中山大學(xué)藥劑學(xué)課件第十章軟膏等-資料下載頁(yè)
2025-10-08 03:58本頁(yè)面
【正文】 24 三 、 栓劑的作用與影響因素 栓劑既可發(fā)揮局部作用，又可發(fā)揮全身作用（主要指肛門栓）。發(fā)揮全身作用時(shí)，藥物不受胃腸 PH、酶的影響，避免首過(guò)效應(yīng)，其影響因素有：生理因素、藥物性質(zhì)以及基質(zhì)和附加劑的性質(zhì) 25 四 、 栓劑的制備 （ 純基質(zhì)栓重量 ） ， 在制備栓劑前 ， 必須測(cè)定置換價(jià) ， 從而獲得準(zhǔn)確的基質(zhì)用量 。 藥物的重量與同體積基質(zhì)重量之比值稱為該藥物對(duì)某基質(zhì)的置換價(jià) （ displacement value DV） 。 設(shè)純基質(zhì)栓平均重量為 G， 另制劑藥物含量為 C%的含藥栓 ，得平均重量為 M， 則每粒平均含藥量為 W=M C%， 則置換價(jià)DV可通過(guò)下式計(jì)算： DV=W/（ G（ MW）） 用測(cè)定的置換價(jià)可計(jì)算出該藥栓所需基質(zhì)重量 X： X=（ GW/DV） n， 這里 W表示處方中藥物的劑量 ， n為擬制備栓劑枚數(shù) 。 ：有熱熔法 ， 冷壓法和搓捏法等 。 如：栓劑灌封機(jī)組 ： 26 實(shí)例 1：阿司匹林栓 【 處方 】 阿司匹林 300g 酒石酸 吐溫 80 10g 半合成脂肪酸酯 適量 共制成 1000枚 1g肛門栓 【 制法 】 計(jì)算基質(zhì)用量，經(jīng)測(cè)定阿司匹林的半合成脂肪酸酯的置換價(jià)為 （多次測(cè)定平均值），則基質(zhì)用量 X=（ ） 1000=；稱取基質(zhì)半合成脂肪酸酯 ，水浴熔化，加酒石酸、吐溫 80，混勻，加入研細(xì)的阿司匹林粉，攪拌熔融，混勻，注模，冷卻，即得。 27 實(shí)例 2：滅滴靈栓 【 處方 】 滅滴靈細(xì)粉 （ 120目 ） 450g 磷酸二氫鈉 160g 碳酸氫鈉 140g 香果脂 適量 共制成 1000枚 3g的陰道栓 經(jīng)測(cè)定滅滴靈對(duì)香果脂的置換價(jià)為 ， 則基質(zhì)用量 X=（ ） 1000=。 注：方中碳酸氫鈉和磷酸二氫鈉為泡騰劑，使主藥深入并均勻分布，也可使磷酸二氫鈉稍過(guò)量，以降低陰道 pH值，恢復(fù)其自凈能力，提高藥效。 28 五 、 栓劑研制應(yīng)考慮的問(wèn)題： 栓劑的處方設(shè)計(jì)首先應(yīng)考慮用藥的目的 （ 局部還是全身作用 ） 以及用于何種疾病的治療；還須考慮藥物的性質(zhì) ， 基質(zhì)和附加劑等對(duì)藥物釋放 、 吸收的影響；最后根據(jù)處方組成決定合理的工藝過(guò)程 、 質(zhì)量檢測(cè)和穩(wěn)定性測(cè)試 。 全身作用的栓劑 一般要求迅速釋放藥物 ， 要求基質(zhì)不但在體溫下能很快融化 ， 而且能很好地分散 。 應(yīng)根據(jù)藥物的性質(zhì)選擇與藥物溶解性相反的基質(zhì) ， 有利于藥物的釋放 ， 增加吸收 。 對(duì)于肛門栓應(yīng)用時(shí)應(yīng)塞入距肛門口約 2cm處為宜 ， 以減少藥物經(jīng)過(guò)肝臟的量 ， 減少首過(guò)效應(yīng) 。 局部作用的栓劑 起局部作用的栓劑只在腔道內(nèi)起作用，應(yīng)盡量減少吸收，此時(shí)應(yīng)選擇熔化或溶解、釋藥速度慢的栓劑基質(zhì)。 29 六 、 栓劑的質(zhì)量評(píng)價(jià) 重量差異： 融變時(shí)限： 藥物溶出速度和吸收試驗(yàn)
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