酶-long20xx級(jí)護(hù)理-資料下載頁(yè)
2025-05-26 22:00本頁(yè)面
【正文】 0 [s] 1 v 1 Km 1 Vm 1 無(wú)抑制劑 [I] 反平行 Vmax Km （ 3）抑制劑的存在減緩了 ES的解離，故 表觀 Km 特點(diǎn) (1) 抑制劑只與 ES結(jié)合 (4) 抑制程度取決與 [I]及 [S] (2) 由于 ESI不能轉(zhuǎn)變?yōu)楫a(chǎn)物 ， 故Vmax 降低 降低 (5) 增加 [s]不但不能消除抑制作用， 反而促進(jìn)抑制作用 反競(jìng)爭(zhēng) =合作？ 三種可逆性抑制作用的比較 反競(jìng)爭(zhēng)性 抑制 競(jìng)爭(zhēng)性 抑制 非競(jìng)爭(zhēng)性 抑制 無(wú)抑制劑 E 與 I結(jié)合 的組分 表觀 Km 最大速率 Km Vm 不變 增大 減小 降低 不變 降低 E、 ES ES 三種可逆性抑制作用的特征曲線 競(jìng)交 Y，非交 X，反平行 非競(jìng)爭(zhēng)性抑制 競(jìng)爭(zhēng)性抑制 反競(jìng)爭(zhēng)性抑制 [E] v 不可逆抑制劑的作用 [E] v 可逆抑制劑 的作用 [I ]→ [I ] 可逆性抑制作用與不可逆性抑制作用的比較 無(wú) I 無(wú) I ？ ？ 六、激活劑對(duì)反應(yīng)速率的影響 ? 非必需激活劑 概念 使酶由無(wú)活性變?yōu)橛谢钚?，或使酶活性增加的物質(zhì)稱為酶的激活劑。 可提高酶的催化活性 種類 ?必需激活劑 2)不可缺少的 1)多為金屬離子 ? 酶活性測(cè)定和酶活性單位 酶的活性 是指酶催化化學(xué)反應(yīng)的能力，其衡量的標(biāo)準(zhǔn)是酶促反應(yīng)速率。 國(guó)際單位 (IU) 在特定的條件下，每分鐘催化 1μmol底物轉(zhuǎn)化為產(chǎn)物所需的酶量為一個(gè)國(guó)際單位。 酶 的 調(diào) 節(jié) 第五節(jié) The Regulation of Enzyme 一、酶活性的調(diào)節(jié) （一） 酶原 與酶原的激活 酶原 酶 激活 （無(wú)活性） （有活性） 酶原的激活實(shí)際上是 酶的活性中心形成或暴露的過(guò)程 酶原 ：指無(wú)活性的酶的前體 胰蛋白酶原 活性中心 胰蛋白酶 腸激酶 胰蛋白酶原的激活過(guò)程 多數(shù)酶原的激活具有 級(jí)聯(lián)放大反應(yīng) 性質(zhì) Cascade nS nP 1 Enzyme Juang RH (2022) BCbasics 消化管內(nèi)蛋白酶原、凝血酶原、纖維蛋白溶解系統(tǒng)的酶等 酶原激活的機(jī)理 酶 原 分子 構(gòu)象 發(fā)生 改變 形成 或暴露出酶的 活性中心 一個(gè)或幾個(gè)特定的肽鍵斷裂， 水解掉一個(gè)或幾個(gè)短肽 在特定條件下 酶原激活的生理意義 避免細(xì)胞產(chǎn)生的酶對(duì)細(xì)胞進(jìn)行自身消化，并使酶在特定的部位和環(huán)境中發(fā)揮作用，保證體內(nèi)代謝正常進(jìn)行 某些酶分子 活性中心以外 的某部位可以與體內(nèi)一些代謝物時(shí)可逆結(jié)合，使酶發(fā)生變構(gòu)并改變其催化活性。這種受變構(gòu)調(diào)節(jié)的酶稱為變構(gòu)酶。 （二）變構(gòu)酶及其 變構(gòu)調(diào)節(jié) 變構(gòu)效應(yīng)劑 (allosteric effector) 變構(gòu)調(diào)節(jié) (allosteric regulation) （三） 酶的 共價(jià)修飾調(diào)節(jié) 某些酶蛋白肽鏈上的 側(cè)鏈基團(tuán) 在 另一酶的催化下 可與某種化學(xué)基團(tuán)發(fā)生 可逆的共價(jià)結(jié)合或解離 ，從而改變酶的活性 最常見(jiàn)： 磷酸化與去磷酸化 無(wú) /低活性 有 /高活性 互變 酶的磷酸化與脫磷酸化 OH Thr Ser Tyr 酶蛋白 H2O Pi 磷蛋白磷酸酶 ATP ADP 蛋白激酶 Thr Ser Tyr OPO32 酶蛋白 二、酶 含量 的調(diào)節(jié) 1. 酶蛋白合成的誘導(dǎo)與阻遏 2. 酶降解的調(diào)控 三、同工酶 (isoenzme) 催化 相同的化學(xué)反應(yīng) ,酶蛋白的 分子結(jié)構(gòu) 、 理化性質(zhì) 乃至 免疫學(xué)性質(zhì)不同 的一組酶。 概念 同工同工，異曲同工 舉例： 乳酸脫氫酶（ LD） ② 酶的組成、結(jié)構(gòu)及性質(zhì) : H3M LD2 H2M2 LD3 HM3 LD4 M4 LD5 H4 LD1 為 H亞基 為 M亞基 ① 都催化： 丙酮酸 + NADH + H+ 乳酸 + NAD+ LD 生理及臨床意義 ?在代謝調(diào)節(jié)上起著重要的作用； ?用于解釋發(fā)育過(guò)程中階段特有的代謝特征； ?同工酶譜 的改變有助于對(duì) 疾病的診斷 ； ?同工酶可以作為遺傳標(biāo)志，用于遺傳分析研究。 心肌梗死和肝病病人血清 LD 同工酶譜的變化 1 酶活性 心肌梗死酶譜 正常酶譜 肝病酶譜 2 3 4 5 四、核酶、脫氧核酶與核酸酶 核酸酶 ：催化核酸中磷酸二酯鍵水解的酶。 DNA酶（ DNase） RNA酶（ RNase） 核酸外切酶 核酸內(nèi)切酶 5 ′外切酶 3′外切酶 第 6節(jié) 酶與醫(yī)學(xué)的關(guān)系 (自學(xué) ) 思考題（作業(yè)） ? 1. 比較三種可逆性抑制作用的特點(diǎn) 。 ? 2. 簡(jiǎn)述 Km和 Vmax的意義。 ? 3. 舉例說(shuō)明競(jìng)爭(zhēng)性抑制作用在臨床上的應(yīng)用。 ? 熟悉： 結(jié)合酶中輔酶、金屬離子的作用；誘導(dǎo)契合假說(shuō)，酶 底物中間復(fù)合物學(xué)說(shuō)；熟悉不可逆抑制劑、激活劑的概念和特點(diǎn)；協(xié)同效應(yīng)。 ? 了解： 臨近效應(yīng)、多元催化、表面效應(yīng)；米 曼氏方程式的推導(dǎo)過(guò)程； Km和 Vmax的測(cè)定方法。酶活性測(cè)定方法及酶活性變構(gòu)調(diào)節(jié)的機(jī)理、共價(jià)修飾的概念。蛋白合成誘導(dǎo)、阻遏和酶降解對(duì)酶活性的調(diào)控。 LD同工酶檢測(cè)的臨床意義。了解酶的命名與分類以及酶與醫(yī)學(xué)的關(guān)系。 第 4章 教學(xué)大綱（續(xù)）
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