緩釋骨架片配方設(shè)計要點-wenkub.com
2025-01-10 17:26 本頁面
【正文】 為更進(jìn)一步調(diào)節(jié)和優(yōu)化HPMC骨架片中的藥物釋放，還可使用其他非離子/離子型聚合物、水不溶性聚合物、多糖或疏水性輔料。HPMC親水性骨架片采用傳統(tǒng)的制備方法制備，如直接粉末壓片（DC）、濕法制?；蚋煞ㄖ屏?，不同方法的選擇依賴于配方性質(zhì)或制備者的喜好，或以上兩種原因皆有。根據(jù)藥物劑型、劑量大小和期望的釋放速率，聚合物的用量通常為20％~50％（w/w），考慮到配方的粗放度，即既能保證藥物釋放的重現(xiàn)性，又使來自原料或生產(chǎn)工藝的微小變化對藥物釋放行為的影響不敏感，推薦聚合物的用量通常為≥30％（w/w）?？偨Y(jié)在設(shè)計緩釋骨架片處方時，藥物溶解性和劑量是最重要的考慮因素，處方設(shè)計者可通過應(yīng)用恰當(dāng)粘度等級的聚合物設(shè)計出基于擴(kuò)散、擴(kuò)散和溶蝕或溶蝕機(jī)理的骨架片。為了保證穩(wěn)定的致孔性和避免空氣卷入干燥片芯，在生產(chǎn)骨架片時必須考慮一個預(yù)壓步驟。有人可能把壓片力的變化和片子的多孔性聯(lián)系。為了在制粒中減少過濕軟材的形成和提高工藝效率，最近推出了一項新的泡沫制粒技術(shù)。在一個骨架片配方中，含有直接壓片的輔料和其他成分可以保證這個配方直接壓片時具有可接受的機(jī)械性質(zhì)。 由配方自身性質(zhì)或純粹由生產(chǎn)者的偏好來決定。有很多鹽酸二甲雙胍的緩釋配方被FDA批準(zhǔn)。對于緩釋骨架配方的設(shè)計沒有一個通用的配方或方法學(xué)?；谶@一原因，親水骨架的聚合物通常使用小的粒徑（如METHOCELTM CR級）產(chǎn)品以確保片劑快速水合及表面凝膠層能持續(xù)形成。同時，當(dāng)外層完全水合后，聚合物鏈完全松馳，不再維持凝膠層的完整，導(dǎo)致骨架表面的分解和溶蝕。這一過程也被稱做（表層）聚合物玻璃態(tài)到橡膠態(tài)的轉(zhuǎn)化。纖維素醚在大量的有著不同溶解度
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