抗生素是某些微生物(真菌(編輯修改稿)
2025-01-22 05:18 本頁面
【文章內(nèi)容簡介】 條件下極易開環(huán)水解（自殺機制的酶抑制劑） II. 僅有微弱的抗菌活性 III. 復(fù)方制劑（奧格門汀、泰門?。? NOHC H 2 O HC O O KHHO123456 NSHOOOC H 3C H 3C O O N a 舒巴坦鈉 √ 四、非經(jīng)典的 β－內(nèi)酰胺類抗生素 NC O O HS NN HHHHOC H 3O HHHH 2 O 亞胺培南 √ NNNOH OOH3C C H3OOH C H3HSOOO HSNN H2H氨曲南 四環(huán)素類抗生素 O H O O H OC O N H2O HN ( C H3)2R 39。 39。O HH3CO HC BR 39。123456789 1 0 1 11 2ADH H ? 特點 √ ： A. 基本骨架 ——并四苯 B. C3－共軛的烯醇酮型羥基 C. C4－ α型二甲胺基 D. C6β型醇羥基 E. C10酚羥基 F. D環(huán)為芳香環(huán) G. C1 C12共軛的烯醇酮結(jié)構(gòu) ? 性質(zhì) √ ： ? 酸不穩(wěn)定性： a. 強酸條件下， C6OH與 C5α－ H發(fā)生消除反應(yīng)，生成橙黃色脫水物（無活性） b. pH2－ 6時， C4N(CH3)2發(fā)生差向異構(gòu)化（活性低，毒性大） ? 堿不穩(wěn)定性： C環(huán)破裂形成內(nèi)酯物 ? 與金屬離子形成螯合物或沉淀 鹽酸多西環(huán)素 √ O H O O H OC O N H 2O HHO HHH3 C H H N ( C H 3 ) 2O HH C l C 2 H 5 O H1 / 2 H 2 O 1 / 2123456789 1 0 1 1 1 2ABCD O H O O H OC O N H 2O HHH N ( C H 3 ) 2O HC H 2HO HHH C l鹽酸美他環(huán)素 氨基糖苷類抗生素 ? 特點： ＋氨基醇，臨床上制成硫酸鹽和鹽酸鹽 ，脂溶性小，須注射給藥，一般較穩(wěn)定 、腎有毒性 OH OH OH O H2CN H C H3OH OO C HOC H3H OH NO HO HN HC N HN H2C N HN H2 .H2S O4N甲 基 葡 萄 糖 胺鏈 霉 糖鏈 霉 雙 糖 胺鏈 霉 胍 阿米卡星 * OH 2 NOH ONN H 2OH O HON H 2H OH OH OOO HH ON H 2H OH 大環(huán)內(nèi)酯類抗生素 ? 結(jié)構(gòu)特點：含十四或十六元的內(nèi)酯環(huán)，脂溶性大 ? 性質(zhì)：對酸、堿不穩(wěn)定 作用機理：抑制細菌蛋白質(zhì)的合成 特點：對 G+和 G菌、支原體作用較強；
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