中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥理(編輯修改稿)
2024-10-06 03:45 本頁(yè)面
【文章內(nèi)容簡(jiǎn)介】 氯離子通道 Cl GABA + + + 機(jī)制：增加氯離子通道開放的頻率 第十三頁(yè)，共二十九頁(yè)。 [體內(nèi)過(guò)程 ] ?口服吸收完全，肌肉注射吸收緩慢而不規(guī)那么。欲快速顯效時(shí)，應(yīng)靜脈注射。 ?血漿蛋白結(jié)合率較高〔地西泮為 99% 〕。 ?主要在肝藥酶作用下進(jìn)行生物轉(zhuǎn)化，局部藥物在體內(nèi)形成活性代謝產(chǎn)物，其半衰期比母體藥物更長(zhǎng)。存在肝腸循環(huán)，連續(xù)使用易蓄積。 第十四頁(yè)，共二十九頁(yè)。 第十五頁(yè)，共二十九頁(yè)。 [不良反響 ] ?中樞神經(jīng)反響〔嗜睡、乏力、頭痛，大劑量偶致共濟(jì)失調(diào)、震顫〕 ?耐受性和依賴性。 ?呼吸及心血管抑制 (靜注過(guò)快 )，如心動(dòng)過(guò)緩、低血壓。 ?過(guò)量可致急性中毒，出現(xiàn)運(yùn)動(dòng)失調(diào)、言語(yǔ)不清，甚至昏迷和呼吸抑制。飲酒及同服其他中樞抑制劑容易出現(xiàn)。用氟馬西尼〔 Flumazenil〕救治。 平安范圍大，不良反響較輕。 第十六頁(yè)，共二十九頁(yè)。 奧沙西泮〔 oxazepam，舒寧〕 短效，焦慮及失眠，老年人及腎功能不良者 硝西泮〔 nitrazepam,硝基安定〕 失眠、癲癇，兒童肌陣攣性發(fā)作 氟西泮〔 flurazepam,氟安定〕 長(zhǎng)效，作用快、強(qiáng)而持久，用于失眠 氯氮卓〔 chlordiazepoxide,利眠寧〕 長(zhǎng)效，用于焦慮癥及失眠，有蓄積性 三唑侖〔 triazolam〕 短效，鎮(zhèn)靜催眠作用顯著，速效、強(qiáng)效、短效 失眠和焦慮癥 第十七頁(yè)，共二十九頁(yè)。 第二節(jié) 巴比妥類藥 (barbiturates) 巴比妥類為巴比妥酸的衍生物。 巴比妥酸本身無(wú)催眠作用，第五位碳原子上的兩個(gè)氫被取代后，才有鎮(zhèn)靜催眠作用。如： C5被苯環(huán)取代，那么作用時(shí)間長(zhǎng)，并有抗癲癇作用〔如苯巴比妥〕，C5側(cè)鏈有分支〔異戊巴比妥〕或雙鍵〔司可巴比妥〕那么脂溶性高、起效快、作用強(qiáng)而短。 C2位氧被硫取代〔硫噴妥〕那么脂溶性更高、起效更快，作用更強(qiáng)而短。 barbiturates 第十八頁(yè)，共二十九頁(yè)。 巴比妥類藥物的作用及用途 類別 藥物 顯效時(shí)間
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