婦科內(nèi)分泌藥物(編輯修改稿)
2024-09-11 21:36 本頁(yè)面
【文章內(nèi)容簡(jiǎn)介】 用 絕經(jīng)后婦女 內(nèi)膜 增生、息肉、 癌（體內(nèi)低雌，呈雌激素作用） ? 促排卵 2040mg/天 雷洛昔芬 ? 選擇性雌激素受體調(diào)節(jié)劑，它是一種對(duì)骨骼和部分對(duì)膽固醇代謝（降低總膽固醇和 LDL 膽固醇）的激動(dòng)劑，但對(duì)下丘腦、子宮和乳腺組織無(wú)作用。 ? 用于骨質(zhì)疏松 孕激素 炔諾酮 屈螺酮 地屈孕酮 安宮黃體酮 黃體酮 左炔諾酮 ?黃體酮 (progesterone) 或稱孕酮，為天然孕激素（現(xiàn)均由人工合成）。 ?各種途徑給藥均迅速吸收，但在肝臟大部分被代謝，故口服無(wú)效。肌肉注射后作用快，消失亦快，故需每日或隔日注射。 ?針劑有 10mg／支、 20mg／支。撤血 20mg 3，保胎 40～ 120mg/d ? 微?；z囊： 100mg/粒， 200300mg/日，例如 琪寧 黃體酮 結(jié)構(gòu)為孕酮衍生物的孕激素 ? 甲羥孕酮 (MPA)： 安宮黃體酮 2mg／片，目前有 100mg、 250mg、 500mg／片。 ? 甲地孕酮 婦寧片， lmg／片， 4mg／片，避孕藥。 160mg／片（宜利治、美可治 /梅格施等）。治療晚期乳腺癌和晚期子宮內(nèi)膜癌，并改善晚期腫瘤患者的食欲和惡病質(zhì)。一般劑量：每次 160 mg， qd。高劑量：160 mg， 2～ 4次 /天。 ? 氯地孕酮：用于避孕藥。 ? 己酸孕酮：活性為孕酮的 2倍，起效慢，持久，避孕針。 ? 環(huán)丙孕酮 ： 醋酸環(huán)丙氯地孕酮 ，抗雄作用強(qiáng)。 達(dá)英 35：炔雌醇 35ug+環(huán) 2mg。 克齡蒙 ：補(bǔ)佳樂(lè) 2mg+環(huán) 1mg ，周期序貫 結(jié)構(gòu)為去甲基睪酮衍生物的孕激素 ? 炔諾酮：婦康片 ? 高效孕激素， 弱雄激素作用 ，抗雌激素作用。 ? 0． 625mg、 2． 5mg、 3mg、 5mg／片等。 ? 更年期功血止血：５ mg(8片 )， q８ h，血止后每３日遞減１ /3量，直至維持量每日２ .5mg5mg，至血止后２０日停藥．３－７日發(fā)生撤藥性出血 。 ? 18甲基炔諾酮（左炔諾酮） ： 作用為炔諾酮的 5～ 10倍。一代避孕藥；釋放左炔諾孕酮宮內(nèi)系統(tǒng)（曼月樂(lè)）含 52mg左炔諾孕酮，可以控制激素的釋放 (20ug/天，使用期 5年 )還有許多非避孕用途，如治療月經(jīng)過(guò)多、子宮內(nèi)膜異位癥、痛經(jīng)等 ? 孕二烯酮： 其孕激素活性為左旋甲炔諾酮的 2倍，無(wú)雄激素活性，有抗雌激素作用。敏定偶：三相避孕藥。 結(jié)構(gòu)為去甲基睪酮衍生物的孕激素 ? 地索高孕酮 /去氧孕烯 / Desogestrol ： 高效孕激素，無(wú)雄激素作用；媽富?。喝泊拼?30ug+去氧孕烯150 ug ? 多力瑪 烯丙雌醇， 口服保胎 ，作用為孕酮的數(shù)倍。刺激胎盤(pán)功能，使胎盤(pán)滋養(yǎng)層的內(nèi)分泌活性增強(qiáng)；同時(shí)升高催產(chǎn)素酶的濃度及活性，降低催產(chǎn)素水平；并且拮抗 PG,抑制宮縮從而維持妊娠。無(wú)雌激素或雄激素樣作用，亦無(wú)腎上腺和性腺的抑制作用。 先兆流產(chǎn)，習(xí)慣性流產(chǎn)，先兆早產(chǎn)。 5mg tid ? 地屈孕酮 地屈孕酮 （ 達(dá)芙通 ） ? 