第四十九章抗惡性腫瘤藥doc(編輯修改稿)
2024-08-11 05:59 本頁(yè)面
【文章內(nèi)容簡(jiǎn)介】 響DNA的合成；5氟尿嘧在體內(nèi)可轉(zhuǎn)化為5氟尿嘧啶核苷，以偽代謝產(chǎn)物摻入RNA中，干擾蛋白合成?！九R床應(yīng)用】對(duì)多種腫瘤有效，特別是對(duì)消化道癌癥和乳腺癌療效較好；對(duì)卵巢癌、宮頸癌、絨毛膜上皮癌、膀胱癌、頭頸部腫瘤等也有效?！静涣挤磻?yīng)】主要為胃腸道反應(yīng)，重者血性下瀉而死。骨髓抑制、脫發(fā)、共濟(jì)失調(diào)等。頸嘌呤【藥理作用】在體內(nèi)酶催化變成硫代肌苷酸后阻止肌苷酸轉(zhuǎn)變?yōu)橄俸塑账岷网B核苷酸，干擾嘌呤代謝、阻礙核酸合成，對(duì)S期細(xì)胞最為顯著，對(duì)G1期細(xì)胞有延緩作用。【臨床應(yīng)用】急性淋巴性白血病的維持治療，大劑量對(duì)絨毛膜上皮癌有一定療效。【不良反應(yīng)】多見骨髓抑制和消化道黏膜損害；少數(shù)病人可出現(xiàn)黃疸和肝功能障礙。4．核苷酸還原酶抑制藥羥基脲【藥理作用】抑制核苷酸還原酶，阻止胞苷酸轉(zhuǎn)變?yōu)槊撗醢账?，從而抑制DNA的合成。它能選擇性地作用于S期細(xì)胞?！九R床應(yīng)用】對(duì)慢性粒細(xì)胞白血病有效，對(duì)黑色素瘤有暫時(shí)緩解作用?！静涣挤磻?yīng)】主要為抑制骨髓。也可有胃腸道反應(yīng)。可致畸胎。5．DNA多聚酶抑制藥阿糖胞苷【藥理作用】體內(nèi)經(jīng)脫氧胞苷激酶催化成二或三磷酸胞苷，進(jìn)而抑制DNA多聚酶的活性而影響DNA合成；也可摻入DNA中干擾其復(fù)制，使細(xì)胞死亡。S期細(xì)胞對(duì)之最敏感，屬周期特異性藥物?！九R床應(yīng)用】成人急性粒細(xì)胞或單核細(xì)胞白血病?！静涣挤磻?yīng)】骨髓抑制、胃腸反應(yīng)，靜脈注射可致靜脈炎，對(duì)肝功有一定影響。二、直接影響DNA結(jié)構(gòu)與功能的藥物（一）烷化劑是一類化學(xué)性質(zhì)很活潑的化合物。它們具有活潑的烷化基團(tuán)，能與細(xì)胞中DNA或蛋白質(zhì)中的氨基、巰基、羥基和磷酸基等起作用，?？尚纬山徊媛?lián)結(jié)或引起脫嘌呤作用，使DNA鏈斷裂，重者可致細(xì)胞死亡。屬于細(xì)胞周期非特異性藥物。氮 介【藥動(dòng)學(xué)】局部刺激性強(qiáng)，必須靜脈給藥.【臨床應(yīng)用】與丙卡巴肼或潑尼松合用于何杰金氏病和非何杰金氏淋巴瘤，尤其是縱隔壓迫癥狀明顯的的惡性淋巴瘤病人?！静涣挤磻?yīng)】 胃腸道反應(yīng)、骨髓抑制、脫發(fā)、黃疸、月經(jīng)失調(diào)、耳鳴、聽力喪失、男性不育及藥疹等。環(huán)磷酰胺【藥理作用】體外無活性，在體內(nèi)經(jīng)肝細(xì)胞色素P450氧化、裂環(huán)生成中間產(chǎn)物醛磷酰胺,它在腫瘤細(xì)胞內(nèi)，分解出有強(qiáng)效的磷酰胺氮芥,與DNA發(fā)生烷化，形成交叉聯(lián)結(jié)，抑制腫瘤細(xì)胞的生長(zhǎng)繁殖。環(huán)磷酰胺抗瘤譜較廣，對(duì)惡性淋巴瘤療效顯著。對(duì)多發(fā)性骨髓瘤、急性淋巴細(xì)胞白血病、卵巢癌、乳腺癌、肺癌、神經(jīng)母細(xì)胞瘤、睪丸腫瘤等也有效?！静涣挤磻?yīng)】骨髓抑制、嘔吐、惡心、脫發(fā)等。大劑量時(shí)可引起出血性膀胱炎。噻替派抗瘤譜較廣，主要用于乳腺癌、卵巢癌、肝癌和惡性黑色素瘤及膀胱癌等。主要不良反應(yīng)為骨髓抑制，胃腸道反應(yīng)少見，局部刺激小，可作靜脈注射、肌內(nèi)注射及動(dòng)脈內(nèi)給藥與胸（腹）腔內(nèi)給藥。白消胺(馬利蘭)【藥動(dòng)學(xué)】口服吸收良好,可靜注給藥.【臨床應(yīng)用】慢性粒細(xì)胞性白血病首選,一個(gè)療程緩解率可達(dá)85 90%。也可用于增生性疾病如真性紅細(xì)胞增多癥。對(duì)慢性粒細(xì)胞白血病急性病變及急性白血病無效?！静涣挤磻?yīng)】骨髓抑制、胃腸道反應(yīng)、白內(nèi)障、閉經(jīng)、睪丸萎縮，偶見出血、再生障礙性貧血及肺纖維化等嚴(yán)重反應(yīng)。(二)破壞DNA的鉑類配合物 順 鉑進(jìn)入人體后，先將所含氯解離，然后與DNA鏈上的堿基形成交叉聯(lián)結(jié)，從而破壞DNA的結(jié)構(gòu)和功能。對(duì)RNA和蛋白
環(huán)評(píng)公示相關(guān)推薦
鄂ICP備17016276號(hào)-1