【正文】 于某些丸劑的包衣。 注解：糖漿、滑石粉為糖衣或半薄膜衣物料；鄰苯二甲酸醋酸纖維素為腸溶衣物料。注解：片劑包衣后可以阻斷內(nèi)部藥物與外界環(huán)境的接觸，因此一方面不良嗅味可以掩蓋且美觀，另外方面可以增強穩(wěn)定性；包腸溶衣后可以定位釋放于腸因此減少了藥物對胃的刺激性。口服藥物不能避免肝臟首過作用；包衣后一般比未包衣崩解總要相對慢一些，對提高生物利用度無幫助。 注解：含量均勻度是指小劑量片劑中每片藥物含量偏離標(biāo)示量的程度，如果均勻度好說明劑量準(zhǔn)確，劑量已經(jīng)準(zhǔn)確完全說明重量合格；如陰道片應(yīng)按《中國藥典》（一部）附錄融變時限檢查法檢查該項目；檢查片重差異要求超出重量差異限度的不得多于2片，并不得有1片超出限度1倍；要求一般中藥壓制片硬度在2~3kg，化學(xué)藥物壓制片小片2~3kg，大片3~10kg；崩解時限判斷時，若有1片未在規(guī)定時間內(nèi)崩解，應(yīng)重復(fù)實驗，若重復(fù)實驗合格仍按合格論，若仍有1片未按規(guī)定時間崩解，則按不不合格論。注解：片劑成型作用主要是粒間力、機械力、固體橋及粘合劑的粘合作用；壓制多層片時，一般應(yīng)用較小的壓力壓制片心或第一層，使其表面不致于過分光滑，再加入包衣物料或第二層顆粒并用較大的壓力壓制，這樣有利于層與層間的結(jié)合，否則易于分層。 注解：片心的硬度比一般片劑要大，否則片心在包衣鍋中多次滾轉(zhuǎn)時破碎而造成廢片；包衣片應(yīng)在包衣前檢查片心的重量差異限度，包衣后不再檢查，而崩解度需要在包衣后檢查。注解：增加衣層的牢固性是包糖衣層的目的；使片心失去棱角是包粉衣層的目的；隔離層是遇到片心藥物成分特殊時才包，若為酸性藥物、吸潮性成分，直接接觸糖漿會使蔗糖分解或吸收糖漿中的水分，對下層結(jié)構(gòu)破壞，且所吸收水分不易干燥除去影響質(zhì)量，因此要加隔離層；包衣物料主要為膠漿，再加少量滑石粉。注解：薄膜衣是指片心之外包一層較穩(wěn)定的高分子聚合物衣膜，因此衣層薄，那么對片劑崩解影響也小，節(jié)省物料，簡化操作,工時短而成本低；同時衣層牢固光滑；但是薄膜衣薄，原有顏色不易完全掩蓋起來，因此確實不如糖衣美觀；定位發(fā)揮藥效是腸溶衣起到的作用。因此答案是ABCD。第十五章 栓劑學(xué)習(xí)要點 掌握栓劑的含義、特點與質(zhì)量要求。 掌握栓劑常用基質(zhì)。 掌握置換價的含義與計算方法。 熟悉熱熔法制備栓劑的工藝流程和操作要點。 熟悉栓劑藥物吸收的途徑和影響吸收的因素。 了解栓劑的種類及栓劑的包裝與貯存。A型題A在室溫下保持一定的硬度 B不影響主藥的作用 C不影響主藥的含量測量 D與制備方法相適宜 E水值較高，能混入較多的水A可可豆脂 B半合成山蒼子油酯C半合成椰子油脂 D聚乙二醇E半合成棕櫚油脂（ C ）A在體溫時熔融 B藥物的溶出與基質(zhì)的比例無關(guān)C基質(zhì)的一般用量明膠與甘油等量 D甘油與水的含量越高成品質(zhì)量越好E常作為肛門栓的基質(zhì)，夏天不軟化，但易吸潮的基質(zhì)是（ B ）A甘油明膠 B聚乙二醇C半合成山蒼子油酯 D香果脂E吐溫61（ E）A液狀石蠟 B植物油C甘油、乙醇 D肥皂E軟肥皂、甘油、乙醇（ E ）A20min B30minC40min D50minE60min、軟化，或觸無硬心的時間應(yīng)在（ B ） A20min B30minC40min D50minE60min（A ）A具有適宜的稠度、粘著性、涂展性B無毒、無刺激性、無過敏性C水值較高，能混入較多的水D與主藥無配伍禁忌E在室溫下應(yīng)有適宜的硬度，塞入腔道時不變形亦不破裂，在體溫下易軟化、熔化或溶解（ C ）A可可豆脂 B半合成椰子油酯C甘油明膠 D半合成山蒼子油酯E混合脂肪酸甘油酯10下列栓劑基質(zhì)中，具有同質(zhì)多晶型的是（ B ）A半合成山蒼子油酯 B可可豆脂C半合成棕櫚油脂 D吐溫61E聚乙二醇4000，每粒含鞣酸0．2g，空白栓重2g，已知鞣酸置換價為1．6，則每粒鞣酸栓劑所需可可豆脂理論用量為（D ）A1．355g B1．475gC1．700g D1．875gE2．000g（ D ） A肥皂 B甘油C水 D液狀石蠟E乙醇，不溶性藥物一般應(yīng)粉成細(xì)粉，用多少號的篩子過濾CA5號篩 B6號篩C7號篩 D8號篩E9號篩14下列關(guān)于栓劑的描述錯誤的是（D ）A可發(fā)揮局部與全身治療作用B制備栓劑可用冷壓法C栓劑應(yīng)無刺激，并有適宜的硬度D可以使全部藥物避免肝的首過效應(yīng)E吐溫61為其基質(zhì) （C ）A多以兩種或兩者以上不同分子量的聚乙二醇合用B用熱熔法制備 C遇體溫熔化D對直腸粘膜有刺激E易吸潮變型B型題（1－4）A半合成脂肪酸甘油酯 B羊毛脂C硬脂酸 D卡波沫E吐溫—611. 栓劑油溶性基質(zhì)為（A ）（E ）（B ）4軟膏劑水溶性基質(zhì)為（D ）（5－8）A冷壓法和熱熔法制備 B熱熔法制備C研和法制備 D乳化法制備E滴制法制備（A ）（ B）、液體混合物的軟膏劑用（C ）、半固體、液體混合物的軟膏劑用（B ）（9－12）A栓劑 B橡膠膏劑C黑膏藥 D軟膏劑E巴布劑、冷壓法、熱熔法制備（A ）、熔合法、乳化法（ D）—煉油—下丹成膏－去火毒－攤涂（ C）－膏漿制備－涂膏漿—回收溶劑—切割－加襯（B ）（13－16）A軟膏劑的質(zhì)量檢查 B黑膏藥的質(zhì)量檢查C栓劑的質(zhì)量檢查 D橡膠膏劑的質(zhì)量檢查E巴布劑的質(zhì)量檢查（B ）（A ）、耐熱是（D ）（C ）X型題A塞入直腸的深度 B直腸液的酸堿性C藥物的溶解度 D藥物的粒徑大小E藥物的脂溶性A有適當(dāng)?shù)挠捕? B熔點與凝固點應(yīng)相差很大C具潤濕與乳化能力 D水值較高，能混入較多的水E不影響主藥的含量測定A常溫下為固體，納入腔道迅速熔融或溶解B可產(chǎn)生局部和全身治療作用C不受胃腸道PH或酶的破壞D不受肝臟首過效應(yīng)的影響E適用于不能或者不愿口服給藥的患者4可可豆脂在使用時應(yīng)BCDEA加熱至36℃后再凝固 