醫(yī)院常見藥物介紹——第12章栓劑(編輯修改稿)
2025-02-04 06:19 本頁面
【文章內(nèi)容簡介】 善釋藥性 . 半合成脂肪酸甘油酯類與可可脂比較 可可脂 脂肪酸甘油酯類 天然脂肪酸甘油酯 半合成植物脂肪酸甘油酯 熔點與凝固點 相差大 熔點與凝固點相差分散小、 藥物易沉淀 均勻不易沉淀 多晶型 ,36℃ 以下加熱 70℃ 加熱不影響凝固點 熔點降低 乳化力和吸水力差 乳化力、吸水力強 酸值碘值高、不穩(wěn)定 酸值、碘值低、穩(wěn)定 易變質(zhì) 不變質(zhì) 硬度較低擠壓變形 硬度較高不易變形 外表粘 外表不粘 藥物釋放差 藥物釋放好 （二）水溶性與親水性基質(zhì) 1. 甘油明膠 常配（ g/g） ： 甘油 65％ 177。 5％、水 10％、明膠 20－ 30％； 常用于：陰道栓基質(zhì) 特點 : ● 易吸水、易失水 ● 有彈性不易折斷 ● 不是在體溫時熔融，而是緩 緩溶解于分泌物中 ● 鞣酸、重金屬不能用該基質(zhì) ● 甘油具有增塑、保濕、固化作用 ● 易長霉需加防腐劑 制 法： 將明膠加至甘油、水 (或藥）的混合物中、吸水至明膠溶脹、水浴加熱至明膠溶解再加藥。 2． 聚乙二醇 PEG 不同聚合度、分子量、物理性狀呈不同規(guī)格： PEG200 、 PEG400、 PEG600、 — 液體；PEG1000— 半固體； PEG202 PEG4000、 PEG6000— 固體 常配： PEG1000 96％、 PEG4000 4％形成低熔點基質(zhì)。 特點： 1. 吸濕性強使栓劑受潮變形和直腸粘膜刺激； 度 （三）吸收促進劑 3. 賣澤 52 S40 orMyrj52 特點： 固體、水醇均溶解 熔點 46－ 57 ℃ 生物利用度好 80 特點 : 可塑性固體 熔點 3539 ℃ 形成水包油乳劑基質(zhì) （四）其他 6. 發(fā)泡劑 : 碳酸氫鈉、己二酸 ： 海藻酸、 HPLC、硬脂酸、蜂蠟 ： 吐溫 80、脂肪酸甘油酯、 甘油、蓖麻油、丙二醇等 ： 鞣酸、沒食子酸、抗壞血酸等 選擇基質(zhì)應易于熔化釋藥速度快的基質(zhì)。 一些基質(zhì)進入腔道的液化時間 基質(zhì) 可可 半合成 一般脂肪 甘油 PEG 名稱 豆脂 椰子油 性基質(zhì) 明膠 液化 4－ 5 4－ 5 10
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