抗惡性腫瘤藥antineoplasticdrug-資料下載頁
2025-01-08 07:03本頁面
【正文】 素 D Dactinomycin D ? 通過分子中的一個(gè)苯氧環(huán)結(jié)構(gòu)連接兩個(gè)等位的環(huán)狀肽鏈，此肽鏈可與DNA分子的脫氧鳥嘌呤發(fā)揮特異性相互作用，使 dactinomycin D嵌入 DNA雙螺旋的小溝中，與 DNA形成復(fù)合體，阻礙 RNA多聚酶的功能，抑制 RNA的合成，特別是 mRNA的合成。 ?抗瘤譜較窄，用于腎母細(xì)胞瘤、絨毛膜上皮癌、橫紋肌肉瘤和神經(jīng)母細(xì)胞瘤等。 ?常見不良反應(yīng)有惡心、嘔吐、口腔炎和胃炎等，骨髓抑制較明顯。 蒽環(huán)類藥 Anthracyclines ?柔紅比星（ daunorubicin, 柔紅霉素 , daunomycin, DNR） ?多柔比星（ doxorubicin, DOX, 阿霉素 , adriamycin, ADM） ?表柔比星（ epirubicin, EPI） ?伊達(dá)柔比星（ idarubicin, 去甲氧柔紅霉素 , demethoxydaunorubicin, IDA） ?人工合成的米托蒽醌（ mitoxatrone） 氮芥 Mechlorethamine ?化學(xué)性質(zhì)非常不穩(wěn)定，必須在靜脈注射前配置成水溶液。給藥后迅速離開血液，分布無選擇性，首先接觸的組織攝取藥物最多。 ?在體內(nèi)經(jīng)膽堿的攝取過程進(jìn)入細(xì)胞，形成活性中間產(chǎn)物而發(fā)揮烷化作用。 ?常見不良反應(yīng)有嚴(yán)重的惡心和嘔吐、骨髓抑制及脫發(fā)。靜脈注射時(shí)外滲會(huì)引起嚴(yán)重的組織損傷。 ?主要用于 MOPP方案（ mechlorethamine、 vincristine、procarbacine和 prednisone） 治療霍奇金病，對(duì)一些實(shí)體瘤也有效。 ? 環(huán)磷酰胺和異環(huán)磷酰胺 Cyclophosphamide and Ifosfamide ? 在肝細(xì)胞色素 P450酶系統(tǒng)的作用下分別轉(zhuǎn)化為活性代謝產(chǎn)物磷酰胺氮芥和異磷酰胺氮芥才能發(fā)揮細(xì)胞毒性作用。 ?具有較廣的抗瘤譜，可以用于淋巴瘤、乳腺癌、卵巢癌、睪丸癌和小細(xì)胞肺癌等。 ?對(duì) CTX耐藥的患者， IFO仍有效。 ?CTX可作為免疫抑制藥用于自身免疫性疾病。 ?不良反應(yīng)除惡心、嘔吐、腹瀉和脫發(fā)外，最主要的毒性反應(yīng)為骨髓抑制和出血性膀胱炎。 ?拓?fù)洚悩?gòu)酶 Ⅰ 抑制藥： 喜樹堿和羥喜樹堿 Camptothecine and Hydroxycamptothecine ?能特異性地與拓?fù)洚悩?gòu)酶 Ⅰ 結(jié)合，形成藥物 酶 DNA復(fù)合物，使 DNA雙鏈合成中斷，產(chǎn)生細(xì)胞毒性作用。 ?Camptothecine用于胃癌、腸癌、絨毛膜上皮癌和急、慢性粒細(xì)胞白血病等。 Hydroxycamptothecine用于原發(fā)性肝癌、食管癌、胃癌、頭頸部癌、膀胱癌和白血病等。 ?不良反應(yīng)有泌尿系統(tǒng)刺激、胃腸道反應(yīng)、骨髓抑制，少數(shù)出現(xiàn)脫發(fā)。Hydroxycamptothecine不良反應(yīng)較輕，泌尿系統(tǒng)的副作用明顯輕于camptothecine。 E N D ! 前一章 下一章
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