20xx年醫(yī)學(xué)專題—平喘藥5-1(5)(編輯修改稿)
2024-11-09 12:58 本頁面
【文章內(nèi)容簡介】 間長（12h），作用強，兼抗炎作用 ?慢性哮喘、慢阻肺。尤其夜間發(fā)作 【臨床應(yīng)用】 短效吸入制劑(zh236。j236。)宜用于急性控癥，用大劑量；在開始 12 h, 每 20 min 噴一次，后調(diào)整。 長效吸入劑適合于夜間哮喘或慢性哮喘；也可用緩釋劑代替。 【不良反應(yīng)】心臟反應(yīng) 、肌肉震顫 、代謝紊亂、血鉀降低、久用有耐受性。,第十九頁，共四十一頁。,主要缺點 不降低 BHR, 缺乏顯著抗炎作用，心臟興奮、長期使用 ?2R 數(shù)目下調(diào)和親和力下降。 (二)茶堿（theophylline） 難溶于水，藥用其復(fù)鹽(f249。 y225。n)，如氨茶堿、膽茶堿等。 【特點】 1.口服或注射均有效，但刺激性大。 2.松弛支氣管平滑肌，用于急性、慢性支氣管哮喘。,第二十頁，共四十一頁。,3.興奮CNS和心肌，也松弛膽道平滑肌和外周血管，iv可致心律失常、血壓下降、興奮不安甚至驚厥(jīngju233。)。 4.有一定利尿作用。 【平喘原理】尚未完全確立。 1.阻斷腺苷受體 2.高濃度抑制磷酸二酯酶（非選擇性）（氣道平滑肌 PDE Ⅲ, 而在炎癥細胞為 PDE Ⅳ） 3.促進內(nèi)源性兒茶酚胺釋放 4.抗炎、免疫調(diào)節(jié)作用：低于能擴張支氣管的濃度抑制抗原引起的遲發(fā)性哮喘反應(yīng)。,第二十一頁，共四十一頁。,5.增加膈肌收縮力并促進支氣管纖毛運動 【臨床應(yīng)用】 急、慢性哮喘；慢阻肺、心源性哮喘輔助(fǔzh249。)治療、中樞性睡眠呼吸暫停綜合征。 急性嚴(yán)重哮喘不推薦用。噴霧給藥無效， 長期給藥用于慢性哮喘治療，可減少 ?2激動劑及皮質(zhì)激素用量。緩釋劑可用于夜間哮喘預(yù)防。,第二十二頁，共四十一頁。,【不良反應(yīng)】 安全范圍??；有效血藥濃度為 515?g/ml, 1520?g/ml 不良反應(yīng)發(fā)生率為 18%。 1.胃腸道反應(yīng) 2.中樞興奮 3.急性毒性：iv濃度(n243。ngd249。)過高或速度過快發(fā)生,第二十三頁，共四十一頁。,（三）M膽堿受體阻斷藥 (MR blockers) 異丙托溴胺 (ipratropium bromide) 【平喘特點】 拮抗(ji233。 k224。nɡ)Ach對支氣管平滑肌的收縮作用（僅對受膽堿能介導(dǎo)的支氣管收縮有拮抗作用），平喘作用有限，遠不如 ?2 激動劑。,第二十四頁，共四十一頁。,【 臨床應(yīng)用】 異丙托溴胺氣霧劑，局部作用(zu242。y242。ng)起效比?2激動劑慢，但作用時間長 (48h). 用于慢性哮喘長期控癥。 對急性哮喘發(fā)作，?2 激動劑控癥不能耐受者或不理想時作為輔助治療藥。 注意這類藥使用后可能出現(xiàn)痰液粘稠。,第二十五頁，共四十一頁。,（四）白三烯修飾物 (leukotriene modifiers) zafirlukast (扎魯司特)、montelukant (孟魯司特)和 zileuton (齊留通). 前兩者為 LTsR 拮抗劑，后者為 5脂氧酶抑制劑。 藥理作用: 降低 LTs 促炎癥作用，包括降低微血管痛透性和氣道水腫，抑制(y236。zh236。)變應(yīng)原、運動、阿司匹林及干冷空氣誘導(dǎo)的支氣管收縮。,第二十六頁，共四十一頁。,【 臨床應(yīng)用】 不能完全緩解各種原因引起的支氣管痙
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