紫杉醇的發(fā)現(xiàn)及發(fā)展(編輯修改稿)
2025-02-08 15:38 本頁(yè)面
【文章內(nèi)容簡(jiǎn)介】 葉樹(shù)根 樹(shù)干 種子 心材。即使以樹(shù)皮為原料提取的話，每提取一公斤紫杉醇就需要活剝 10噸樹(shù)皮！ 12 ?紅豆杉生長(zhǎng)十分緩慢，上百年才能成材，而我國(guó)20世紀(jì) 90年代曾大肆砍伐，使野生紅豆杉幾乎遭受滅頂之災(zāi)，其樹(shù)皮價(jià)格當(dāng)時(shí)也僅僅 5元每公斤！ ?所以，對(duì)于提取紫杉醇作為來(lái)源而言，對(duì)于生態(tài)的破壞非常嚴(yán)重，另外，紅豆杉作為一種再生時(shí)間比較長(zhǎng)的植物，其總量是非常有限的，所以采用其他方式進(jìn)行替代是非常重要的，現(xiàn)在主要的替代方法是利用紅豆杉的枝葉等可再生的資源，進(jìn)行提取紫杉醇前體，進(jìn)行半合成；還有就是利用細(xì)菌真菌等進(jìn)行生物合成的方法。 13 化學(xué)半合成 首次報(bào)道的是 Denis等提出的半合成路線： 14 全合成策略： 1：線性戰(zhàn)略，由 A環(huán)到 ABC環(huán)或由 C環(huán)到 ABC環(huán) 2：會(huì)聚戰(zhàn)略：由 A環(huán)和 C環(huán)會(huì)聚合成 ABC環(huán)。 15 全合成策略： 所有的合成路線都是通過(guò)若干步反應(yīng)后得到含有紫杉醇的母核結(jié)構(gòu)的化合物即 Baccatin III, 最后再與 Ojima內(nèi)酰胺（ β lactam ， 3 ）進(jìn)行偶聯(lián)反應(yīng)加上側(cè)鏈，最終得到目標(biāo)產(chǎn)物紫杉醇。 16 化學(xué)全合成： 全世界范圍內(nèi)約有四十多個(gè)一流團(tuán)隊(duì)從事紫杉醇的全合成研究工作，其中有六個(gè)團(tuán)隊(duì)成功完成并發(fā)表了他們的研究成果： 1） Holton全合成路線（ 1994）： 此路線經(jīng)歷37步，產(chǎn)率% 17 化學(xué)全合成： 2） Nicolaou全合成路線（ 1994）： 最終產(chǎn)率約為 % 18 化學(xué)全合成： 3） Danishefsky全合成路線（ 1
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