南京醫(yī)科大學(xué)藥理教研室(編輯修改稿)
2024-08-28 16:31 本頁(yè)面
【文章內(nèi)容簡(jiǎn)介】 對(duì)數(shù)劑量 效應(yīng)曲線(xiàn) 表示效價(jià)強(qiáng)度和效能的區(qū)別 ，效能一樣； B. 表示兩藥效價(jià)強(qiáng)度和效能都不同 各種利尿藥的作用強(qiáng)度及最大效能比較 A B A 質(zhì)反應(yīng)的頻數(shù)分布曲線(xiàn)和累加量效曲線(xiàn) 質(zhì)反應(yīng)幾點(diǎn)說(shuō)明（要點(diǎn)） ?質(zhì)反應(yīng)決定效應(yīng)的因素是個(gè)體反應(yīng)的差異性 ?質(zhì)反應(yīng)的量效曲線(xiàn)是測(cè)定某一劑量下某種效應(yīng)發(fā)生頻數(shù)的指標(biāo) ?質(zhì)反應(yīng)所研究的對(duì)象是群體 ?從質(zhì)反應(yīng)的量效曲線(xiàn)可以看出下列幾個(gè)特定位點(diǎn) ? 半數(shù)有效量 (median effective dose ED50 )： 能引起50%動(dòng)物出現(xiàn)陽(yáng)性反應(yīng)的藥物劑量。 半數(shù)致死量 (median lethal dose LD50 )： 能引起 50%動(dòng)物出現(xiàn)死亡的藥物劑量。 臨床意義： 評(píng)價(jià)藥物安全性 藥物的安全性評(píng)價(jià) ?治療指數(shù) (therapeutic index) ： TI LD50/ED50的比值，是藥物的安全性指標(biāo) 安全范圍 (margin of safety) ： ED95～ LD5之間的距離，其范圍越大越安全。 important 藥物作用機(jī)制 ?1．理化反應(yīng) ?2．參與或干擾細(xì)胞代謝 ?3．影響生理物質(zhì)轉(zhuǎn)運(yùn) ?4．對(duì)酶的影響 ?5．作用于細(xì)胞膜的離子通道 ?6．影響核酸代謝 ?7．影響免疫機(jī)制 ?8．非特異性作用 ?9．作用于受體 第三節(jié) 藥物與受體 ? 受體 (receptor)的概念、特性 ? 配體 (ligand),也稱(chēng)第一信使 （內(nèi)源性、外源性） ? 激動(dòng)藥 (agonist) ? 拮抗藥 (antagonist) ? 受體脫敏（ receptor desensitization) ? 受體增敏（ receptor hypersensitization) 二、受體的概念和特性 ?受體 (receptor)的概念 : p32 ?配體 (ligand)的概念 :是能與受體特異性結(jié)合的物質(zhì) ,也稱(chēng) 第一信使 . ?受體的特性： ①靈敏性（ sensitivity) ② 特異性（ specificity) ③ 飽和性（ saturability) ④可逆性（ reversibility) ⑤ 多樣性（ multiple – variation) important 三、受體與藥物的相互作用 ㈠ 、受體學(xué)說(shuō) 占領(lǐng)學(xué)說(shuō) 備用受體學(xué)說(shuō)（修正占領(lǐng)學(xué)說(shuō)） 速率學(xué)說(shuō) 變構(gòu)學(xué)說(shuō)（又稱(chēng)二態(tài)模型學(xué)說(shuō)） （一）、受體學(xué)說(shuō) 占領(lǐng)學(xué)說(shuō) (occupation theory) p33 要點(diǎn) : ? 藥理效應(yīng)的大小與藥物占領(lǐng)受體的數(shù)量成正比。 ? 藥物與受體的相互作用是可逆的。 ? 藥物濃度與效應(yīng)服從質(zhì)量作用定律。 ? 占領(lǐng)學(xué)說(shuō)適用于激動(dòng)劑。 不足 : ? 不能解釋一些藥物占領(lǐng)受體后，為什么不產(chǎn)生效應(yīng)的現(xiàn)象。 ? 不能解釋某些藥物在引起最大效應(yīng)時(shí) ,靶器官尚有95﹪ 99﹪ 的受體未被占領(lǐng)的事實(shí)。 (一 )、受體學(xué)說(shuō)（續(xù)） 備用受體學(xué)說(shuō)（ spare receptor theory） p33 p35 要點(diǎn) : ? 藥物引起最大效應(yīng)時(shí) ,不一定占領(lǐng)全部受體 ? 藥物即具有親和力 （ affinity) ，又具有內(nèi)在活性(intrinsic activity, α) 才能引起生
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