山東大學(xué)網(wǎng)絡(luò)教育學(xué)院-藥物化學(xué)2試題及答案(編輯修改稿)
2024-11-15 13:19 本頁面
【文章內(nèi)容簡介】 類；哌啶類說明阿托品、東莨菪堿、山莨菪堿中樞作用的強弱及原因。對比阿托品、東莨菪堿、山莨菪堿的化學(xué)結(jié)構(gòu)，可以發(fā)現(xiàn)她們的區(qū)別只是7位氧橋和6位或莨菪酸α位羥基的有無。而比較這些藥物的藥理作用則會發(fā)現(xiàn)，氧橋和羥基的存在與否，對藥物的中樞作用有很大影響。氧橋使分子親脂性增大，中樞作用增強。而羥基使分子極性增強，中樞作用減弱。東莨菪堿有氧橋，中樞作用最強，對大腦皮層明顯抑制，臨床作為鎮(zhèn)靜藥，是中藥麻醉的主要部分，且對呼吸中樞有興奮作用。阿托品無氧橋，無羥基，僅有興奮呼吸中樞作用。山莨菪堿有6位羥基，中樞作用最弱。比較麻黃素和腎上腺素活性的強弱及作用時間的長短并說明原因。與腎上腺素類藥物相比，麻黃堿具有兩個結(jié)構(gòu)特點。一是其苯環(huán)上不帶酚羥基。苯環(huán)上酚羥基的存在一般使作用增強。但具有此兒茶酚結(jié)構(gòu)的化合物極易受兒茶酚氧位甲基轉(zhuǎn)移酶（COMT）的代謝而口服活性較低。而麻黃堿沒有酚羥基，不受COMT的影響，雖作用強度較腎上腺素低，但作用時間比后者大大延長。苯環(huán)上沒有酚羥基，還使化合物極性大為降低，易通過血腦屏障進入中樞神經(jīng)系統(tǒng)，所以麻黃堿既有較強的中樞興奮作用。麻黃堿的第二個結(jié) 構(gòu)特點是α碳上帶有一個甲基，因空間位阻不易被單胺氧化酶代謝脫胺，故使穩(wěn)定性增加，作用時間延長。說明普魯卡因變色和失效的原因。普魯卡因化學(xué)結(jié)構(gòu)中含有酯基，酸、堿和體內(nèi)酶均能促使其水解。，pH4，隨著pH的增高，水解速度加快。pH相同時，溫度升高，水解速度加快。鹽酸普魯卡因的水溶液加氫氧化鈉溶液，析出油狀的普魯卡因，放置后形成結(jié)晶。若不經(jīng)放置繼續(xù)加熱則水解釋出二乙氨基乙醇，酸化后析出對氨基苯甲酸。丁卡因較普魯卡因局麻作用強的原因。丁卡因在苯環(huán)上氨基引入取代烷基，因空間位阻而使酯基的水解減慢，因而使局部麻醉作用增強。第三篇：山東大學(xué)網(wǎng)絡(luò)教育學(xué)院藥物化學(xué)1試題及答案藥物化學(xué)模擬卷1一、回答下列問題。，如何通過結(jié)構(gòu)修飾降低其毒性？CCC16和C21位如何進行結(jié)構(gòu)修飾及結(jié)構(gòu)修飾的目的。ClNHCH3O？CH3NOClN。ClCHOH2CH2NClCHNP2CH2O二、寫出下列結(jié)構(gòu)藥物的名稱和一種代謝產(chǎn)物苯妥英鈉腎上腺素硝苯地平鹽酸阿糖胞苷 6．ClNHCH3ClClONHNHCH32或OOOH氯胺酮 地西泮 環(huán)磷酰胺三、寫出下列藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)及主要藥理作用 OOHNFNCOOHONHNNNNHC2H5抗癌藥抗菌藥NCH3OOHHOOOH非甾體抗炎藥麻醉性鎮(zhèn)痛藥CH2OHCOHOOCH2HO甾體抗炎藥抗佝僂病四 出下列結(jié)構(gòu)的藥物名稱及主要藥理作用米非司酮 抗孕激素 OSOCCH3螺內(nèi)酯 保鉀利尿藥甲氧芐啶 二氫葉酸還原酶抑制劑COOH頭孢來星（頭孢氨芐）抗菌藥米力農(nóng) 強心藥(H2N)2C=NSNSO2NH2法莫替丁 抗?jié)兯帄^乃靜 抗精神病藥第四篇：山東大學(xué)網(wǎng)絡(luò)教育學(xué)院藥物分析2試題及答案藥物分析模擬題一、A型題（最佳選擇題）每題的備選答案中只有一個最佳答
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