化學(xué)治療(chemotherapy)對病原體(微生物(編輯修改稿)
2025-01-19 00:31 本頁面
【文章內(nèi)容簡介】 下降 ? 優(yōu)點(diǎn) : –殺菌作用強(qiáng)、毒性低、價(jià)廉 ? 缺點(diǎn) : –不耐酸 –不耐酶 –抗菌譜窄 對 G－ 桿菌無效 –易致過敏反應(yīng) 半合成青霉素 1. 耐酸青霉素 青霉素 Ⅴ – 耐酸 ,口服吸收好 – 抗菌譜與青霉素相同 – 抗菌活性較青霉素弱 – 不耐酶 – 不宜用于嚴(yán)重感染 2. 耐酶青霉素 苯唑西林 (oxacillin) 氯唑西林 (cloxacillin)雙 氯西林(dicloxacillin) – 耐酶耐酸 – 抗菌作用不如青霉素 G – 用于耐青霉素的金黃色葡萄球菌感染 – 可口服及注射給藥 – 有效血液濃度維持時(shí)間較長 3. 廣譜青霉素 ? 耐酸 不耐酶 ? 對 G＋ /－ 菌都有殺菌作用 1) 氨基青霉素 ? 氨芐西林 (ampicillin) ? 阿莫西林 (amoxicillin) ? 對 G+桿菌作用 ≤青霉素 慶大霉素＞對 G— 桿菌作用＞青霉素 對 銅綠假單胞菌 無效 2) 羧基青霉素 ? 羧芐西林 （ carbenicillin)和替卡西林（ ticarcillin) ? 抗菌譜 ≈氨芐西林 對 G－ 桿菌作用強(qiáng) ? 對 銅綠假單胞菌 和 變形桿菌 有效 ? 對敏感的 G＋ 菌作用不及青霉素 ? 臨床主要用于銅綠假單胞菌和變形桿菌所致感染 3) 酰脲類青霉素 ? 哌拉西林 （ piperacillin)和美洛西林 ? 抗菌譜最廣、作用最強(qiáng)、對 銅綠假單胞菌 作用強(qiáng)大 , 公認(rèn)最有價(jià)值 ? 對敏感菌作用均相當(dāng)或強(qiáng)于相應(yīng)的青霉素 G或氨芐西林 ? 強(qiáng)大作用原因： – 與銅綠假單胞菌生存所必須的PBPs形成多位點(diǎn)結(jié)合 – 對細(xì)菌細(xì)胞膜穿透力強(qiáng)大 ? 臨床 – 治療 G－ 菌引起的嚴(yán)重感染 – 耐青霉素和氨芐西林尿道感染 4. 抗 G－ 桿菌青霉素 ? 美西林（ mecillinam)和替莫西林 ? 窄譜抗 G－ 桿菌 ? 為抑菌藥 ? 靶位蛋白為 PBP2 對銅綠假單胞菌無效 頭孢菌素類抗生素 ? Cephalosporins ? 支頂頭孢子菌培養(yǎng)液中提取的 ? 頭孢菌素 C水解得到母核 ? 7氨基頭孢烷酸 (7ACA) ? 接上不同側(cè)鏈所得的半合成抗生素 ? 抗菌機(jī)制與青霉素相似 ? 活性基團(tuán)亦為 ?內(nèi)酰胺環(huán) ? 抑制細(xì)菌胞壁粘肽合成 ? 主要與 PBP1和 PBP3結(jié)合 ? 自上世紀(jì) 60年代以來 ,研制開發(fā)新的頭孢菌素類藥物一直是抗菌藥物研究熱點(diǎn) ? 特點(diǎn) 廣譜、殺菌、 耐酸、耐酶 體內(nèi)過程好 過敏反應(yīng)少 藥動學(xué) ? 吸收后能透入各組織中 , 且易透過胎盤 ? 在滑囊液、心包積液中可達(dá)較高濃度 ? 第三代可至前列腺、房水和膽汁并可過血腦屏障 ?根據(jù)抗菌譜、抗菌強(qiáng)度、對 ?內(nèi)酰胺環(huán)的穩(wěn)定性及對腎臟毒性可分為 四 代 一代 二代 三代 頭孢拉定 頭孢唑啉(cefazolin)頭孢拉定(cefradine) 注射 口服 頭孢氨芐 （ cefalexin) (cefradine) 頭孢呋辛(cefuroxime) 頭孢他定 (ceftazidime)頭孢曲松 (ceftriaxone) 頭孢克洛(cefaclor) 藥理作用及臨床應(yīng)用 ? 第一代 cefalexin cefradine – 對 G＋ 菌作用強(qiáng)于第二、三代 – 對金葡菌產(chǎn)生的 ?內(nèi)酰胺酶的穩(wěn)定性優(yōu)于 第二、三代 – 對 G－ 菌作用不及第二代更不及第三代 –對 G－ 桿菌產(chǎn)生的 ?內(nèi)酰胺酶敏感 – 對銅綠假單胞菌、耐藥腸桿菌及厭氧菌無效 – 某些品種對腎臟有一定毒性 – 臨床主用于耐青霉素金葡菌感染及敏感菌所致呼吸、尿路、皮膚及軟組織感染 ? 第二代 cefuroxime cefaclor –抗 G－ 桿菌及對其產(chǎn) ?內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定性均比第一代強(qiáng) – 對 G＋ 菌作用弱于第一代 , 強(qiáng)于第三代 –對銅綠假單胞菌無效 –對 厭氧菌 有作用 –腎毒性比第一代低 ? 臨床應(yīng)用 * 一般 G－ 菌感染的首選藥 * 治療敏感菌所致肺炎、膽道感染、菌血癥及尿路感染等 ? 第三代 ceftazidime ceftriaxone –對 G－ 桿菌明顯 強(qiáng)于一、二代 – 對 G－ 桿菌所產(chǎn) ?內(nèi)酰胺酶高度穩(wěn)定 –對 G＋ 菌作用弱于第一、二代 – 對銅綠假單胞菌和厭氧菌有作用組織穿透力強(qiáng) , 體內(nèi)分布廣 基本無腎毒性 ? 臨床應(yīng)用 –重癥耐藥 ,特別是
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