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藥物的基本知識ppt課件-資料下載頁

2025-01-05 18:40本頁面
  

【正文】 達與疾病相關的組織和器官 (一):與血漿蛋白結合 藥物進入血液后或多或少地 (差異極大 )與血漿蛋白 ( 主要是白蛋白 )結合。 (二 )影響分布的因素 藥物在體內(nèi)的分布多數(shù)是不均勻的,且處于動態(tài)平衡狀態(tài)中,即隨藥物的吸收與排泄不斷變化著。 決定藥物在體內(nèi)分布的因素很多,大致有: ? 1. 藥物的理化特性 分子大小、脂溶性、極性、pKa、與組織的親和力及穩(wěn)定性等。 2. 局部器官的血流量 血流量大的器官,分布快;相反, 分布慢 ? 血腦屏障 (blood brain barrier)在組織學上是由血-腦、 血-腦脊液及腦脊液-腦三種屏障組成。 胎盤屏障 (Placenta barrier)是由胎盤將母親與胎兒血液隔開的屏障,它的穿透性和一般細胞膜沒有明顯區(qū)別。 4. 體液 pH與藥物的解離度 ? 代謝 也叫生物轉化 ( 1) 轉化的結果 :總體上是 解毒和滅活 滅活;活化(可的松 氫化可的松 );活性代謝產(chǎn)物(可待因 嗎啡);毒性(異煙肼 乙酰肼 肝毒性) ( 2)轉化的兩個時相: 氧化、還原 ,水解反應 結合 葡萄糖醛酸,硫酸,甘氨酸等 ( 3)藥物轉化酶: 專一性酶(膽堿酯酶,單胺氧化酶,乙醇脫氫酶) 非專一性酶 — 肝微粒體混合功能氧化酶(肝藥酶) ? 肝藥酶 ? 微粒體中的多種酶 +輔酶 II( NADPH2) : 氧化 還原酶系統(tǒng) 藥物的生物轉化。 ? 細胞色素 P450 (cytochrome P450):是主要的氧化酶 (與 CO結合吸收光譜峰在 450nm處,鐵原卟啉) ? 人類 P450可分為 4個家族,即 CYP1~4, ? 共有 20多種同功酶。 ? CYP3 和 CYP2C兩大家族常與臨床主要藥物 代謝有關。 ? 肝藥酶作用的專一性低 ? 個體差異大:先天因素、年齡、營養(yǎng)狀態(tài)、疾病狀態(tài)、激素功能等 ? 肝藥酶誘導劑:誘導肝藥酶,使其活性增強,如巴比妥類、苯妥英鈉、保泰松(對可的松、 地高辛) ? 肝藥酶抑制劑:抑制肝藥酶,使其活性降低,如異煙肼、氯霉素、保泰松(對苯妥英) 排泄 :藥物或其代謝產(chǎn)物排出體外的過程 ? 1. 腎排泄 ? 2. 膽汁排泄 ? 3. 其它排泄途徑 代謝與分布關系到藥物在體內(nèi)存在的時間 思考題 1 什么是藥物作用的兩重性 ? 2 .藥物使用的注意事項
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