藥的設(shè)計與開發(fā)ppt課件-資料下載頁
2025-01-05 18:44本頁面
【正文】 力學(xué)，藥物的特異性提高，藥物的穩(wěn)定性，溶解度，氣味，刺激性等。 前藥應(yīng)滿足以下要求： 原藥與暫時轉(zhuǎn)運(yùn)基團(tuán)以共價鍵連結(jié)成前藥，在體內(nèi)斷裂又轉(zhuǎn)化為原藥。前藥無活性或活性很低。前藥和暫時基團(tuán)都無毒性。 前藥在體內(nèi)代謝是快速動力學(xué)過程，以保障原藥在作用部位有足夠的濃度，并且應(yīng)直接減低前藥的其他部位的直接代謝。 1). 提高脂溶性 如氨芐西林到匹氨西林(Pivampicillin), 氨芐西林與舒巴克坦組成的前藥舒他西林等。 2). 部位特異性 如環(huán)磷酰胺，磺硫嘌呤鈉等。 3). 增加藥物的穩(wěn)定性 如維生素 A的醋酸酯 , E的醋酸酯。 4). 消除不良?xì)馕? 如氯霉素的棕櫚酸酯 , Triclofos。 5). 延長作用時間 6). 增加水溶性 5. 軟藥 本身有活性也就是有治療作用的新 NCE，當(dāng)在體內(nèi)起作用后，經(jīng)預(yù)料和可控的代謝途徑，轉(zhuǎn)變成無活性和無毒性的化合物。而且，這種代謝往往比較簡單，這類藥物容易代謝失活。 與其相應(yīng)的為硬藥，這類藥物不易被機(jī)體代謝失活。 Thank You!
教學(xué)課件相關(guān)推薦
鄂ICP備17016276號-1