9第十一章-組胺受體拮抗劑及抗過(guò)敏和抗?jié)兯?杜(編輯修改稿)
2024-10-05 20:48 本頁(yè)面
【文章內(nèi)容簡(jiǎn)介】 39。RC H C H 2 C H 2 NR 39。RA r 39。A rNC H 3HN?吡啶環(huán)上增加一個(gè)親水的丙烯酸基團(tuán)，為兩性化合物，難以通過(guò)血腦屏障，因此無(wú)鎮(zhèn)靜作用〔為非鎮(zhèn)靜性抗組胺藥〕。選擇性阻斷 H1受體。 EZ 曲普利啶 在丙胺鏈中引入雙鍵，產(chǎn)生順、反異構(gòu)體，其活性顯著不同〔 EZ型〕。 活性與氯苯那敏相當(dāng) 優(yōu)先基團(tuán)在雙鍵同側(cè)的為 Z 構(gòu)型，在雙鍵異側(cè)的為 E 構(gòu)型 第十六頁(yè)，共三十九頁(yè)。 一、經(jīng)典的 H1受體拮抗劑 第一代 1933始 分類(lèi) ：按照化學(xué)結(jié)構(gòu)分為 4類(lèi) 乙二胺類(lèi) 氨烷基醚類(lèi) 丙胺類(lèi) 三環(huán)類(lèi) N C H 2 C H 2 NA r C H 2A r 39。R 39。RC H C H 2 C H 2 NR 39。RA r 39。A r第十七頁(yè)，共三十九頁(yè)。 一、經(jīng)典的 H1受體拮抗劑 第一代 1933始 三環(huán)類(lèi) N C H 2 C H 2 NA r C H 2A r 39。R 39。RC H C H 2 C H 2 NR 39。RA r 39。A r兩個(gè)芳環(huán)通過(guò)不同基團(tuán) Y在鄰位相連 NSNC H 3C H 3C H 3異丙嗪 ?其鹽酸鹽稱(chēng)非那根 ,為 吩噻嗪類(lèi) H1受體拮抗劑。 ?抗組胺作用 比 苯海拉明強(qiáng) 而持 久 ?鎮(zhèn)靜 副作用較 明顯 。 第十八頁(yè)，共三十九頁(yè)。 一、經(jīng)典的 H1受體拮抗劑 第一代 1933始 三環(huán)類(lèi) NSNC H 3C H 3C H 3異丙嗪 SC lN C H 2 C H 2 HH 3 CH 3 C氯普噻噸 ?反式〔 E型〕氯普噻噸的抗組胺活性為苯海拉明的 17倍，強(qiáng)于順式異構(gòu)體。 ? 順式〔 Z型〕氯普噻噸的安定作用比反式〔 E型〕異構(gòu)體大，為抗精神病藥。 氯丙嗪 抗精神病 第十九頁(yè)，共三十九頁(yè)。 一、經(jīng)典的 H1受體拮抗劑 第一代 1933始 三環(huán)類(lèi) NSNC H 3C H 3C H 3異丙嗪 氯普噻噸 氯丙嗪 抗精神病 SC lN C H 2 C H 2 HH 3 CH 3 C反式 E型 抗組胺 順式 Z型 抗精神病 NC H 3賽庚啶 ?抗組胺活性 比氯苯那敏和異丙嗪強(qiáng) 。 可治療蕁麻疹、濕疹、過(guò)敏性和接觸性皮炎、皮膚瘙癢、過(guò)敏性鼻炎、支氣管哮喘等。 ?有抗 5羥色胺和抗膽堿作用，可抑制醛固酮和促腎上腺皮質(zhì)激素的分泌，故亦可用于治療偏頭痛、腎上腺皮質(zhì)功能亢進(jìn)癥及肢端肥大癥 第二十頁(yè)，共三十九頁(yè)。 一、經(jīng)典的 H1受體拮抗劑 第一代 1933始 三環(huán)類(lèi) NSNC H 3C H 3C H 3異丙嗪 氯普噻噸 氯丙嗪 抗精神病 SC lN C H 2 C H 2 HH 3 CH 3 C反式 E型 抗組胺 順式 Z型 抗精神病 NC H 3賽庚啶 比氯苯那敏和異丙嗪強(qiáng) NC H 3OS酮替芬 ?臨床上用其富馬酸鹽。 ?既是 H1受體拮抗劑 ，又是過(guò)敏介質(zhì)釋放 抑制劑 ，具有 很強(qiáng) 的 抗過(guò)敏作用 ，對(duì)內(nèi)源性及外源性 哮喘 有防治作用。 ?有較強(qiáng)的中樞抑制和嗜睡 副作用 。 第二十一頁(yè)，共三十九頁(yè)。 一、經(jīng)典的 H1受體拮抗劑 第一代 1933始 三環(huán)類(lèi) NSNC H 3C H 3C H 3異丙嗪 抗組胺 氯普噻噸 氯丙嗪 抗精神病 SC lN C H 2 C H 2 HH 3 CH 3 C反式 E型 抗組胺 順式 Z型 抗精神病 NC H 3賽庚啶 比氯苯那敏和異丙嗪強(qiáng) NC H 3OS酮替芬 NNC H 3?臨床上用其馬來(lái)酸鹽。 ?其 H1受體拮抗作用是馬來(lái)酸氯苯那敏的 。 阿扎他啶 第二十二頁(yè)，共三十九頁(yè)。 一、經(jīng)典的 H1受體拮抗劑 第一代 1933始 三環(huán)類(lèi) NSNC H 3C H 3C H 3異丙嗪 抗組胺 氯普噻噸 氯丙嗪 抗精神病 SC lN C H 2 C H 2 HH 3 CH 3 C反式 E型 抗組胺 順式 Z型 抗精神病 NC H 3賽庚啶 比氯苯那敏和異丙嗪強(qiáng) NC H 3OS酮替芬 NNC H 3 阿扎他啶 NNC O O C 2 H 5
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