腫；②增強(qiáng)心肌收縮力，增加心輸出量，低劑量一般對(duì)心率無影響；③松弛膽道平滑肌，擴(kuò)張冠狀動(dòng)脈和外周血管，興奮中樞，劑量增大可引起血壓下降；④增加腎血流量，提高腎小球?yàn)V過率，減少腎小管對(duì)鈉和水的再吸收，具有利尿作用；⑤對(duì)呼吸肌特別是膈肌有直接作用，能增強(qiáng)呼吸肌肌力，預(yù)防呼吸肌疲勞的發(fā)生。本品口服療效不及靜脈注射。 靜注后15～30 rain達(dá)最大作用，口服后2～3 h達(dá)最大效應(yīng)，維持時(shí)間為5～ 6 h。 【適應(yīng)證】本品是目前臨床最常用的平喘藥物之一，用于治療支氣管哮喘和喘息性支氣管炎。對(duì)哮喘持續(xù)狀態(tài)，常選用本品與腎上腺皮質(zhì)激素配伍進(jìn)行治療，也可用于心源性哮喘及伴有高血壓的哮喘患者。此外，氨茶堿還可用于充血性心力衰竭、冠脈功能不全、心絞痛、心性和腎性水腫及膽絞痛的患者。 【用法】①口服：成人每次0．1～0．2 g，每日3次。兒童每次3～5mg/kg，每日3次。②靜注或靜滴：成人每次O．25～O．5 g，兒童每次2～3 mg／kg，用 25％～50％葡萄糖注射劑20～40 ml稀釋后緩慢靜注，時(shí)間不得少于5 rain。 也可用5％葡萄糖注射劑500 ml稀釋后靜滴。③保留灌腸或栓劑：每次 O．3～O．5 g。極量：每次O．5 g，每日1 g。 【注意】①本品呈較強(qiáng)堿性，局部刺激性較大，口服可引起惡心、嘔吐等反應(yīng)，宜飯后服或服用腸溶片。肌注會(huì)引起局部紅腫疼痛，應(yīng)與2％鹽酸普魯卡因合用。②靜注或靜滴如用量過大、濃度過高或速度過快，都可強(qiáng)烈興奮心臟和中樞，引起頭暈、心悸、心律失常，甚至血壓劇降、譫妄、驚厥等嚴(yán)重不良反應(yīng)，因此必須稀釋后注射并注意掌握速度和劑量。由本品引起的失眠不安等反應(yīng)，可合用鎮(zhèn)靜催眠藥預(yù)防之。③急性也肌梗死、低血壓、嚴(yán)重冠脈硬化等患者忌用。肝功能低下、心衰患者及老年、新生兒等，體內(nèi)清除率降低，宜慎用。④茶堿的有效濃度范圍較窄，體內(nèi)清除率的個(gè)體差異較大，確定劑量時(shí)最好參照臨床效應(yīng)和血藥濃度監(jiān)測(cè)結(jié)果進(jìn)行調(diào)整。 【制劑】片劑：0．05 g，0．1 g，0．2 g，0．3 g(緩釋)。腸溶片：005 g， 0．1 g。注射劑：0．125 g／2 ml，0．25 g／2 ml，0．5 g／2 ml，0．25 g／lO ml。栓劑：每粒0．25 g。 丙羥茶堿 (Proxyphyline，羥丙可可堿) 【藥理】本品為茶堿衍生物(1．32 g相當(dāng)于茶堿L 0 g)，作用類似茶堿，其支氣管擴(kuò)張作用和冠脈擴(kuò)張作用較強(qiáng)，強(qiáng)心和中樞興奮作用較弱，對(duì)胃粘膜刺激性較小，生物利用度較高，半衰期較長(zhǎng)(約為6．8 h)，口服或直腸給藥 4 h后可達(dá)血藥濃度峰值，安全范圍較茶堿大。 