20xx年醫(yī)學(xué)專(zhuān)題—膽堿受體激動(dòng)藥與阻斷藥-03-01(編輯修改稿)
2024-11-18 23:13 本頁(yè)面
【文章內(nèi)容簡(jiǎn)介】 、高血壓、冠心病、潰瘍病、呼吸系統(tǒng)疾病等。,第二十二頁(yè)，共五十四頁(yè)。,第二節(jié) 膽堿受體阻斷(zǔ du224。n)藥,根據(jù)(gēnj249。)對(duì)M和N受體選擇性的不同，分為M受體阻斷藥（如阿托品、哌侖西平等）和N受體阻斷藥（如美加明、筒箭毒堿、琥珀膽堿等）。 按用途的不同，可分為平滑肌解痙藥、中樞性抗膽堿藥、神經(jīng)節(jié)阻斷藥和骨骼肌松弛藥。,第二十三頁(yè)，共五十四頁(yè)。,M受體阻斷(zǔ du224。n)藥,阿托品類(lèi)生物堿：阿托品、東莨菪堿和山莨菪堿； 阿托品類(lèi)生物堿半合成(h233。ch233。ng)衍生物： 合成擴(kuò)瞳藥：后馬托品、托吡卡胺等 合成解痙藥：溴丙胺太林、奧芬溴酸、貝那替秦等 合成的選擇性M1受體阻斷藥：哌侖西平。,第二十四頁(yè)，共五十四頁(yè)。,一、阿托品類(lèi)生物堿,阿托品,山莨菪堿,東莨菪堿,樟柳堿,第二十五頁(yè)，共五十四頁(yè)。,阿托品（atropine）,由托品酸與莨菪堿形成的酯。 顛茄(diān qi233。)、洋金花、莨菪等植物中提取的生物堿，為消旋莨菪堿，現(xiàn)可人工合成。 常用其硫酸鹽，遇堿性藥物可引起分解。,第二十六頁(yè)，共五十四頁(yè)。,（一）作用(zu242。y242。ng)機(jī)制與藥理作用(zu242。y242。ng),MR競(jìng)爭(zhēng)性阻斷藥（competitive antagonist)。 與MR結(jié)合，競(jìng)爭(zhēng)性地拮抗(ji233。 k224。nɡ)ACh或膽堿受體激動(dòng)藥對(duì) MR的激動(dòng)作用； 對(duì)MR亞型的選擇性較低； 大劑量對(duì)N1R也有阻斷作用。,第二十七頁(yè)，共五十四頁(yè)。,第二十八頁(yè)，共五十四頁(yè)。,藥理作用：廣泛，對(duì)MM2和M3受體都有作用，隨劑量的增加依次(yīc236。)出現(xiàn)：,1. 抑制腺體分泌； 2. 對(duì)眼的作用； 3. 松弛(sōnɡ ch237。)內(nèi)臟平滑肌； 4. 心臟的作用； 5. 擴(kuò)張血管； 6. 興奮中樞神經(jīng)。,第二十九頁(yè)，共五十四頁(yè)。,1. 抑制腺體分泌 0.5 mg：唾液腺和汗腺敏感，出現(xiàn)口干、皮膚干燥；大劑量使體溫偏高； 1.0 mg：淚腺、呼吸道腺體分泌減少(jiǎnshǎo)； 較大劑量：抑制胃液分泌，但對(duì)胃酸影響小。,2. 對(duì)眼的作用 擴(kuò)瞳 (dilate pupils) 升眼壓(yǎn yā) (enhance intraocular pressure) 調(diào)節(jié)麻痹 (regulatory paralysis),第三十頁(yè)，共五十四頁(yè)。,第三十一頁(yè)，共五十四頁(yè)。,3. 松弛內(nèi)臟平滑肌(relaxes smooth muscle) 松弛多種內(nèi)臟平滑肌，作用(zu242。y242。ng)特點(diǎn)： 平滑肌過(guò)度活動(dòng)或痙攣時(shí)，作用明顯； 對(duì)胃腸、尿道、膀胱逼尿肌作用明顯； 對(duì)膽管、輸尿管和支氣管的解痙作用弱，對(duì)子宮平滑肌影響較小。,第三十二頁(yè)，共五十四頁(yè)。,4. 對(duì)心臟的作用 小劑量（0.4~0.6 mg)：作用于突觸前膜M1R，ACh釋放 ?，心率 ?； 較大劑量（1~2 mg）：阻斷M2R， 解除(jiěch)迷走神經(jīng)對(duì)心臟的抑制作用，心率 ? 。,5. 擴(kuò)張血管 大劑量可解除小血管痙攣，增加組織灌流量，改善微循環(huán)，對(duì)皮膚血管擴(kuò)張作用明顯。 機(jī)制(jīzh236。)：不清，與阻斷 MR無(wú)關(guān)?？赡苁侵苯友軘U(kuò)張作用或由于體溫升高后的代償性散熱反應(yīng)。,第三十三頁(yè)，共五十四頁(yè)。,6. 興奮中樞神經(jīng) 12 mg：輕度興奮延腦、大腦和迷走神經(jīng)中樞，使呼吸加快(jiā ku224。i)； 5 mg：明顯興奮延腦、大腦，出現(xiàn)煩躁不安、多言、幻覺(jué)等； 中毒劑量（10 mg）：明顯中樞中毒癥狀，出現(xiàn)幻覺(jué)、定向障礙、運(yùn)動(dòng)失調(diào)、驚厥等，嚴(yán)重時(shí)由興奮轉(zhuǎn)入抑制，出現(xiàn)昏迷、呼吸麻痹而死亡。,第三十四頁(yè)，共五十四頁(yè)。,（二）體內(nèi)(tǐ n232。i)過(guò)程,吸收：口服迅速
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