是天然孕酮空間結(jié)構(gòu)扭轉(zhuǎn)。 ? 只能和孕激素受體結(jié)合，單一的孕激素作用，無(wú) E、 T及糖皮質(zhì)激素作用 ? 是年輕患者極佳的藥物治療 10mg bid ? 對(duì)青春期 HPO軸的發(fā)育沒(méi)有影響 ? 不抑制排卵 ? 無(wú)雄激素作用 ? 用于保胎 10mg qd － bid。 先兆流產(chǎn) 起始劑量 40 mg，隨后 q8h，至癥狀消失 屈螺酮 （ Drospirenone） ? 與傳統(tǒng)孕激素結(jié)構(gòu)不同，其結(jié)構(gòu)類似于安體舒通 ? 具有抗鹽皮質(zhì)激素和抗雄激素的作用 ? 抗鹽皮質(zhì)激素 有效降低了因雌激素引起的水鈉潴留水腫現(xiàn)象 —— 防止體重增加。 優(yōu)思明：控體避孕藥－控制體重的避孕藥 ? 抗雄 作用可顯著改善多毛和唑瘡問(wèn)題，令女性的皮膚更為光潔 優(yōu)思明 ：屈螺酮 3mg和炔雌醇 。 安今益： 屈螺酮 2mg+天然雌激素（ 17β雌二醇，1 mg ）。 HT連續(xù)聯(lián)合，穩(wěn)定血壓 安體舒通，又叫 螺內(nèi)酯，結(jié)構(gòu)與醛固酮相似，為醛固酮的競(jìng)爭(zhēng)性抑制劑 ，排鈉排水保鉀 不同孕激素的激素活性 +E？++++去氧孕烯（媽富隆）+++地屈孕酮（達(dá)芙通）++++++屈螺酮（優(yōu)思明）++++++孕二烯酮++++++醋酸環(huán)丙孕酮（ 35 ）++++左炔諾酮+177。+177。炔諾酮（婦康片）+177。+++醋酸甲孕酮（安）++177。+++天然孕酮抗鹽糖抗雄雄抗E抗Gn內(nèi)膜轉(zhuǎn)化？去氧孕烯（媽富?。┑厍型ㄟ_(dá)芙通）屈螺酮（優(yōu)思明）孕二烯酮醋酸環(huán)丙孕酮（ ）左炔諾酮177。177。炔諾酮（婦康片）177。醋酸甲孕酮（安）177。天然孕酮抗鹽糖抗雄雄抗抗避孕藥 達(dá)英－ 35 優(yōu)思明 媽富隆 口服避孕藥 （ bined oral contraceptive, coc） Coc是 E、 P復(fù)合劑，乙炔雌二醇是唯一的雌激素成分。 雌激素 含量直接影響避孕效果和不良反應(yīng)，特別是對(duì)血液凝固和纖溶功能的影響。目前的避孕藥向著 減少雌激素 的方向發(fā)展。 孕激素 更新?lián)Q代，提高效能。 新型孕激素與孕酮受體親和力更高，即有更強(qiáng)的生物活性，如地索高諾酮抗排卵的作用比左炔諾孕酮強(qiáng) 6倍，對(duì)子宮內(nèi)膜的作用比左炔諾孕酮強(qiáng) 2倍。而對(duì) 雄激素受體幾乎無(wú)親和力 ，避免了活性雄激素引起的不利影響 第一代 OC：炔雌醇 ≥50ug，孕激素為炔諾酮和甲地孕酮。高劑量 E可能導(dǎo)致心梗、中風(fēng)、靜脈栓塞，并且惡心、乳房觸痛、體重增加等副反應(yīng)發(fā)生率高；其 P有移動(dòng)的雄、雌激素效應(yīng) 。 第二代 OC：炔雌醇 30～ 35ug，孕激素為左炔諾孕酮，其 P活性增強(qiáng)，仍有微弱的雄激素活性。 第三代 OC：炔雌醇 20～ 30ug，孕激素地索高諾酮和孕二烯酮，更接近天然黃體酮，與 PR親和力更強(qiáng)，抑制排卵的作用更強(qiáng)；幾乎無(wú)雄激素作用，有抗雌激素作用 。對(duì)母親和嬰兒均無(wú)影響，在計(jì)劃妊娠前，只需提前 1月停藥。 媽富隆，達(dá)英－ 35(
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