藥物設計的生命科學基礎(編輯修改稿)
2025-06-22 18:21 本頁面
【文章內容簡介】 以單鍵形式存在，但單鏈的 RNA分子可通過自身回折而成一定的空間構象，這種回折的多核苷酸鏈中， AU, GC之間分別配對，形成許多短的二三級結構的雙股螺旋區(qū)。 RNA與蛋白質合成密切相關，參與蛋白質生物合成的RNA有三種： mRNA（蛋白質生物合成的模板）、 tRNA（氨基酸搬運工具）， rRNA（蛋白質生物合成的場所） . 生物高分子結構的可變性 1. 一級結構的改變 生物高分子在體內合成后，往往需要經過某些“加工”才能變成具有特定結構和生物功能的分子。 “加工”方式： 酶切 （大分子的無活性前體在體內經剪裁和重組才能變成有生物活性的分子 激活）；個別單體的化學修飾；接枝 。 2. 高級結構的改變 生物大分子的高層次結構是靠分子內非共價鍵來維系的，這些非共價鍵使分子中很多基團不能自由轉動。另一些多數在表面的基團因不參入非共價鍵的形成，自由度較大，可處于不停的熱運動中。有些非共價鍵可因外來分子或周圍環(huán)境的影響而改變，從而使得生物高分子局部空間構象有所改變。(局部非共價鍵的重新組合 ) 有時構象的改變和生物活性呈現密切相關：生物活性物 受體的誘導契合。 變構效應 是結構可變性的另一類型：某些分子作用于生物高分子的一定部位，可引起較進處另一部位空間構象的改變，迚而起到調控作用。 3. 結構可變性的幅度 生物高分子結構的可變性是有限度的，超過一定限度就會引起高分子性質的改變（如溶解度降低等）和生物活性的喪失，通常稱之為變性。變性是生物高分子有規(guī)則的高級結構的破壞。 可引起“變性”的因素： PH、高離子強度、脲等破壞氫鍵的試劑以及各種表面活性物質都可引起生物高分子的變性。但通過適當的途徑除去這些因素，可使變性了的高分子恢復到天然構象，并呈現原有活性。 （二）生物大分子功能方面的特征與共性 作用的專一性 作用的配合與協調 第二節(jié) 藥物與生物大分子靶點的相互作用 ? 藥物與生物靶點相互作用的化學本質 ：除靜電外，主要通過各種 化學鍵 形成藥物 受體復合物。 ? 共價鍵結合： 殺蟲藥、膽堿酯酶抑制劑和烷化劑類抗腫瘤藥 ? 非共價
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