20xx年醫(yī)學(xué)專題—第九章抗過敏藥和抗?jié)兯?編輯修改稿)
2024-11-16 00:41 本頁面
【文章內(nèi)容簡介】 性抗組胺藥，是第二代抗組胺藥的代表(d224。ibiǎo)藥物之一。,第十八頁，共四十二頁。,六、其它(q237。tā)類型非鎮(zhèn)靜H1受體拮抗劑,新型抗組胺藥 優(yōu)點：選擇性外周H1受體拮抗劑，非鎮(zhèn)靜(zh232。nj236。ng)性 缺點：心臟毒性，咪唑斯汀除外,第十九頁，共四十二頁。,特非那定,親水性增加(zēngjiā),第二十頁，共四十二頁。,特非那定 ※阿司咪唑(mī zu242。)（息斯敏），已經(jīng)被禁用,左卡巴斯汀：常用(ch225。nɡ y242。nɡ)于鼻眼過敏的防護(hù),增加(zēngjiā)活性,↖,兩者用于過敏性鼻炎、結(jié)膜炎及 皮膚過敏性疾病,第二十一頁，共四十二頁。,限制藥物進(jìn)入中樞和提高藥物對H1受體的選擇性，是設(shè)計和尋找新型抗組胺藥的指導(dǎo)思想，并由此發(fā)展出了非鎮(zhèn)靜性（Nonsedative）H1受體拮抗劑。 前述的Clemastine（氨烷基醚類）、Acrivastine（丙胺類）、Loratadine（三環(huán)類）和Cetirizine（哌嗪類）都屬于非鎮(zhèn)靜性H1受體拮抗劑。 Acrivastine和Cetirizine是通過(tōnggu242。)引入親水性基團(tuán)使藥物難以通過(tōnggu242。)血腦屏障進(jìn)入中樞，克服鎮(zhèn)靜作用的。而Clemastine和Loratadine是對外周H1受體有較高的選擇性，避免中樞副作用。其它的非鎮(zhèn)靜性抗組胺藥大多屬于選擇性外周H1受體拮抗劑。,第二十二頁，共四十二頁。,根據(jù)結(jié)構(gòu)(ji233。g242。u)，分為六個結(jié)構(gòu)(ji233。g242。u)類型 根據(jù)中樞作用，分為經(jīng)典的和非鎮(zhèn)靜性的 以80年代為界限，分為第一代和第二代,研究方向： 改善中樞(zhōngshū)抑制的副作用 增加受體選擇性,第二十三頁，共四十二頁。,三、H1受體拮抗劑構(gòu)效關(guān)系(guān x236。),芳環(huán),連接(li225。njiē)部分,叔胺,Ar1和Ar2為芳環(huán)、芳雜環(huán)或三環(huán)； Ar1和Ar2不共平面(p237。ngmi224。n)，活性↑,,氨基醚類,乙二胺類,丙胺,NR1R2一般是叔胺結(jié)構(gòu)，也可以是環(huán)系統(tǒng)的一部分，一般為二甲氨基和四氫吡咯基 。,n=2～3,第二十四頁，共四十二頁。,第二節(jié) 組胺(zǔ 224。n)H2受體拮抗劑 H2Receptor Antagonist,第二十五頁，共四十二頁。,H2受體拮抗劑的發(fā)展(fāzhǎn),1964年，以藥物學(xué)家Bla
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