內(nèi)分泌系統(tǒng)藥物ppt課件-文庫吧資料
2025-01-11 05:53本頁面
【正文】 tamoxifen Citrate ? （ Z） N,N二甲基 2[4(1,2二苯基 1丁烯基 )苯氧基 ]乙胺枸櫞酸鹽 結(jié)構(gòu)特征 ? Tamoxifen為三苯乙烯類化合物，以己烯雌酚類雌激素為先導物發(fā)展出來的抗雌激素藥物。后者主要用于 前列腺癌，考慮到癌細胞有較高的磷酸酯酶的活性，藥物進入體內(nèi)后在癌細胞中更易被水解釋放出更多的Diethylstilbestrol，提高藥物的選擇性。目前作為商品的最常用的衍生物是 己烯雌酚丙酸酯 （ Diethylstilbestrol Dipropionate）及 己烯雌酚磷酸酯（ Diethylstilbestrol Diphosphorte）和它的鈉鹽。 ? 長期使用不良反應較多，增加并發(fā)性乳腺癌和子宮內(nèi)膜癌的危險。 ? 與孕激素合用，抑制排卵，可避孕。雌激素進入靶細胞與受體結(jié)合的模式有幾種，而這里介紹的一種模式是 Estradiol進入靶細胞后，與胞漿中的 4s型 ER結(jié)合，成為 E4s型 ER復合物，在適當條件下（如一定溫度下） E4s型 ER蛋白復合物改型為 E5sER復合物，此復合物對核的親和力增加，進入核后與 DNA上特定的核苷酸序列相互作用，誘導 mRNA的合成， mRNA再進一步誘導特異蛋白的合成，這種特異蛋白產(chǎn)生各種各樣的生理活性 4 s E RE4 s E RE5 s E RE5 s E RED N Am R N A雌 激 素 （ 雌 二 醇 ）細 胞 膜細 胞 核特 異 蛋 白 合 成雌 激 素 效 應雌激素進入靶細胞與受體結(jié)合的模式 （一）、 雌二醇 estradiol 雌甾 1,3,5（ 10） 三烯 3,17β二醇 結(jié)構(gòu)特點： C19去甲基， A環(huán)為芳香環(huán)， C3OH， C17OH 結(jié)構(gòu)特征 ? Estradiol是以雌烷為母環(huán)的化合物， A環(huán)以芳香環(huán)為其結(jié)構(gòu)特征，因而甾體 C10上無甲基取代，C3的酚羥基具有弱酸性與 C17的 b羥基保持同平面及 。因此，有人曾把神經(jīng)系統(tǒng)比做人體的有線
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