婦科內(nèi)分泌藥物-文庫吧資料
2024-08-28 21:36本頁面
【正文】 致心梗、中風(fēng)、靜脈栓塞，并且惡心、乳房觸痛、體重增加等副反應(yīng)發(fā)生率高；其 P有移動的雄、雌激素效應(yīng) 。 新型孕激素與孕酮受體親和力更高，即有更強的生物活性，如地索高諾酮抗排卵的作用比左炔諾孕酮強 6倍，對子宮內(nèi)膜的作用比左炔諾孕酮強 2倍。目前的避孕藥向著 減少雌激素 的方向發(fā)展。天然孕酮抗鹽糖抗雄雄抗抗避孕藥 達英－ 35 優(yōu)思明 媽富隆 口服避孕藥 （ bined oral contraceptive, coc） Coc是 E、 P復(fù)合劑，乙炔雌二醇是唯一的雌激素成分。炔諾酮（婦康片）177。+++天然孕酮抗鹽糖抗雄雄抗E抗Gn內(nèi)膜轉(zhuǎn)化？去氧孕烯（媽富?。┑厍型ㄟ_芙通）屈螺酮（優(yōu)思明）孕二烯酮醋酸環(huán)丙孕酮（ ）左炔諾酮177。炔諾酮（婦康片）+177。 HT連續(xù)聯(lián)合，穩(wěn)定血壓 安體舒通，又叫 螺內(nèi)酯，結(jié)構(gòu)與醛固酮相似，為醛固酮的競爭性抑制劑 ，排鈉排水保鉀 不同孕激素的激素活性 +E？++++去氧孕烯（媽富隆）+++地屈孕酮（達芙通）++++++屈螺酮（優(yōu)思明）++++++孕二烯酮++++++醋酸環(huán)丙孕酮（ 35 ）++++左炔諾酮+177。 優(yōu)思明：控體避孕藥－控制體重的避孕藥 ? 抗雄 作用可顯著改善多毛和唑瘡問題，令女性的皮膚更為光潔 優(yōu)思明 ：屈螺酮 3mg和炔雌醇 。 ? 只能和孕激素受體結(jié)合，單一的孕激素作用，無 E、 T及糖皮質(zhì)激素作用 ? 是年輕患者極佳的藥物治療 10mg bid ? 對青春期 HPO軸的發(fā)育沒有影響 ? 不抑制排卵 ? 無雄激素作用 ? 用于保胎 10mg qd － bid。 先兆流產(chǎn)，習(xí)慣性流產(chǎn)，先兆早產(chǎn)。刺激胎盤功能，使胎盤滋養(yǎng)層的內(nèi)分泌活性增強；同時升高催產(chǎn)素酶的濃度及活性，降低催產(chǎn)素水平；并且拮抗 PG,抑制宮縮從而維持妊娠。敏定偶：三相避孕藥。 ? 18甲基炔諾酮（左炔諾酮） ： 作用為炔諾酮的 5～ 10倍。 ? 0． 625mg、 2． 5mg、 3mg、 5mg／片等。 達英 35：炔雌醇 35ug+環(huán) 2mg。 ? 己酸孕酮：活性為孕酮的 2倍，起效慢，持久，避孕針。高劑量：160 mg， 2～ 4次 /天。治療晚期乳腺癌和晚期子宮內(nèi)膜癌，并改善晚期腫瘤患者的食欲和惡病質(zhì)。 ? 甲地孕酮 婦寧片， lmg／片， 4mg／片，避孕藥。 ?針劑有 10mg／支、 20mg／支。 ?各種途徑給藥均迅速吸收，但在肝臟大部分被代謝，故口服無效。 氯米芬 三苯氧胺 ? 強的 抗雌 作用 用于 乳癌、內(nèi)異癥 、子宮內(nèi)膜增生過長 ? 潛在的雌激素作用 絕經(jīng)后婦女 內(nèi)膜 增生、息肉、 癌（體內(nèi)低雌，呈雌激素作用） ? 促排卵 2040mg/天 雷洛昔芬 ? 