放射性標記化合物的制備及其應用(編輯修改稿)
2025-02-14 18:07 本頁面
【文章內(nèi)容簡介】 H標記過的化合物較不穩(wěn)定。 要求 ： 制備放射性標記化合物的原料來源不易，制備中應充分利用，未標記上的要回收； 生產(chǎn)規(guī)模限制在微量水平，通常在 106~ 103mol，在制備、分離、鑒定過程中要用到微量或超微量技術(shù)，操作中盡量減少放射性核素的稀釋，避免引入不必要的載體； 要求標記流程步驟少，時間短，盡可能在標記的最后階段引入放射性核素，以減少其損失、副反應的發(fā)生以及防護上的困難；（可做冷實驗） 放射性核素引入到化合物指定位置并進行純化等。 （ 1）化學合成 這是制備有機放射性標記化合物經(jīng)典方法之一。主要有以下幾種： 1）逐步合成法：用最簡單的含放射性核素的化合物按預定的合成路線一步一步合成復雜的有機化合物。 優(yōu)點 ： 放射性核素的種類、標記位置、標記數(shù)量和比活度預先設計； 反應易于控制，有較好的重現(xiàn)性； 放射性核素的收率，產(chǎn)品的比活度、化學純度和放射化學純度均較高，是制備放射性標記化合物最常用的一種方法。 缺點 ： 步驟繁，流程長，副反應多，純化困難等。 該法應用最多的是 14C標記的有機化合物，其主要原料是反應堆提供的 Ba14CO3。 根據(jù)需要，合成相應的物質(zhì)。 CNB a NCBaCNKCOCOBa 1421414214314 ///?2）加成法： 利用具有雙鍵或三鍵的不飽和有機化合物作前體，將放射性核素或其簡單化合物通過加成反應，結(jié)合到前體上，達到標記的目的。 最常用的是氚標記。如， 此法主要用于有機物的標記。 TR C HT C HCHR C H T 22 2? ???3）取代法 (置換法 )： 有機化合物分子中的原子或原子團被放射性核素或其原子團所置換而達到標記目的的方法。 此法常用于氚和放射性碘的標記。 TXRTTRX ?????? ??? 堿性溶液催化劑 ,2IHIRIRH 1311311312 ??? ??? ? 氧化劑4）間接標記法： 把放射性核素先標記在某種易與欲標記物反應的試劑，然后再與欲標記物偶聯(lián)； 借助于具有雙功能基團的螯合劑進行標記，先把某種雙功能螯合劑結(jié)合到欲標記分子上，再將放射性核素核素標記到此螯合劑上，由此形成穩(wěn)定的放射性核素 螯合劑 欲標記化合物復合物。 主要用于很難用于直接標記法得到產(chǎn)品或直接標記法能得到產(chǎn)品但損傷較大。 對于許多金屬放射性核素，要將它們標記到蛋白質(zhì)上，特別是單克隆體 (McAb)上去，都必須借助于具有雙功能基團的螯合劑進行間接標記。 （ 2）生物合成法 生物合成法是利用動物、植物、微生物的生理代謝過程或酶的生物活性，將簡單的放射性物質(zhì)在體內(nèi)或體外引入化合物中而制得所
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