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正文內(nèi)容

抗感染藥物臨床應(yīng)用(編輯修改稿)

2025-02-16 06:07 本頁(yè)面
 

【文章內(nèi)容簡(jiǎn)介】 碳青霉烯類對(duì) G菌、 G+菌、需氧菌、厭氧菌都有強(qiáng)大的抗菌活性;對(duì) G桿菌作用與三代頭孢菌素相似,但對(duì)腸桿菌科細(xì)菌抗菌活性遜于頭孢噻肟、拉氧頭孢;對(duì) G+球菌作用優(yōu)于三代頭孢菌素,故以超廣譜、高效能、抗菌活性強(qiáng)、對(duì) β內(nèi)酰胺酶十分穩(wěn)定,耐藥發(fā)生率低為特點(diǎn)。但價(jià)格昂貴,半衰期短。 碳 青 霉 烯 類 ? 作用機(jī)制 同 β內(nèi)酰胺類,為殺菌劑。 ? 主要不良反應(yīng) 1. 中樞神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng),如抽搐,故有中 樞神經(jīng)系統(tǒng)病史、癲癇病史者慎用; 2. 腎功損害者慎用; 3. 二重感染,偽膜性腸炎。 泰 能 ? 殺滅 院內(nèi)感染頑固性細(xì)菌 金黃色葡萄球菌( G+) 糞鏈球菌( G+) 綠膿桿菌( G) 脆弱類桿菌、厭氧菌( G) 泰 能 ? 耐酶抗生素 它有一個(gè)反式結(jié)構(gòu)的羥乙基側(cè)鏈 —遮擋了細(xì)菌產(chǎn)生的 β內(nèi)酰胺酶結(jié)合位點(diǎn) 即使細(xì)菌產(chǎn)生的多種酶也不能與 β內(nèi)酰胺環(huán)結(jié)合 —保持 β內(nèi)酰胺環(huán) 穩(wěn)定性 泰 能 ? 與其他 β內(nèi)酰胺類抗生素?zé)o交叉耐藥 泰能是第一個(gè)硫霉素,有獨(dú)特分子結(jié)構(gòu),產(chǎn)生耐藥機(jī)制與青霉素和頭孢菌素不同 使細(xì)菌變成單個(gè)球形被迅速殺滅 青霉素和頭孢菌素使 細(xì)菌變成面條形 泰 能 ? 突出的抗生素后效應(yīng) ( postAntibiotic effect, PAE) 在體外或體內(nèi)細(xì)菌與抗生素或抗菌藥經(jīng)短暫時(shí)間接觸后,移去藥物,其抑制細(xì)菌的作用仍能維持一段時(shí)間 (胞效應(yīng) pale,系指抗生素與細(xì)菌接觸后,菌體變形,易被吞噬細(xì)胞識(shí)別,并促進(jìn)吞噬細(xì)胞的趨化和釋放溶酶體酶等殺菌物質(zhì),產(chǎn)生抗生素與白細(xì)胞協(xié)同效應(yīng),從而使細(xì)菌損傷加重,修復(fù)時(shí)間延長(zhǎng) ) ? 抑制細(xì)菌內(nèi)毒素釋放 粘 多 肽 類 抗 生 素 ? 多粘菌素、萬(wàn)古霉素、桿菌肽等,為殺菌劑 ? Vanycin和 Norvanycin 1. 為快速殺菌劑 2. 作用在細(xì)菌細(xì)胞壁上 G+球菌感染,特別是 MRSA、MRSE及腸球菌非常敏感 Vanycin和 Norvanycin ? 4. 靜脈給藥,原形從腎臟排泄 成人 12g/d, 一般療程 2周,嚴(yán)重全身 感染 34周 ? 5. 口服治療難辯梭形芽孢桿菌所致偽膜 性腸炎極好療效, 成人 , 4次 /日 57天一個(gè)療程 化學(xué)合成的抗菌藥物 —喹諾酮類 ? 喹諾酮類 (quinolones): 近 10年來(lái)發(fā)展十分迅速的抗菌藥物,國(guó)內(nèi)普遍應(yīng)用,有許多優(yōu)點(diǎn),也有很多不足。目前濫用嚴(yán)重,耐藥菌株增多,尤其大腸桿菌等。開(kāi)發(fā)情況大概分四個(gè)階段: 喹 諾 酮 類 ? 第一階段: 1962年 合成萘啶酸,不良 反應(yīng)多,已經(jīng)淘汰。 ? 第二階段: 1974年 合成吡哌酸,對(duì) G 桿菌作用強(qiáng),適用于尿路、 腸道感染。 ? 第三階段: 1978年氟喹諾酮類問(wèn)世。 ? 第四階段:楚瓦沙星、司帕沙星 氟 喹 諾 酮 類 ? 結(jié)構(gòu) : 喹諾酮類的骨架 6位添加 F( 氟原 子), 7位有哌酸基取代,抗菌譜發(fā)生飛躍。對(duì) G+球菌、金黃色葡萄球菌、G桿菌、綠膿桿菌的抗菌活性大大提高。 ? 作用機(jī)制 : 拮抗細(xì)菌 DNA旋轉(zhuǎn)酶,阻斷細(xì)菌 DNA復(fù)制,為殺菌劑 氟 喹 諾 酮 類 ? 品種: * 諾氟沙星 (Norfloxacin) * 氧氟沙星 (Ofloxacin) * 環(huán)丙沙星( Ciprofloxacin) * 左旋氧氟沙星( Levofloxacin) ? * 依諾沙星 ( E noxacin) * 培氟沙星( Pefloxacin)(培諾克) * 洛美沙星( Lomefloxacin) * 氟羅沙星 (Fleroxacin) ? 楚瓦沙星( Sparfloxacin) 在 C7位置上為氮雙環(huán)側(cè)鏈,提高了對(duì) G+球菌和厭氧菌的抗菌活性。 ? 司帕沙星( Sparfloxacin)
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