金屬藥物的設(shè)計(jì)與應(yīng)用-藥物發(fā)現(xiàn)簡(jiǎn)史課程論-資料下載頁(yè)
2025-06-04 19:43本頁(yè)面
【正文】 鈉對(duì)由細(xì)胞內(nèi)寄生蟲(chóng)所引起的利什曼原蟲(chóng)有很強(qiáng)的殺傷作用，這些藥物中的糖類(lèi)可把 Sb(V)傳遞給巨噬細(xì)胞，在反應(yīng)部位或附近生成毒性更強(qiáng)的 Sb(Ⅲ )，從而將寄生蟲(chóng)殺死。但此類(lèi)藥物毒性很大 ,可引起心肌炎和腎炎。 鉍抗?jié)? 鉍化合物用于治療胃腸疾病已有 200 多年。這類(lèi)藥物主要包括鉍的碳酸氫鹽、硝酸鹽、水楊酸鹽和膠體次構(gòu)櫞酸鹽。次水楊酸鉍 (BBS)臨床用于治療腹瀉和消化不良，膠體枸櫞酸鉍 (CBS)被廣泛用作胃潰瘍和十二指腸潰瘍。枸櫞酸鉍雷尼替丁 (RBC， 11)是一種新藥。由 Glaxo 公司開(kāi)發(fā)并予 1995 年首先在英國(guó)上市，1996 年獲得美國(guó) FDA 的批準(zhǔn)， 1999 年國(guó)產(chǎn) RBC 在中國(guó)獨(dú)家上市。目前 RBC 已在世界 20 多個(gè)國(guó)家被使用。 （三） 作為診斷劑 一些金屬配合物已用作臨床藥物或診斷試劑，如根據(jù)癌變相關(guān)的早期因子可隨尿液排出體外，并且可與某些離子發(fā)生絡(luò)合反應(yīng)，形成藍(lán)色配合物這一原理，已經(jīng)開(kāi)發(fā)成早期腫瘤檢測(cè)試紙。還可以用作 MRI 造影劑：大多數(shù) MRI 造影劑中都含有較多未成對(duì)電子的 Gd(Ⅲ )、 Mn(II)或 Fe(Ⅲ )離子，它們的電子自旋弛豫比較長(zhǎng)，所以很容易檢測(cè)到疾??；作為放射性藥物：放射性藥物是指起示蹤或治療作用的放射性核素，分放射性診斷與放射性治療藥物兩類(lèi)，均可作顯像劑。如 99mTc(d1hmpao)用于大腦中風(fēng)灌注顯像，被大腦吸收，轉(zhuǎn)化成親水性更 強(qiáng)的物質(zhì)留在大腦里，有趣的是含 d1． hm． Pao 的異構(gòu)體在大腦里的存留時(shí)間比含中間配體的配合物長(zhǎng)得多。 5 結(jié)論 通過(guò)我們的研究可以發(fā)現(xiàn)，金屬藥物的應(yīng)用主要在三個(gè)方面：一是抗癌；二是抗藥；三是診斷。 金屬離子與人的生命活動(dòng)密不可分，而金屬藥物叉越來(lái)越廣泛地應(yīng)用予人類(lèi)疾病的診斷和治療。隨著分子生物學(xué)和生物化學(xué)等方面知識(shí)的發(fā)展，設(shè)計(jì)金屬藥物時(shí)，了解金屬離子與細(xì)胞膜、蛋自質(zhì)、酶和 DNA 的作用，從分子和細(xì)胞水平上探索金屬離子抗病毒以及抗癌視理，對(duì)研究金屬離子在生命體系中的作用至關(guān)重要。 而科學(xué)技術(shù)在不斷進(jìn)步，機(jī)械設(shè) 備等硬件設(shè)施的升級(jí)為探索人體內(nèi)的微觀(guān)世界創(chuàng)造了良好的條件。同時(shí)也為金屬藥物的作用機(jī)制的研究、模擬提供了很好的外部環(huán)境，為金屬藥物的臨床應(yīng)用提供了保障。金屬藥物的應(yīng)用極大的提高了醫(yī)療水平，尤其抗癌類(lèi)的金屬藥物的研究不斷取得一些成果，為癌癥患者帶來(lái)了新的希望。希望在不遠(yuǎn)的將來(lái)，金屬藥物能更好地造福人類(lèi)。 參考文獻(xiàn)與注釋 柴曉華，王飛利，黃潔，等．金屬藥物研究新進(jìn)展［ J］．化學(xué)試劑， 2021， 30（ 2）： 9－ 104 徐剛，崔玉波，崔凱，等．非鉑類(lèi)金屬抗腫瘤藥物的研究進(jìn)［ J］．化學(xué)進(jìn)展， 2021， 18（ 1）： 107－ 113 尹富玲，申佳，鄒佳嘉，等． 2， 239。－聯(lián)吡啶和去甲基斑蝥酸根橋聯(lián)雙核銅（Ⅱ）配合物的合成、結(jié)構(gòu)表征及抗癌活性的研究［ J］．化學(xué)學(xué)報(bào)， 2021， 61（ 4）： 556－ 561 姜小平 . 鉑族金屬離子生化作用機(jī)理 [J]. 青海大學(xué)學(xué)報(bào) .2021, 4. 6062 甘強(qiáng) , 劉霞 ,馮長(zhǎng)根 . 多金屬氧酸鹽抗腫瘤研究 [J]. 科技導(dǎo)報(bào) . 2021, 29(31): 7577 王飛利 , 常艷玲 , 安麗榮 . 非鉑類(lèi) 金屬抗癌化合物的研究進(jìn)展 [J] 褰曉華 , 王飛繃 , 黃溶 , 張君金 . 金屬藥物研究新進(jìn)展 [J]. 化學(xué)試劑 , 2021, 30(2), 99104
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