B緩緩升溫加熱熔化2／3后停止加熱C在熔化的可可豆脂中加入少量穩(wěn)定晶型D熔化凝固時，將溫度控制在28℃—32℃幾小時或幾天E與藥物的水溶液混合時，可加適量親水性乳化劑制成W/O乳劑型基質(zhì)A直接加入熔化的油脂性基質(zhì)中 B以適量的乙醇溶解加入水溶性基質(zhì)中C加乳化劑 D若用量過大，可加適量蜂蠟、鯨蠟調(diào)節(jié)E用適量羊毛脂混合后，在與基質(zhì)混勻A涂潤滑劑 B熔化基質(zhì)C加入藥物 D涂布E冷卻、脫模7下列哪些為栓劑的主要吸收途徑BCEA直腸下靜脈和肛門靜脈——肝臟——大循環(huán)B直腸上靜脈——門靜脈——肝臟——大循環(huán) C直腸淋巴系統(tǒng) D直腸上靜脈——髂內(nèi)靜脈——大循環(huán)E直腸下靜脈和肛門靜脈——髂內(nèi)靜脈——下腔靜脈——大循環(huán) A羧甲基纖維素 B石蠟C可可豆脂 D聚乙二醇類E半合成脂肪酸甘油酯類A水溶性藥物，可用適量羊毛脂吸收后，與油脂性基質(zhì)混勻 B水溶性提取液，可制成干浸膏粉后再與熔化的油脂性基質(zhì)混勻 C油脂性基質(zhì)的栓劑常用植物油為潤滑劑 D水溶性基質(zhì)的栓劑常用肥皂、甘油、乙醇的混合液為潤滑劑 E不溶性藥物一般應(yīng)粉碎成細(xì)粉，過五號篩，再與基質(zhì)混勻A研和法 B搓捏法C冷壓法 D熱熔法E乳化法11栓劑的質(zhì)量要求包括ABCA外觀檢查 B重量差異C融變時限 D耐熱試驗E耐寒試驗，其特點有ABCEA相對分子量1000者熔點38－42℃B多為兩種或兩種以上不同分子量的聚乙二醇合用C對直腸有刺激D制成的栓劑夏天易軟化E制成的栓劑易吸濕受潮變形A外觀 B融變時限C稠度 D酸堿度E水值，具備下列哪些特點ABEA具有彈性，不易折斷 B陰道栓常用基質(zhì)C適用于鞣酸等藥物 D體溫時熔融E藥物溶出速度可由明膠、水、甘油三者的比例調(diào)節(jié)答案A型題注解：理想的基質(zhì)應(yīng)：①在室溫下有適當(dāng)?shù)挠捕?，塞入腔道時不變形亦不碎裂，在體溫下易軟化。熔融或溶解；②與主藥無配伍禁忌，即為不影響主藥的作用無毒性、無過敏性、對粘膜無刺激性，不影響主藥的含量測定；③熔點與凝固點相距較近，具潤濕與乳化能力，水值較高，能混入較多的水；④在貯藏過程中不易霉變，且理化性質(zhì)穩(wěn)定等。注解：藥物因素對栓劑中藥物吸收的影響：藥物的溶解度、脂溶性與解離度以及粒徑大小影響藥物的直腸吸收。難溶性藥物因直腸中分泌液較少，溶解吸收較少，宜減小粒徑，以增加溶出。脂溶性、非解離型的藥物較解離型的藥物易吸收?；|(zhì)因素對栓劑中藥物吸收的影響水溶性藥物分散在油脂性基質(zhì)中，藥物能較快釋放于分泌液中，而脂溶性藥物分散于油脂性基質(zhì)，藥物須由油相轉(zhuǎn)入水性分泌液中，這種轉(zhuǎn)相與藥物在油和水兩相中的分配系數(shù)有關(guān)。脂溶性藥物分散于水溶性基質(zhì)中能較快釋放。注解：甘油明膠系用明膠、甘油與水制成，具有彈性，不易折斷，在體溫時不熔融，但可緩慢溶于分泌液中，其中藥物的溶出速度可隨水、明膠、甘油三者的比例不同而改變，一般明膠與甘油等量，水控制在10％以下，甘油與水的含量越高越易溶解，水分過多成品變軟。