化學(xué)治療藥ppt課件(2)-資料下載頁
2025-01-05 06:58本頁面
【正文】 NNHOO HH2 NO123456 789阿昔洛韋 第六節(jié) 抗寄生蟲藥 Antiparasitic Drugs 概述 ★ 寄生蟲病是動物性寄生物侵入宿主體內(nèi)引起的常見病 ★ 抗寄生蟲藥可殺滅或驅(qū)除寄生蟲 ,在防治疾病的綜合 治理措置中必不可少 ★ 常見寄生蟲 :腸蟲、血吸蟲、瘧原蟲、阿米巴、滴蟲 等 ,其中血吸蟲病、瘧疾、鉤蟲病最常見 ★ 理想的藥物是既能選擇性地抑制或殺滅病原體或寄生 蟲 ,又對宿主體作用小 ,安全 抗血吸蟲病藥 驅(qū)腸蟲藥 抗瘧原蟲藥 分類 ★ 常見腸道寄生蟲：蛔蟲、鉤蟲、滌蟲及鞭蟲 ★ 作用機理：麻痹腸道寄生蟲的神經(jīng)肌肉 ,使 蟲體失去附著于宿主腸壁的能力而排出體外 ★ 理想的驅(qū)腸蟲藥：選擇性作用于腸壁、人體 吸收少、毒性小、對腸道黏膜刺激小 一、驅(qū)腸蟲藥 咪唑類 —— 阿苯達唑 哌嗪類 —— 枸櫞酸哌嗪 萜類 —— 川柬素 嘧啶類 —— 噻嘧啶 按結(jié)構(gòu)分類 阿苯達唑 名稱 ［ 5（丙硫基） 1H苯并咪唑 2基］ 氨基甲酸甲酯 [5(Propylthio)1H benzimidazol2yl]carbamic acid methyl ester 二、抗血吸蟲病藥物 (一 )概述 其在世界流行，影響人類健康的重要疾病 血吸蟲分為曼氏、埃及、日本血吸蟲，中國 多見后者。 銻劑：酒石酸銻鉀， 1918年發(fā)現(xiàn)，療效確切； 后開發(fā)三價葡萄糖酸銻鉀、沒石子酸銻 鉀等均因毒性大，被淘汰 非銻劑： 1962年我國合成的呋喃丙胺用于治療 日本血吸蟲病 德國研發(fā)的吡喹酮為廣譜的驅(qū)蟲藥，對日本血 吸蟲作用最強 （二）分類： O C H = C H C O N H C H ( C H 3 ) 2O2 N呋喃丙胺 吡喹酮 吡喹酮 三、抗瘧藥 瘧疾的傳播是由蚊子帶著瘧原蟲傳播開的 最早的抗瘧藥是從植物金雞納樹皮中提取 的奎寧 ,其產(chǎn)于美洲 ,它的發(fā)現(xiàn)開辟了抗瘧 藥的化學(xué)研究 . 結(jié)構(gòu) NN H C H C3H6N ((C2H5)2C lC H3cb a三個堿性中心， a、 b、 c。堿性： a＞ c＞ b 臨床用 H3PO4 對三日瘧原蟲效果好 磷酸氯喹 開發(fā)：青蒿素 (Artemisinin)是我國科學(xué)家 1971年發(fā)現(xiàn) 來源：從菊科植物黃花蒿中分離提取得到 結(jié)構(gòu)：具有過氧鍵的倍半萜內(nèi)酯新型結(jié)構(gòu)的抗瘧藥 作用：對瘧原蟲有高度的殺滅作用 對抗氯喹株惡性瘧原蟲引起的感染同具高效 是目前治療各種抗瘧藥中起效最快的一種 缺點：口服活性低、溶解度小、復(fù)發(fā)率高、半衰期短 青蒿素 青蒿素結(jié)構(gòu)改造 Artemisinin Dihydroartemisinin Artemether C10=O還原成 OH:二氫青蒿素，活性增加 C10OH成醚 :OCH3,蒿甲醚 OC2H5 ,蒿乙醚 .活性增加 C10OH成酯 :和丁二酸成青蒿琥珀酯 ,鈉鹽粉針 ,為前藥
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