抗病毒藥-藥理學(xué)-42(編輯修改稿)
2025-01-22 05:59 本頁面
【文章內(nèi)容簡介】 。 ?【 不良反應(yīng) 】 常見的副作用有咳嗽 、 發(fā)燒 、 上呼吸道感染 ， 腹痛 、 腹瀉 ， 頭暈和皮疹等 。 偶有肝功能異常 。 （二） 逆轉(zhuǎn)錄酶抑制藥 NRTI類是第一類臨床用于治療 HIV陽性患者的藥物 ， 包括嘧啶衍生物如齊多夫定 (zidovudine，AZT)、 扎西他賓 (zalcitabine， ddC)、 司他夫定(stavudine， d4T)和拉米夫定 (lamivudine， 3TC)等和嘌呤衍生物如去羥肌苷 (didanosine， ddI)和阿巴卡韋 (abacavir， ABC) 核苷 逆 轉(zhuǎn)錄酶抑制劑 ZDV是第一個獲準治療艾滋病的藥物 。 為治療 HIV感染的首選藥 ， 可減輕或緩解 AIDS相關(guān)癥狀 ， 為增強療效 、 防止或延緩耐藥性產(chǎn)生 ， 臨床上須與其他抗 HIV藥合用 。 引起骨髓抑制 ， 表現(xiàn)為白細胞或紅細胞減少；還有一定骨骼肌和心肌毒性 。 齊多夫定（ ZDV） 是第三個 HIV逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑 ， 為胞嘧啶核苷類似物 ， 有對抗 HIVI和 HIV2的活性 , 競爭性地抑制HIV逆轉(zhuǎn)錄酶 ， 從而終止病毒 DNA的延伸 。 用于對齊多夫定無效的艾滋病病人的治療 。 或與齊多夫定合用治療晚期 HIV感染 ， 臨床顯示比單用其中任何一種療效都好且不增加副作用 。 扎西他濱 為脫氧胸苷衍生物 ， 對 HIV1和 HIV2均有抗病毒活性 。 與其它抗病毒藥物聯(lián)合使用 ， 用于治療HIV感染 ， 可用于不能耐受齊多夫定或?qū)R多夫定反應(yīng)不佳的患者 。 司他夫定 是一種胞嘧啶核苷衍生物 ， 能抑制乙肝病毒和人類免疫缺陷病毒的逆轉(zhuǎn)錄酶的活性 ，而不干擾正常細胞脫氧核苷的代謝 。 用于艾滋病的治療 。 常見的不良反應(yīng)有上呼吸道感染樣癥狀 、頭痛 、 惡心 、 身體不適 、 腹痛和腹瀉 ， 癥狀一般較輕并可自行緩解 。 拉米夫定 ?能抑制 HIV的復(fù)制 。 其作用機制與 ZDV相似 。 ?應(yīng)在用餐 30min以前或在用餐 2h以后 ， 空腹服用 。 ?與其他抗病毒藥物聯(lián)合使用 ， 用于 HIV1感染的治療 。 ?嚴重毒性是胰腺炎 ， 其他的毒性反應(yīng)還有乳酸性酸中毒 ， 脂肪變性 ， 重度肝腫大 ， 視網(wǎng)膜病變和和視神經(jīng)炎 。 去羥肌苷 ? NNRTI類包括地拉韋定 (delavirdine)、奈韋拉平 (nevirapine)和依法韋恩茨 (efavirenz)。 ? NNRTI類可有效預(yù)防 HIV從感染孕婦到胎兒的子宮轉(zhuǎn)移發(fā)生率，也可治療分娩后 3天內(nèi)的新生兒 HIV感染。 但從不單獨應(yīng)用于 HIV感染，因單獨應(yīng)用時 HW可迅速產(chǎn)生耐藥性。 非核苷逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑 （三） HIV整合酶抑制藥 雷特格韋 （ raltegravir） 抑制的 HIV整合酶為 HIV病毒復(fù)制的關(guān)鍵酶 ， 抑制整合酶的催化活性 ， 防止未整合的單鏈 HIVDNA共價插入宿主細胞的基因內(nèi) ， 阻止前病毒的產(chǎn)生 ， 從而抑制病毒復(fù)制 。 適 用 于對其他抗 HIV高效聯(lián)合治療有多重耐藥性的成年 患者 ， 必須與其他 HIV敏感的藥物聯(lián)合應(yīng)用 。 可能出現(xiàn)腹瀉 、 惡心 、 疲倦 、 頭痛和皮膚瘙癢 ，也有報道便秘 、 氣脹 、 出汗和發(fā)熱 。 ? 利托那韋 (ritonavir) ? 奈非那韋 (nelfinavir) ? 沙奎那韋 (saquinavir) ? 英地那韋 (indinavir) ?
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