中國藥科大學藥理學第30章抗高血壓藥(編輯修改稿)
2025-03-14 22:04 本頁面
【文章內容簡介】 PGI2）生成。）生成。臨床應用l作用緩慢、溫和，作用緩慢、溫和， 2~3周起效。不易周起效。不易產(chǎn)生耐受性。產(chǎn)生耐受性。l治療輕、中度高血壓。治療輕、中度高血壓。l劑量個體差異大，小劑量開始，不宜劑量個體差異大，小劑量開始，不宜超過超過 300mg/d。l心輸出量及腎素活性偏高心輸出量及腎素活性偏高 者效果較者效果較好。好。l伴有伴有 冠心病冠心病 者可減少心絞痛發(fā)作。者可減少心絞痛發(fā)作。l與利尿藥或血管擴張藥合用可增效。與利尿藥或血管擴張藥合用可增效。不良反應長期用藥可出現(xiàn)長期用藥可出現(xiàn) 甘油三酯甘油三酯 增加增加， 高密度脂蛋白高密度脂蛋白 下降。下降。心衰、哮喘病人禁用。心衰、哮喘病人禁用。 其他 β受體阻斷藥的特點吲哚洛爾吲哚洛爾 (Pindolol) 降壓作用為普降壓作用為普萘洛爾的萘洛爾的 。倍。選擇性選擇性 β1受體阻斷藥：受體阻斷藥：普拉洛爾普拉洛爾 (Practolol)美托洛爾美托洛爾 (Metoprolol)對血管和支氣對血管和支氣阿替洛爾阿替洛爾 (Atenolol)管作用很弱，管作用很弱，醋丁洛爾醋丁洛爾 (Acebutolol)不良反應較少不良反應較少二、腎上腺素受體阻斷藥2.α受體阻斷藥受體阻斷藥哌唑嗪哌唑嗪 (Prazosin， Minipress)藥理作用藥理作用 選擇性阻斷突觸后膜選擇性阻斷突觸后膜 αα 1受體受體 ，取消取消 NA對血管的收縮作用。對血管的收縮作用。 降壓特點 ：①① 起效快，起效快， 作用作用 中等偏強中等偏強②② 擴張阻力血管和容量血管擴張阻力血管和容量血管③③ 降壓時不減少腎血流量及腎小球濾降壓時不減少腎血流量及腎小球濾過率過率④④ 降壓時反射性興奮交感，但降壓時反射性興奮交感，但 長期用長期用藥心率和腎素活性可恢復正常（對藥心率和腎素活性可恢復正常（對突觸前膜突觸前膜 α2受體受體 作用較弱）。作用較弱）。 臨床應用 （（ 1）單用，輕、中度高血壓。）單用，輕、中度高血壓。 （（ 2）與）與 β受體阻斷藥或利尿藥合用，受體阻斷藥或利尿藥合用，重度高血壓。重度高血壓。 （（ 3）慢性心功能不全及變異型心絞）慢性心功能不全及變異型心絞痛。痛。不良反應 首劑現(xiàn)象首劑現(xiàn)象 ：：首次用藥可出現(xiàn)體位性低血首次用藥可出現(xiàn)體位性低血壓、暈厥、心悸等，直立體位、饑壓、暈厥、心悸等，直立體位、饑餓、低鹽時較易發(fā)生。餓、低鹽時較易發(fā)生。預防：首次劑量減半，睡前服預防：首次劑量減半，睡前服用。用。其他 α1受體阻斷劑多沙唑嗪多沙唑嗪 (Doxazosin)特拉唑嗪特拉唑嗪 (Terazosin， Hytrin)曲馬唑嗪曲馬唑嗪 (Tfimazosin)3.α、 β受體阻斷藥 拉貝洛爾拉貝洛爾 （（ Labetalol）） 阻斷阻斷 β β2受體作用較強，阻斷受體作用較強，阻斷α1受體作用較弱。對受體作用較弱。對 α2受體無作用，受體無作用，不影響負反饋調節(jié)。因不影響負反饋調節(jié)。因 β1受體阻斷受體阻斷，無心率加快作用。，無心率加快作用。同時阻斷同時阻斷 β1和和 α1受體，降壓作用受體，降壓作用強、快。強、快。拉貝洛爾治療：治療： 各型高血壓各型高血壓 靜注，高血壓危象靜注，高血壓危象 心絞痛心絞痛無嚴重不良反應。無嚴重不良反應。同類其他藥物：同類其他藥物：卡維地洛卡維地洛 (Carvedilol)氨磺洛爾氨磺洛爾 (Amosulalol)。三、鈣通道阻斷藥阻斷電壓依賴性阻斷電壓依賴性 Ca2＋＋ 通道，抑通道，抑制細胞外制細胞外 Ca2＋＋ 內流內流 ,細胞內細胞內 Ca2＋＋ ↓↓ ，血管舒張。血管舒張。二氫吡啶類：二氫吡啶類： 硝苯地平硝苯地平 主要作用主要作用尼群地平尼群地平 于血管于血管苯烷胺類：苯烷胺類： 維拉帕米維拉帕米 對心臟作用強對心臟作用強苯二氮卓類：苯二氮卓類： 地爾硫卓地爾硫卓 介于兩者之介于兩者之間間硝苯地平 (Nifedipine)l短效二氫吡啶類。短效二氫吡啶類。l對血管的選擇性比較高對血管的選擇性比較高l降壓時，伴有反射性心率降壓時，伴有反射性心率 ↑↑ ， 心搏心搏出量出量 ↑↑ 血漿腎素。血漿腎素 ↑↑ l血壓波動大，已不常用。血壓波動大，已不常用。l緩釋劑，血壓波動小，不良反應較緩釋劑，血壓波動小，不良反應較少，適用于長期治療。少，適用于長期治療。l對伴有心肌缺血的患者宜慎用。對伴有心肌缺血的患者宜慎用。l尼群地平尼群地平 nitrendipine：： 第二代二氫第二代二氫吡啶類，吡啶類， 作用強持久。作用強持久。l拉西地平拉西地平 lacidipine（（ 第三代）：第三代）： 起起效慢，作用溫和持久。效慢，作用溫和持久。l氨氯地平氨氯地平 Amlodipine（ 絡活喜， 第三代 )： 生物利用度高（生物利用度高（ 90%），起），起效和緩，漸進降壓，療效持久，效和緩，漸進降壓，療效持久，t1/240～～ 50h，不增加交感活性。輕，不增加交感活性。輕中度高血壓。中度高血壓。 四、腎素 血管緊張素系統(tǒng)抑制藥(一一 )血管緊張素轉化酶抑制劑血管緊張素轉化酶抑制劑(angiotensinconvertingenzymeinhibitor， ACEI) (二二 ) 血管緊張素血管緊張素 ⅡⅡ 受體阻斷藥受體阻斷藥腎素腎素 血管緊張素系統(tǒng)血管緊張素系統(tǒng) (renin–angiotensin––system,RAS)（（ 1）血液循環(huán)中存在）血液循環(huán)中存在 RAS。（（ 2）心血管、腦、腎組織中存在獨立）心血管、腦、腎組織中存在獨立的的 RAS，腎素、血管緊張素原由局部，腎素、血管緊張素原由局部組織合成。組織合成。AngⅡⅡ 受體：受體： ATl、 AT AT AT44個亞型。個亞型。ATl分布：分布： 血管、心肌、腦、腎血管、心肌、腦、腎腎上腺皮質球狀帶細胞腎上腺皮質球狀帶細胞16
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