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抗感染藥物臨床應用(編輯修改稿)

2025-02-16 06:07 本頁面
 

【文章內容簡介】 碳青霉烯類對 G菌、 G+菌、需氧菌、厭氧菌都有強大的抗菌活性;對 G桿菌作用與三代頭孢菌素相似,但對腸桿菌科細菌抗菌活性遜于頭孢噻肟、拉氧頭孢;對 G+球菌作用優(yōu)于三代頭孢菌素,故以超廣譜、高效能、抗菌活性強、對 β內酰胺酶十分穩(wěn)定,耐藥發(fā)生率低為特點。但價格昂貴,半衰期短。 碳 青 霉 烯 類 ? 作用機制 同 β內酰胺類,為殺菌劑。 ? 主要不良反應 1. 中樞神經系統(tǒng)反應,如抽搐,故有中 樞神經系統(tǒng)病史、癲癇病史者慎用; 2. 腎功損害者慎用; 3. 二重感染,偽膜性腸炎。 泰 能 ? 殺滅 院內感染頑固性細菌 金黃色葡萄球菌( G+) 糞鏈球菌( G+) 綠膿桿菌( G) 脆弱類桿菌、厭氧菌( G) 泰 能 ? 耐酶抗生素 它有一個反式結構的羥乙基側鏈 —遮擋了細菌產生的 β內酰胺酶結合位點 即使細菌產生的多種酶也不能與 β內酰胺環(huán)結合 —保持 β內酰胺環(huán) 穩(wěn)定性 泰 能 ? 與其他 β內酰胺類抗生素無交叉耐藥 泰能是第一個硫霉素,有獨特分子結構,產生耐藥機制與青霉素和頭孢菌素不同 使細菌變成單個球形被迅速殺滅 青霉素和頭孢菌素使 細菌變成面條形 泰 能 ? 突出的抗生素后效應 ( postAntibiotic effect, PAE) 在體外或體內細菌與抗生素或抗菌藥經短暫時間接觸后,移去藥物,其抑制細菌的作用仍能維持一段時間 (胞效應 pale,系指抗生素與細菌接觸后,菌體變形,易被吞噬細胞識別,并促進吞噬細胞的趨化和釋放溶酶體酶等殺菌物質,產生抗生素與白細胞協(xié)同效應,從而使細菌損傷加重,修復時間延長 ) ? 抑制細菌內毒素釋放 粘 多 肽 類 抗 生 素 ? 多粘菌素、萬古霉素、桿菌肽等,為殺菌劑 ? Vanycin和 Norvanycin 1. 為快速殺菌劑 2. 作用在細菌細胞壁上 G+球菌感染,特別是 MRSA、MRSE及腸球菌非常敏感 Vanycin和 Norvanycin ? 4. 靜脈給藥,原形從腎臟排泄 成人 12g/d, 一般療程 2周,嚴重全身 感染 34周 ? 5. 口服治療難辯梭形芽孢桿菌所致偽膜 性腸炎極好療效, 成人 , 4次 /日 57天一個療程 化學合成的抗菌藥物 —喹諾酮類 ? 喹諾酮類 (quinolones): 近 10年來發(fā)展十分迅速的抗菌藥物,國內普遍應用,有許多優(yōu)點,也有很多不足。目前濫用嚴重,耐藥菌株增多,尤其大腸桿菌等。開發(fā)情況大概分四個階段: 喹 諾 酮 類 ? 第一階段: 1962年 合成萘啶酸,不良 反應多,已經淘汰。 ? 第二階段: 1974年 合成吡哌酸,對 G 桿菌作用強,適用于尿路、 腸道感染。 ? 第三階段: 1978年氟喹諾酮類問世。 ? 第四階段:楚瓦沙星、司帕沙星 氟 喹 諾 酮 類 ? 結構 : 喹諾酮類的骨架 6位添加 F( 氟原 子), 7位有哌酸基取代,抗菌譜發(fā)生飛躍。對 G+球菌、金黃色葡萄球菌、G桿菌、綠膿桿菌的抗菌活性大大提高。 ? 作用機制 : 拮抗細菌 DNA旋轉酶,阻斷細菌 DNA復制,為殺菌劑 氟 喹 諾 酮 類 ? 品種: * 諾氟沙星 (Norfloxacin) * 氧氟沙星 (Ofloxacin) * 環(huán)丙沙星( Ciprofloxacin) * 左旋氧氟沙星( Levofloxacin) ? * 依諾沙星 ( E noxacin) * 培氟沙星( Pefloxacin)(培諾克) * 洛美沙星( Lomefloxacin) * 氟羅沙星 (Fleroxacin) ? 楚瓦沙星( Sparfloxacin) 在 C7位置上為氮雙環(huán)側鏈,提高了對 G+球菌和厭氧菌的抗菌活性。 ? 司帕沙星( Sparfloxacin)
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