紫杉醇的發(fā)現(xiàn)及發(fā)展-全文預(yù)覽
【正文】 看，對天然藥物紫杉醇的化學(xué)全合成方法路徑太長、合成步驟太多，不僅需要使用昂貴的化學(xué)試劑，而且反應(yīng)條件極難控制，收率也偏低（最高產(chǎn)率不超過2%），因此 不適合工業(yè)化生產(chǎn)。即使以樹皮為原料提取的話，每提取一公斤紫杉醇就需要活剝 10噸樹皮！ 12 ?紅豆杉生長十分緩慢，上百年才能成材，而我國20世紀(jì) 90年代曾大肆砍伐，使野生紅豆杉幾乎遭受滅頂之災(zāi)，其樹皮價格當(dāng)時也僅僅 5元每公斤！ ?所以，對于提取紫杉醇作為來源而言，對于生態(tài)的破壞非常嚴(yán)重，另外，紅豆杉作為一種再生時間比較長的植物，其總量是非常有限的，所以采用其他方式進(jìn)行替代是非常重要的，現(xiàn)在主要的替代方法是利用紅豆杉的枝葉等可再生的資源，進(jìn)行提取紫杉醇前體，進(jìn)行半合成；還有就是利用細(xì)菌真菌等進(jìn)行生物合成的方法。 ?19831986年，進(jìn)行了臨床 Ⅰ 和 Ⅱ 期試驗。 ?抗癌機制：有絲分裂中的微管抑制劑，具有聚合和穩(wěn)定細(xì)胞內(nèi)微管的作用，致使快速分裂的腫瘤細(xì)胞在有絲分裂階段被牢牢固定，使微管不再分開，可阻斷細(xì)胞于細(xì)胞周期之 G2與 M期，使癌細(xì)胞復(fù)制受阻斷而死亡 。 ?來源：紅豆杉科植物紅豆杉的干燥根、枝葉以及樹皮。 ?19821984年進(jìn)行動物毒性試驗。 ?1992年 7月，新藥申請文件提交，同年 12月獲得了FDA批準(zhǔn)，把紫杉醇推上市場，商品名泰素 Taxol 11 幾種獲取紫杉醇的途徑 ?目前關(guān)于紫杉醇的獲得方法主要是提取與合成 ?合成包括：化學(xué)合成（半合成和全合成），生物合成 ?提取： 在目前發(fā)現(xiàn)的所有含紫杉醇的紅豆杉屬植物中以歐洲短葉紅豆中紫杉醇含
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