緩釋骨架片配方設(shè)計要點(編輯修改稿)
2025-02-09 17:26 本頁面
【文章內(nèi)容簡介】 的粒徑（如METHOCELTM CR級）產(chǎn)品以確保片劑快速水合及表面凝膠層能持續(xù)形成。典型的親水骨架配方包括藥物、聚合物和輔料。這些成分可以被直接壓成片劑或經(jīng)過干法、濕法或熱熔制粒后壓成片劑。親水骨架的研究已經(jīng)被很大地經(jīng)驗化。對于緩釋骨架配方的設(shè)計沒有一個通用的配方或方法學(xué)。使用不同的生產(chǎn)原理和過程可以用不同的親水或疏水的聚合物制成一樣的緩釋骨架產(chǎn)品。鹽酸二甲雙胍緩釋片（Glucophage? XR，Bristol Meyers Squibb）就是一個很好的例子，它使用組合的聚合物達到了理想的釋放曲線。配方包括兩個親水聚合物骨架系統(tǒng)，其中藥物與一種離子型的釋放控制聚合物（羧甲基纖維素鈉）形成內(nèi)部階段，然后再作為不連續(xù)的粒子結(jié)合，進入到非離子型聚合物（羥丙甲纖維素）的外層階段。有很多鹽酸二甲雙胍的緩釋配方被FDA批準。這些配方的范圍從簡單的單一親水骨架系統(tǒng)到與含有或不含有水的不溶性聚合物（包括腸溶聚合物）合用的骨架系統(tǒng)及完全水不溶性骨架。盡管這些配方的設(shè)計和組成不同，但是它們在體外或體內(nèi)（生物等效性）測定時都能達到相似的釋放曲線。親水骨架片的生產(chǎn)方法親水凝膠骨架片可以采用傳統(tǒng)的片劑生產(chǎn)方法，即直接壓片（DC）、濕法制粒或干顆粒法（滾壓法或重壓法）。 由配方自身性質(zhì)或純粹由生產(chǎn)者的偏好來決定。HPMC聚合物通常有很好的可壓性、機械強度。有報道，高分子量的HPMC可能比低分子量經(jīng)受更少的塑性流變。因此需要更高的壓力而變形。在一個骨架片配方中，含有直接壓片的輔料和其他成分可以保證這個配方直接壓片時具有可接受的機械性質(zhì)。水性濕法制粒通常采用一個噴霧系統(tǒng)來避免軟材
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