影響藥物分布因素包括doc-資料下載頁
2025-07-15 04:59本頁面
【正文】 亞單位抑制劑，通過形成藥物DNA酶復(fù)合物而抑制酶反應(yīng)，從而抑制回旋酶對DNA的斷裂和再連接的功能，阻礙DNA復(fù)制。使細菌死亡。臨床主要用于尿路感染、消化道感染、呼吸道感染、前列腺炎、淋球菌性尿道炎以及骨、關(guān)節(jié)、皮膚和軟組織感染。試述青霉素G的臨床用途、主要不良反應(yīng)及防治措施?！九R床應(yīng)用】青霉素G肌內(nèi)注射或靜脈注射為治療敏感的G+球菌和桿菌、G球菌及螺旋體所致感染的首選藥。可用于：①鏈球菌感染，對溶血性鏈球菌引起的蜂窩織炎、丹毒、猩紅熱、咽炎、扁桃體炎、心內(nèi)膜炎等療效好，對草綠色鏈球菌引起的心內(nèi)膜炎，常需特大劑量靜滴才有效；②肺炎球菌感染引起的大葉性肺炎、膿胸、支氣管炎等；③敏感的金黃色葡萄球菌引起的癤、癰、敗血癥等；④淋球奈瑟菌所致的生殖道淋??；⑤腦膜炎奈瑟菌引起的流行性腦脊髓膜炎；⑥G+桿菌感染，可用于白喉、破傷風、氣性壞疽和流產(chǎn)后產(chǎn)氣莢膜梭菌所致的敗血癥的治療，同時必須加用抗毒素血清；⑦放線桿菌病、鉤端螺旋體病、梅毒、回歸熱?！局饕涣挤磻?yīng)】變態(tài)反應(yīng)為青霉素類最常見的不良反應(yīng)，在各種藥物中居首位，發(fā)生率約為1%～10%。各種類型的變態(tài)反應(yīng)都可出現(xiàn)，以皮膚過敏（蕁麻疹、藥疹等）和血清病樣反應(yīng)較多見，但多不嚴重，停藥可消失。最嚴重的是過敏性休克，～?！局饕乐未胧竣僮屑氃儐栠^敏史，對青霉素過敏者禁用；②避免濫用和局部用藥；③避免在饑餓時注射青霉素；④不在沒有急救藥物（如腎上腺素）和搶救設(shè)備的條件下使用；⑤初次使用、用藥間隔3天以上或換批號者必須做皮膚過敏試驗，反應(yīng)陽性者禁用；⑥注射液需臨用現(xiàn)配；⑦病人每次用藥后需觀察30分鐘，無反應(yīng)者方可離去；⑧一旦發(fā)生過敏性休克，～,嚴重者應(yīng)稀釋后緩慢靜注或滴注,必要時加入糖皮質(zhì)激素和抗組胺藥。同時采用其他急救措施。比較第一、二、三、四代頭孢菌素的抗菌作用及臨床應(yīng)用特點。第一代：抗菌范圍與青霉素相似，對G+菌作用較第二、三代強，對G菌作用差。可被細菌產(chǎn)生的β內(nèi)酰胺酶破壞。主要用于敏感菌所致呼吸道和尿路感染、皮膚及軟組織感染。第二代：對G+菌作用略遜于第一代，對G菌有明顯作用，對厭氧菌有一定作用，但對銅綠假單胞菌無效。對多種β內(nèi)酰胺酶比較穩(wěn)定。可用于治療敏感菌所致肺炎、膽道感染、菌血癥、尿路感染和其他組織器官感染等。第三代：對G+菌作用不及第一、二代，對G菌包括腸桿菌類、銅綠假單胞菌及厭氧菌有較強的作用。對β內(nèi)酰胺酶有較高的穩(wěn)定性?？捎糜谖＜吧臄⊙Y、腦膜炎、肺炎、骨髓炎、及尿路嚴重感染的治療，能有效控制嚴重的銅綠假單胞菌感染。簡述紅霉素的臨床應(yīng)用。紅霉素的抗菌效力不及青霉素，臨床常用于治療耐青霉素的金黃色葡萄球菌感染和對青霉素過敏者，還用于敏感菌所致的各種感染，也能用于厭氧菌引起的口腔感染和肺炎支原體、肺炎衣原體、溶脲脲原體等非典型病原體所致的呼吸系統(tǒng)、泌尿生殖系統(tǒng)感染。簡述大環(huán)內(nèi)酯類的抗菌譜及作用機制。大環(huán)內(nèi)酯類抗菌譜較窄,主要對大多數(shù)革蘭陽性菌、厭氧球菌和部分革蘭陰性菌有較大抗菌活性，對嗜肺軍團菌、彎曲菌、支原體、衣原體、弓形蟲、非典型分枝桿菌等也具有良好作用。大環(huán)內(nèi)酯類抗生素主要抑制細菌蛋白質(zhì)合成。其機制為不可逆地結(jié)合到細菌核糖體的50s亞基的靶位上，14元大環(huán)內(nèi)酯類阻斷肽酰基tRNA移位，而16元大環(huán)內(nèi)酯類抑制肽?；霓D(zhuǎn)移反應(yīng)，選擇性抑制細菌蛋白質(zhì)的合成。簡述四環(huán)素類藥物的抗菌譜和抗菌作用機制，不良反應(yīng)及預(yù)防措施?！究咕V】四環(huán)素類抗生素抗菌譜廣，對某些革蘭氏陽性菌如肺炎球菌、溶血性鏈球菌、草綠色鏈球菌、破傷風桿菌和炭疽桿菌敏感，對革蘭氏陰性菌中腦膜炎球菌、痢疾桿菌、大腸桿菌和布氏桿菌敏感。對肺炎支原體、衣原體、立克次體和螺旋菌也有抑制作用?！咀饔脵C制】：主要作用于細菌核蛋白體30s亞基，特異性地與其結(jié)合，阻止氨基酰—tRNA進入A位，從而阻止肽鏈延伸和細菌蛋白質(zhì)的合成?！静涣挤磻?yīng)】(1)胃腸道反應(yīng)如惡心、嘔吐、腹?jié)q、腹瀉等，這是藥物對胃腸道的直接刺激造成的，宜飯后服藥或與食物同服。(2)二重感染是長期應(yīng)用四環(huán)素類藥所致。常見的二重感染為：①真菌病，是由白色念珠菌引起的，表現(xiàn)為鵝口瘡、腸炎，可用抗真菌藥治療。②難辨梭菌引起的偽膜性腸炎，可引起劇烈腹瀉，從而導(dǎo)致失水、休克并有生命危險，此時應(yīng)立即停藥，并用萬古霉素或甲硝唑治療。(3)對骨、牙生長的影響，孕婦、乳母及八歲前的兒童禁用此藥。(4)肝、腎毒性，長期或大量應(yīng)用會引起肝、腎損害，需定期檢查肝、腎功能。(5)可引起藥熱和皮疹等過敏
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