本品常作陰道栓的基質(zhì)，但不適用于鞣酸等與蛋白質(zhì)有配伍禁忌的藥物。注解：聚乙二醇（PEG） 相對分子質(zhì)量1000者熔點為38℃－42℃，以兩種或兩種以上的不同相對分子質(zhì)量的聚乙二醇加熱熔融可制得理想硬度的栓劑基質(zhì)。本品通體溫不熔化，能緩緩溶于直腸體液中，但對直腸粘膜有刺激性，加入20％以上的水可避免。也可以在納入腔道前先用水潤濕，或在栓劑表面涂一層鯨蠟醇或硬脂醇薄膜，防止刺激。制成的栓劑夏天亦不軟化，不需冷藏。但易吸濕受潮變形。注解：栓劑?？仔柰繚櫥瑒?，以便冷凝后脫模。油脂性基質(zhì)的栓劑常用肥皂、甘油各1份與90％乙醇5份制成的醇溶液。水溶性或親水性基質(zhì)的栓劑則用油性潤滑劑，如液狀石蠟、植物油等。注解：栓劑的質(zhì)量要求：藥物與基質(zhì)應(yīng)混合均勻，外形應(yīng)完整光滑，應(yīng)有適宜的硬度，不起霜，不變色。 栓劑的質(zhì)量檢查：重量差異、融變時限等項目檢查應(yīng)符合規(guī)定。其中，油脂性基質(zhì)檢應(yīng)在30min內(nèi)全部融化、軟化，或觸壓時無硬心；水溶性基質(zhì)栓應(yīng)在60min內(nèi)全部溶解。注解：具有適宜的稠度、粘著性、涂展性是軟膏基質(zhì)的要求注解：甘油明膠作為栓劑基質(zhì)使用注意：水控制在10％以下，甘油與水的含量越高越易溶解，水分過多成品變軟；不適用于鞣酸等與蛋白質(zhì)有配伍禁忌的藥物。注解：可可豆脂為脂肪酸三酸甘油酯，由于所含酸的比例不同，所組成的甘油酯混合物的熔點也不同。在常溫下為黃白色固體，熔點為對31℃－34℃，加熱至25℃時即開始軟化，在體溫時能迅速熔化?？煽啥怪哂型|(zhì)多晶性，有α、β、γ三種晶型，其中α、γ兩種晶型不穩(wěn)定，熔點較低，β型穩(wěn)定，熔點為34℃。注解：置換值是藥物的重量與同體積基質(zhì)重量之比值稱為置換值（價）。不同處方，用同一模具制得的栓劑體積相同，但其重量則隨基質(zhì)與藥物密度的不同而變化。根據(jù)置換值可以對藥物置換基質(zhì)的重量進行計算。 置換價測定：取基質(zhì)適量用熔融法制成不含藥物的栓劑若干枚，準(zhǔn)確稱定，求出每枚不含藥的空白栓（基質(zhì)），重量為G，再精密稱取適量藥物與基質(zhì)，用熔融法制備含藥栓若干枚，并求出每枚含藥檢重量為M，每枚含藥栓中的主藥重量為W，那么M－W即為含藥栓中基質(zhì)的重量，而G－（M－W）即為純基質(zhì)栓與含藥檢中基質(zhì)重量之差，亦即為與藥物同體積（被藥物置換）的基質(zhì)重量。則置換值（f）的計算公式為： f＝W／［G－（M－W）］ 制備每粒栓劑所需基質(zhì)的理論用量（ X）為： X＝G－w／f本題中G＝ w＝ f＝所需基質(zhì)的理論量X ，X＝G－w／f＝＝＝注解：栓劑中不溶性藥物一般應(yīng)粉碎成細(xì)粉，過6號篩，再與基質(zhì)混勻。 B型題．．． ． 注解：應(yīng)注意栓劑水溶性基質(zhì)除明膠甘油、聚乙二醇外還由聚氧乙烯（40）硬脂酸酯、吐溫61等；栓劑脂溶性基質(zhì)除可可豆