藥劑學(xué)課件6第六章：軟膏劑、栓劑-資料下載頁
2025-10-10 05:28本頁面
【正文】 油 等。 有的基質(zhì)不沾模，如可可豆脂或聚乙二醇類，可不用潤滑劑 三、栓劑的制備 制備方法 ? 熱熔法 ? 冷壓法 ? 油脂性 基質(zhì) — 二 者均可 ? 水溶性 基質(zhì) — 熱 熔法 三、栓劑的制備 熱熔法 藥物的前處理（油脂性基質(zhì)）： ?油脂性 不需處理 ?水溶性 配成濃水溶液 以適量羊毛脂吸收 ?不溶性 研細過六號篩 三、栓劑的制備 熱熔法流程： ? 基質(zhì) ?水浴 ?熔化 ?加藥物 ?注模 ?冷卻成型 ?刮平 ?脫模 ★ ?包裝 ★ 水性 潤滑劑 ：軟皂液 油性 潤滑劑 ：液狀石蠟 三、栓劑的制備 熱熔法 舉例： 吡羅昔康栓 處方 吡羅昔康 10g S40 500g 共制 1000枚 制法 ：取 S40在水浴上熔化，吡羅昔康研細，加入上述熔化的基質(zhì)研磨均勻，保溫灌模即得。 三、栓劑的制備 ? 將藥物與基質(zhì)的混合粉末置于冷卻的容器內(nèi) ? 然后 手工搓捏 或裝入 制栓模型機內(nèi)壓成一定形狀的栓劑 三、栓劑的制備 ※ （ DV， displacement value） 藥物的重量與 同體積 基質(zhì)重量的 比值 稱為該藥物對該基質(zhì)的置換價 DV = G：純基質(zhì)栓的平均栓重， M：含藥栓的平均重量 W：每個栓劑的平均含藥重量 W G （ M W） ? 置換價公式： 純基質(zhì)栓 含藥栓 G M MW W G(MW) 利用置換價計算含藥栓需要的基質(zhì)的量 y X=G . n DV y：處方中藥物的劑量 n：擬制備栓劑的枚數(shù) 三、栓劑的制備 置換價舉例： ? 10枚重 20克 ， 空白栓 5枚重 9克 ， 計算此藥物對此基質(zhì)的置換價 。 （ 已知此含藥栓含藥量為 20%） ? ， 現(xiàn)有 4克鞣酸 ，試問制備 20枚 2克的肛門栓 ， 需要多少克基質(zhì) ？ 藥物直腸吸收過程 藥物溶解 吸收 直腸粘膜 藥物溶解釋放是吸收的限速過程 四、栓劑的作用特點 ※ 四、栓劑的作用特點 ? （一）全身作用的栓劑： ? 吸收途徑： ?門肝系統(tǒng) ?非門肝系統(tǒng) ?淋巴系統(tǒng) （ 1）門肝系統(tǒng)： ?藥物經(jīng) 上直腸靜脈 進入門靜脈 ?經(jīng)過 肝臟代謝 后，運行全身 ?栓劑塞入距肛門 6cm處 （ 2）非門肝系統(tǒng) ?藥物經(jīng) 直腸下靜脈、肛門靜脈 ?繞過肝臟 ， 從下腔大靜脈直接進入大循環(huán)，作用全身 ?栓劑塞入距肛門 2cm處 （ 3）淋巴系統(tǒng)： ? 藥物經(jīng)過直腸粘膜進入 淋巴系統(tǒng) ，作用全身 ? 至少藥物的 50%～ 75%可避免肝 首過效應(yīng) ? 吸收的 干擾因素 少，不受胃腸 pH、酶破壞 ? 對胃有刺激的藥物可考慮該劑型 ? 適宜 不能口服 昏迷、嘔吐、嬰幼兒等 全身作用的栓劑一般要求 迅速釋藥 ? 生理因素 ? 藥物的理化性質(zhì) ? 基質(zhì)和附加劑 生理因素 （ 2cm） （ ） 藥物的理化性質(zhì) （分泌液少） （非溶解性藥物） （吸收過程） 注意 !!! pKa3 的酸性藥物， pKa10的堿性藥物 不適合制備起全身作用的栓劑 （ pKa4－ ） ?基質(zhì)（釋放）和附加劑 ： Ko/w小，釋放快 ： Ko/w大，釋放快 故 水溶性的藥物選擇脂溶性的基質(zhì) 脂溶性的藥物選擇水溶性的基質(zhì) （二）局部作用的栓劑： ? 只在腔道局部起作用，故應(yīng)盡量延緩吸收 ，選擇融化、溶解、釋藥 速度慢 的基質(zhì) ? 選用 水溶性基質(zhì) 為好 （三）幾種新型栓劑： ? ： 速釋 、緩釋 ? ： 內(nèi)外雙層（含不同藥物） 上下雙層（上層速釋；下層緩釋） 上下雙層（上層空白；下層含藥） ? ： 緩釋 ? ：控釋 ? ：緩釋（吸水膨脹，緩慢釋藥） 五、栓劑的質(zhì)量評價 ? 栓劑 10粒 ，符合以下規(guī)定 平均重量 重量差異限度 ? 177。 10% ? 177。 % ? 177。 5% 五、栓劑的質(zhì)量檢查 ? 脂肪性 基質(zhì)的栓劑： 3粒 均應(yīng)在 30分鐘內(nèi)全部融化、軟化或觸壓時無硬心 ? 水溶性 基質(zhì)的栓劑： 3粒 在 60分鐘 內(nèi)全部溶解 緩釋栓劑應(yīng)進行釋放度檢查，而不再進行融變時限檢查 五、栓劑的質(zhì)量檢查 ? ? ? 六、包裝與貯存 包裝 ? 單獨包裝，互不接觸 ? 包裝材料：無毒塑料 貯存 ? 密閉低溫 ?30℃ ，可置于冰箱 The End 藥劑學(xué)軟膏
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