選擇性雌激素受體調(diào)節(jié)劑，它是一種對骨骼和部分對膽固醇代謝（降低總膽固醇和 LDL 膽固醇）的激動劑，但對下丘腦、子宮和乳腺組織無作用。改善克羅米芬抵抗。 例如：優(yōu)思明、達英 3媽富隆。 HCG 卵泡直徑 ≥ 18mm（ 18－ 20mm）或?？肆_米芬后第 6天， 1萬 u im。時間長卵泡耗竭，卵巢早衰。 ? 使用方法 ： 50150mg/日， d5 5天（ d59）， LH峰多在 d1617，（停藥后第 5天開始性生活，每天一次 5天）。 ? 作用機制不很明確，可能是低劑量藥物作用于下丘腦，競爭 ER，解除雌激素的反饋作用，刺激內(nèi)源性 GnRH釋放，促進分泌 FSH及 LH,誘發(fā)排卵，也可能作用于卵巢，增加卵泡對促性腺激素的反應(yīng)。 C45雙鍵異構(gòu)代謝途徑 生成△ 4異構(gòu)化合物，與PR， AR有較高的親和力， 在內(nèi)膜和乳腺呈現(xiàn)孕激素和雄激素活性 ? 用于 更年期綜合癥和 GnRH反添加治療 ? 使用安全而方便 ： qd，連續(xù)使用， 不需 ? 要孕激素 幾種常用雌激素制劑比較 —— 所有制劑均與硫酸雌酮哌嗪比較 下列情況應(yīng)禁用 ： ① 妊娠及哺乳期 婦女 ② 已知或懷疑患有 雌激素依賴腫瘤 ，如乳癌、內(nèi)膜癌；用以治療晚期乳腺癌及 前列腺癌 時例外 ③ 急性血栓性靜脈炎或血栓栓塞； ④ 過去用雌激素時，曾伴有血栓性靜脈炎或 血栓 栓塞史 ⑤ 有膽汁郁積性 黃疸 史； ⑥ 未明確診斷的 陰道不規(guī)則流血 。 3035 ug/片 利維愛 /替勃龍 ? 人工合成的仿性腺甾體激素，在不同的靶組織因其性激素代謝酶系統(tǒng)的不同分別具有雌、孕、雄激素樣活性 —組織選擇性雌激素活性調(diào)節(jié)劑 ? 兩條代謝途徑 C3酮基代謝途徑 在 3α/3β 羥基類固醇脫氫酶作用下生成 3α/3β 羥基代謝物，與 ER有較強的親和力。 鈉潴留。 促使子宮內(nèi)膜增生和陰道上皮增生角化，作用強，潛在的致癌風(fēng)險。 ? 倍美安（倍美力 mg＋ MPA mg，主要用于持續(xù)聯(lián)合方案）；倍美盈（雙向片，倍美力 mg/倍美力 mg＋ MPA 5 mg，主要用于周期替代 治療） 圍絕經(jīng)期激素替代治療 青春期功血 低雌激素性閉經(jīng) 卵巢早衰 Asherman綜合征 Addback 產(chǎn)后退奶 老年性陰道炎，軟膏 倍美力的臨床應(yīng)用 乙烯雌酚 ? 乙底酚 ? 合成 的非甾體類雌激素 ? 作用較強，價格較低，一日 。內(nèi)膜厚，貧血不重用 —— 內(nèi)膜脫落法 卵巢功能減退或下丘腦 /垂體性 /卵巢性閉經(jīng) 補佳樂 12mg/天 x 21天 ／ 安宮 46mg /天 x 后 10天 ／同時停藥 7天 – 停藥第 8天開始第二周期的治療 – 子宮切除術(shù)后 補佳樂 12mg/天 人 工 周 期 低雌激素性閉經(jīng)的診斷：大劑量雌激素孕激素人工周期試驗 ,補佳樂 23mg， 2128d,最后 35d黃體酮20mg肌肉注射 ,1次 /d,若仍無撤退出血 ,說明生殖道不暢通 ,可能存在子宮、宮頸
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