抗感染藥物臨床應(yīng)用(編輯修改稿)
2025-02-16 06:07 本頁(yè)面
【文章內(nèi)容簡(jiǎn)介】 碳青霉烯類對(duì) G菌、 G+菌、需氧菌、厭氧菌都有強(qiáng)大的抗菌活性；對(duì) G桿菌作用與三代頭孢菌素相似，但對(duì)腸桿菌科細(xì)菌抗菌活性遜于頭孢噻肟、拉氧頭孢；對(duì) G+球菌作用優(yōu)于三代頭孢菌素，故以超廣譜、高效能、抗菌活性強(qiáng)、對(duì) β內(nèi)酰胺酶十分穩(wěn)定，耐藥發(fā)生率低為特點(diǎn)。但價(jià)格昂貴，半衰期短。 碳 青 霉 烯 類 ? 作用機(jī)制 同 β內(nèi)酰胺類，為殺菌劑。 ? 主要不良反應(yīng) 1. 中樞神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)，如抽搐，故有中 樞神經(jīng)系統(tǒng)病史、癲癇病史者慎用； 2. 腎功損害者慎用； 3. 二重感染，偽膜性腸炎。 泰 能 ? 殺滅 院內(nèi)感染頑固性細(xì)菌 金黃色葡萄球菌（ G+） 糞鏈球菌（ G+） 綠膿桿菌（ G） 脆弱類桿菌、厭氧菌（ G） 泰 能 ? 耐酶抗生素 它有一個(gè)反式結(jié)構(gòu)的羥乙基側(cè)鏈 —遮擋了細(xì)菌產(chǎn)生的 β內(nèi)酰胺酶結(jié)合位點(diǎn) 即使細(xì)菌產(chǎn)生的多種酶也不能與 β內(nèi)酰胺環(huán)結(jié)合 —保持 β內(nèi)酰胺環(huán) 穩(wěn)定性 泰 能 ? 與其他 β內(nèi)酰胺類抗生素?zé)o交叉耐藥 泰能是第一個(gè)硫霉素，有獨(dú)特分子結(jié)構(gòu)，產(chǎn)生耐藥機(jī)制與青霉素和頭孢菌素不同 使細(xì)菌變成單個(gè)球形被迅速殺滅 青霉素和頭孢菌素使 細(xì)菌變成面條形 泰 能 ? 突出的抗生素后效應(yīng) （ postAntibiotic effect, PAE) 在體外或體內(nèi)細(xì)菌與抗生素或抗菌藥經(jīng)短暫時(shí)間接觸后，移去藥物，其抑制細(xì)菌的作用仍能維持一段時(shí)間 (胞效應(yīng) pale，系指抗生素與細(xì)菌接觸后，菌體變形，易被吞噬細(xì)胞識(shí)別，并促進(jìn)吞噬細(xì)胞的趨化和釋放溶酶體酶等殺菌物質(zhì)，產(chǎn)生抗生素與白細(xì)胞協(xié)同效應(yīng)，從而使細(xì)菌損傷加重，修復(fù)時(shí)間延長(zhǎng) ) ? 抑制細(xì)菌內(nèi)毒素釋放 粘 多 肽 類 抗 生 素 ? 多粘菌素、萬(wàn)古霉素、桿菌肽等，為殺菌劑 ? Vanycin和 Norvanycin 1. 為快速殺菌劑 2. 作用在細(xì)菌細(xì)胞壁上 G+球菌感染，特別是 MRSA、MRSE及腸球菌非常敏感 Vanycin和 Norvanycin ? 4. 靜脈給藥，原形從腎臟排泄 成人 12g/d， 一般療程 2周，嚴(yán)重全身 感染 34周 ? 5. 口服治療難辯梭形芽孢桿菌所致偽膜 性腸炎極好療效， 成人 , 4次 /日 57天一個(gè)療程 化學(xué)合成的抗菌藥物 —喹諾酮類 ? 喹諾酮類 (quinolones): 近 10年來(lái)發(fā)展十分迅速的抗菌藥物，國(guó)內(nèi)普遍應(yīng)用，有許多優(yōu)點(diǎn)，也有很多不足。目前濫用嚴(yán)重，耐藥菌株增多，尤其大腸桿菌等。開(kāi)發(fā)情況大概分四個(gè)階段： 喹 諾 酮 類 ? 第一階段： 1962年 合成萘啶酸，不良 反應(yīng)多，已經(jīng)淘汰。 ? 第二階段： 1974年 合成吡哌酸，對(duì) G 桿菌作用強(qiáng)，適用于尿路、 腸道感染。 ? 第三階段： 1978年氟喹諾酮類問(wèn)世。 ? 第四階段：楚瓦沙星、司帕沙星 氟 喹 諾 酮 類 ? 結(jié)構(gòu) ： 喹諾酮類的骨架 6位添加 F（ 氟原 子）， 7位有哌酸基取代，抗菌譜發(fā)生飛躍。對(duì) G+球菌、金黃色葡萄球菌、G桿菌、綠膿桿菌的抗菌活性大大提高。 ? 作用機(jī)制 ： 拮抗細(xì)菌 DNA旋轉(zhuǎn)酶，阻斷細(xì)菌 DNA復(fù)制，為殺菌劑 氟 喹 諾 酮 類 ? 品種： * 諾氟沙星 (Norfloxacin) * 氧氟沙星 (Ofloxacin) * 環(huán)丙沙星（ Ciprofloxacin) * 左旋氧氟沙星（ Levofloxacin) ? * 依諾沙星 （ E noxacin) * 培氟沙星（ Pefloxacin)(培諾克） * 洛美沙星（ Lomefloxacin) * 氟羅沙星 (Fleroxacin) ? 楚瓦沙星（ Sparfloxacin) 在 C7位置上為氮雙環(huán)側(cè)鏈，提高了對(duì) G+球菌和厭氧菌的抗菌活性。 ? 司帕沙星（ Sparfloxacin)
教學(xué)課件相關(guān)推薦
鄂ICP備17016276號(hào)-1