【文章內容簡介】 碳青霉烯類對 G菌、 G+菌、需氧菌、厭氧菌都有強大的抗菌活性；對 G桿菌作用與三代頭孢菌素相似，但對腸桿菌科細菌抗菌活性遜于頭孢噻肟、拉氧頭孢；對 G+球菌作用優(yōu)于三代頭孢菌素，故以超廣譜、高效能、抗菌活性強、對 β內酰胺酶十分穩(wěn)定，耐藥發(fā)生率低為特點。但價格昂貴，半衰期短。 碳 青 霉 烯 類 ? 作用機制 同 β內酰胺類，為殺菌劑。 ? 主要不良反應 1. 中樞神經系統(tǒng)反應，如抽搐，故有中 樞神經系統(tǒng)病史、癲癇病史者慎用； 2. 腎功損害者慎用； 3. 二重感染，偽膜性腸炎。 泰 能 ? 殺滅 院內感染頑固性細菌 金黃色葡萄球菌（ G+） 糞鏈球菌（ G+） 綠膿桿菌（ G） 脆弱類桿菌、厭氧菌（ G） 泰 能 ? 耐酶抗生素 它有一個反式結構的羥乙基側鏈 —遮擋了細菌產生的 β內酰胺酶結合位點 即使細菌產生的多種酶也不能與 β內酰胺環(huán)結合 —保持 β內酰胺環(huán) 穩(wěn)定性 泰 能 ? 與其他 β內酰胺類抗生素無交叉耐藥 泰能是第一個硫霉素，有獨特分子結構，產生耐藥機制與青霉素和頭孢菌素不同 使細菌變成單個球形被迅速殺滅 青霉素和頭孢菌素使 細菌變成面條形 泰 能 ? 突出的抗生素后效應 （ postAntibiotic effect, PAE) 在體外或體內細菌與抗生素或抗菌藥經短暫時間接觸后，移去藥物，其抑制細菌的作用仍能維持一段時間 (胞效應 pale，系指抗生素與細菌接觸后，菌體變形，易被吞噬細胞識別，并促進吞噬細胞的趨化和釋放溶酶體酶等殺菌物質，產生抗生素與白細胞協(xié)同效應，從而使細菌損傷加重，修復時間延長 ) ? 抑制細菌內毒素釋放 粘 多 肽 類 抗 生 素 ? 多粘菌素、萬古霉素、桿菌肽等，為殺菌劑 ? Vanycin和 Norvanycin 1. 為快速殺菌劑 2. 作用在細菌細胞壁上 G+球菌感染，特別是 MRSA、MRSE及腸球菌非常敏感 Vanycin和 Norvanycin ? 4. 靜脈給藥，原形從腎臟排泄 成人 12g/d， 一般療程 2周，嚴重全身 感染 34周 ? 5. 口服治療難辯梭形芽孢桿菌所致偽膜 性腸炎極好療效， 成人 , 4次 /日 57天一個療程 化學合成的抗菌藥物 —喹諾酮類 ? 喹諾酮類 (quinolones): 近 10年來發(fā)展十分迅速的抗菌藥物，國內普遍應用，有許多優(yōu)點，也有很多不足。目前濫用嚴重，耐藥菌株增多，尤其大腸桿菌等。開發(fā)情況大概分四個階段： 喹 諾 酮 類 ? 第一階段： 1962年 合成萘啶酸，不良 反應多，已經淘汰。 ? 第二階段： 1974年 合成吡哌酸，對 G 桿菌作用強，適用于尿路、 腸道感染。 ? 第三階段： 1978年氟喹諾酮類問世。 ? 第四階段：楚瓦沙星、司帕沙星 氟 喹 諾 酮 類 ? 結構 ： 喹諾酮類的骨架 6位添加 F（ 氟原 子）， 7位有哌酸基取代，抗菌譜發(fā)生飛躍。對 G+球菌、金黃色葡萄球菌、G桿菌、綠膿桿菌的抗菌活性大大提高。 ? 作用機制 ： 拮抗細菌 DNA旋轉酶，阻斷細菌 DNA復制，為殺菌劑 氟 喹 諾 酮 類 ? 品種： * 諾氟沙星 (Norfloxacin) * 氧氟沙星 (Ofloxacin) * 環(huán)丙沙星（ Ciprofloxacin) * 左旋氧氟沙星（ Levofloxacin) ? * 依諾沙星 （ E noxacin) * 培氟沙星（ Pefloxacin)(培諾克） * 洛美沙星（ Lomefloxacin) * 氟羅沙星 (Fleroxacin) ? 楚瓦沙星（ Sparfloxacin) 在 C7位置上為氮雙環(huán)側鏈，提高了對 G+球菌和厭氧菌的抗菌活性。 ? 司帕沙星（ Sparfloxacin)