版21章離子通道概論及鈣通道阻滯藥(編輯修改稿)
2025-01-16 06:04 本頁(yè)面
【文章內(nèi)容簡(jiǎn)介】 拮抗藥對(duì)支氣管平滑肌的松弛作用較為明顯。還能減少組胺的釋放和白三烯 D4的合成，又有減少粘液分泌的作用。 ? 較大劑量也能松弛胃腸道、輸尿管及子宮平滑肌。 19 ?抗動(dòng)脈粥樣硬化作用 ? 鈣拮抗藥能防止實(shí)驗(yàn)性動(dòng)脈粥樣硬化的發(fā)生，這一作用與多種效應(yīng)有關(guān) ?減少細(xì)胞內(nèi) Ca2+的超負(fù)荷； ?抑制血管壁肥厚增殖，特別對(duì)血管平滑肌細(xì)胞的增殖。增加血管壁順應(yīng)性。 ?抑制脂質(zhì)過(guò)氧化，保護(hù)內(nèi)皮細(xì)胞 ?抑制血小板聚集； ?減少血管痙攣收縮或舒張血管； 20 ?對(duì)腎臟功能的影響 ? 該類藥物在舒張血管和降低血壓的同時(shí)，不引起水鈉潴留 ?二氫吡啶類藥物同時(shí)能明顯增加腎血流 ?該類藥有排鈉利尿作用，而且這種作用與影響腎小管對(duì)電解質(zhì)的轉(zhuǎn)運(yùn)有關(guān) ?鈣通道阻滯藥對(duì)腎臟的保護(hù)作用，在伴有腎功能障礙的高血壓病和心功不全的治療中都有重要意義 21 ?其他藥理作用 ?抑制血小板聚集： Ca2+促使血小板第一時(shí)相的可逆性聚集和第二時(shí)相的不可逆性聚集。因此鈣拮抗藥能抑制血小板聚集。 ?增加紅細(xì)胞變形能力，降低血液粘滯度 ?改善組織血流的作用 鈣拮抗藥通過(guò)對(duì)血小板和紅細(xì)胞的影響而改善組織血流。 22 ?抑制內(nèi)分泌腺的作用： ? 較大劑量的鈣拮抗藥能抑制多種內(nèi)分泌功能，如催產(chǎn)素、加壓素；促腎上腺皮質(zhì)激素、促性腺激素、促甲狀腺激素；胰島素及醛固酮的分泌。 ? 還能抑制交感神經(jīng)未梢對(duì)去甲腎上腺素的釋放，表現(xiàn)出微弱的非特異性抗交感作用。 23 ? 藥物體內(nèi)過(guò)程 ?鈣拮抗藥化學(xué)結(jié)構(gòu)各異，其體內(nèi)過(guò)程既有差異也有共性。 ?三種重要藥物口服吸收都較完全，蛋白結(jié)合率高，代謝較多。 ?硝苯地平生物利用度高， ?維拉帕米利用度低，因其首關(guān)消除效應(yīng)較強(qiáng)。 ?地爾硫卓 先脫乙酰基成有活性的代謝產(chǎn)物，后繼續(xù)代謝成失效物。 三種重要鈣拮抗藥的藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)列表于下 24 表 三種鈣拮抗藥的藥物代謝動(dòng)力學(xué)參數(shù) 維拉帕米 硝苯地平 地爾硫卓 口服吸收率（ %） 90 90 90 生物利用度（ %） 10～ 20 60～ 70 20 起效時(shí)間（分） iv 1 舌下 3 舌下 3 口服（分） 30 20 30 達(dá)峰效時(shí)間（分） iv 5 舌下 20 — 口服（小時(shí)） 3～ 5 1～ 2 治療血藥濃度（ ng/ml） 30～ 300 25～ 100 50～ 200 蛋白結(jié)合率（ %） 90 90 85 消除 t1/2（小時(shí)） 8 5 5 部位及產(chǎn)物 肝 .有活性代謝物 肝 .無(wú)效代謝物 肝 .有活性代謝物 首關(guān)消除效應(yīng)（ %） 85 20～ 30 90 分布溶積（ L/公斤） 排泄（ %）消化道 15 10 60 腎 70 90 30 25 ?臨床應(yīng)用
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