化學制藥技術(shù)課件(編輯修改稿)
2025-01-16 08:20 本頁面
【文章內(nèi)容簡介】 0mg）主要終點事件（包括死亡、心肌 梗死、腦卒中、心肌缺血復發(fā)、靶血管栓塞、以及出 血事件）與氯吡格雷組相比較，無明顯差異。 ? TRZTONTZM138試驗共納入 13608例 ACS患者接受普拉格雷組為負荷量 60mg\維持量 10mg，接受氯吡格雷組為負荷量 300mg\維持量 75mg，直至 PCI術(shù)后五個月，結(jié)果顯示，接受普拉格雷的患者可減少支架血栓發(fā)生率達 52%，這種獲益與支架類型無關(guān)。 ? 普拉格雷可能更適合應用于手術(shù)期缺血性事件、風險極高的患者（如糖尿病患者，而不適用于出血風險高危的患者：如老年患者；有腦血管事件史：卒中、TIA的患者，體重低于 60公斤，以及腎功能不全的患者，據(jù)研究發(fā)現(xiàn)，非冠狀動脈旁路移植手術(shù)出血方面的概率明顯高于氯吡格雷組。 六、合成路線 （一）、鄰氟芐溴與環(huán)丙氰反應得到環(huán)丙基 2氟芐基酮，液溴溴代后，與化合物 2氧 2， 4， 5， 6， 7， 7α 芐氫噻唑 [3， 2c]吡啶反應，然后在鈉氫的作用下，乙?；玫侥繕水a(chǎn)物。 特點：該工藝的原料價格昂貴，需要柱層析得到中間體，總收率低（ %）不適合工業(yè)生產(chǎn) （二）、以化合物 2氧 2， 4， 5， 6， 7， 7α 芐氫噻唑 [3，2c]吡啶為原料經(jīng)硅烷基化、取代、乙?；玫侥繕水a(chǎn)物。 特點：該工藝用到強腐蝕性的硫酰氯為氯代試劑，毒性較大且難回收的乙氰為溶劑，總收率較低（ %） （三）、以鄰氟苯乙酸和環(huán)丙烷甲酸甲酯為原料合成環(huán)丙基 2氟芐基酮，再用溴代酮溴代后與化合物 2氧 2， 4， 5， 6， 7，7α 芐氫噻唑 [3,2c]吡啶縮合后乙酰化得到目標化合物。 特點：該工藝未用到高毒試劑或溶劑，操作簡單收率高達%，適合工業(yè)化生產(chǎn)。 七、市場前景與預測 ? 據(jù)最新調(diào)查顯示，全球約有 850萬慢性房顫 (AF)患者，其中 7%的患者的發(fā)病一年內(nèi)發(fā)生卒中事件。然盡管華法令（ warfarin）的療效確切，但只有 35%的患者接受華法令的抗血栓形成治療。在七大主要醫(yī)藥市場上，因血凝而引起疾病的人數(shù)是驚人的，每年約有 160萬因此引發(fā)心臟病， 150萬人因此引發(fā)腦卒中。房顫是臨床上最常見的一種嚴重心律失常，可使卒中的發(fā)生風險增加 5倍。 ? 抗血栓形成藥能夠抑制血塊凝集，該類藥可治療的潛在人群是巨大的，覆蓋許多疾病，從深靜脈血栓引起的肺栓塞到心梗及缺血性腦卒中。但是，在這些患者群中有大部分是重疊的，而且并沒有以抗血栓藥作為全部治療的適應癥。 ?由于患者數(shù)量多，以及慢性疾病治療的特點，該市場的“重磅炸彈級”產(chǎn)品的銷售額將是巨大的，因此吸引了幾乎所有主要醫(yī)藥市場上的廠商。但是，要對市場的主導產(chǎn)品造成打擊并不是簡單的事情。為了保證銷售額，市場的主導者迅速的擴大其產(chǎn)品的適應癥，并進行更優(yōu)化的劑量試驗，以延長其生命周期，穩(wěn)固自己的市場地位，這也是類似（ 39。metoo39。）產(chǎn)品為什
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