【適應(yīng)證】類似于二羥丙茶堿，適用于治療支氣管哮喘、心絞痛、冠脈功能不全、心源性哮喘等。 【用法】口服：成人每次100~300 mg，每El 2～：次，極量每次500 mg，每日1．5 g。兒童每次0．15 g，每日3次。 皮下、肌內(nèi)或靜脈注射：每次0．2 g。靜注應(yīng)加5 %葡萄糖溶液稀釋后緩慢注入。 直腸(栓劑)：每次500 mg。 【注意】不良反應(yīng)較茶堿輕，可有頭痛、失眠及胃腸道癥狀。靜注時(shí)可致血壓下降，宜緩慢注射。 【制劑】片劑：100 rag；注射劑：200 rag／1 ml。 異丙托溴銨 (Ipratropium Bromide，溴化異丙阿托品，并丙阿托品) 【藥理】本品為強(qiáng)效抗膽堿平喘藥物，抗膽堿租松弛支氣管平滑肌作用比阿托品強(qiáng)，且對(duì)支氣管平滑肌具有較高選擇性，吸入小劑量即可產(chǎn)生顯著的支氣管擴(kuò)張作用，其擴(kuò)張支氣管的劑量?jī)H為抑制腺體分泌和加快心率劑量的1／20~1／10。對(duì)呼吸道腺體和心血管系統(tǒng)的作用不明顯，故不增加痰的粘稠度，不引起心率和血壓的改變。其平喘效能優(yōu)于異丙腎上腺素，以 0．025％的氣霧劑吸人，平喘強(qiáng)度與2％的奧西那林相當(dāng)，而且未發(fā)現(xiàn)有全身性副作用。本品為季銨鹽，口服不易吸收。氣霧吸入5 rain內(nèi)見效，30～ 60 min作用達(dá)高峰，維持時(shí)間長(zhǎng)達(dá)4～6 h。 【適應(yīng)證】適用于支氣管哮喘、慢性喘息性支氣管炎及其他慢性阻塞性呼吸道疾病，對(duì)不能耐受p受體興奮劑的患者尤為適用。本品與B受體興奮劑合用可增強(qiáng)療效。 【用法】氣霧吸人：每次40~80ug，每日3～6次。 【注意】少數(shù)患者吸藥后有口干或口苦感。 【制劑】氣霧劑：0．025％。 三、鎮(zhèn)咳化痰藥 可待因 (Codeine，甲基嗎啡) 【藥理】本品為中樞鎮(zhèn)咳藥。能直接抑制延髓的咳嗽中樞，止咳作用迅速而強(qiáng)大，作用強(qiáng)度約為嗎啡的1／4。也有鎮(zhèn)痛作用，約為嗎啡的1／12~1／7，但強(qiáng)于一般解熱鎮(zhèn)痛藥。其呼吸抑制、便秘、耐受性及成癮性等均較嗎啡弱。 【適應(yīng)證】主要用于各種原因引起的劇烈干咳、刺激性咳嗽，尤適用于伴有胸痛的劇烈干咳，也用于緩解輕度至中度疼痛。 【用法】 口服或皮下：成人，每次15~30 mg，每日30~90 mg，極量每次 01 g，每El 025 g。兒童，鎮(zhèn)痛，按體重每次0．5～1．0 mg／kg，每日3次。鎮(zhèn)咳，為鎮(zhèn)痛劑量的1／3～1／2。 【注意】①對(duì)本品過敏者、多痰患者、呼吸困難者、昏迷患者、支氣管哮喘、急腹癥診斷未明確者、膽結(jié)石、原因不明的腹瀉、顱腦外傷或顱內(nèi)病變、前列腺肥大、尿潴留、癲癇患者、慢性阻塞性肺病、嚴(yán)重的肝腎功能損害者、甲狀腺功能減退者、腎上腺皮質(zhì)功能減退者慎用。②藥物不良反應(yīng)：偶有惡心、嘔吐、便秘、眩暈等。③過量