cyp450酶與藥物相互作用(編輯修改稿)
2025-02-01 02:55 本頁面
【文章內(nèi)容簡介】 氟伐他汀、瑞舒伐他汀、 S華法林、西洛他唑 ? 抑制劑： 胺碘酮、洛伐他汀、氯吡格雷代謝物、氟康唑 ? 底物：普萘洛爾、瑞舒伐他汀、華法林、奧美拉唑、埃索美拉唑、蘭索拉唑、泮托拉唑 ? 抑制劑：強 — 酮康唑、奧美拉唑 中 — 氟伏沙明 弱 — 氟西汀、文拉法新 ? 誘導(dǎo)劑：利福平 ? PPI中的奧美拉唑可抑制 CYP2C19，而氯吡格雷需要通過該酶轉(zhuǎn)換成活性代謝產(chǎn)物 ? 氯吡格雷的患者中，約有 2%～ 14%是氯吡格雷弱代謝者， CYP2C19基因變異是其中一個原因 ? CYP2D6是人類唯一有活性的 CYP2D亞族酶，占總量的4%，但其參與代謝的藥物卻占總 CYP 代謝藥物的 20 %，最具有基因多態(tài)性。 ? 與其他的 P450酶不同， CYP2D6不能被化學(xué)物質(zhì)誘導(dǎo)。但是在妊娠的快代謝婦女體內(nèi)，美托洛爾、可待因的代謝速度加快，提示 CYP2D6可被 生理因素誘導(dǎo)。 ? 具有飽和性，藥物對具有飽和性的酶可出現(xiàn)競爭性抑制 ? 底物：抗心律失常藥物（ 普羅帕酮、美西律）、尼莫地平、卡托普利、普萘洛爾、美托洛爾、比索洛爾、卡維地洛、西洛他唑、三環(huán)類抗抑郁藥、選擇性 5HT再攝取抑制劑、阿片類、抗腫瘤藥物 ? 抑制劑： 胺碘酮、奎尼丁、普羅帕酮、普萘洛爾、西咪替丁、氟西汀 ? 體內(nèi)美托洛爾主要經(jīng) CYP2D6的代謝，胺碘酮是 CYP2D6的弱抑制劑，而其代謝物去乙胺碘酮是 CYP2D6強抑制劑，因此可減慢美托洛爾的代謝。 ? 同時使用美托洛爾與胺碘酮，可導(dǎo)致嚴重的心動過緩及低血壓。因此，兩藥合用期間，應(yīng)對病人進行嚴密監(jiān)測。 ? CYP3A基因亞族占人類肝臟全部 P450酶和小腸中的 P450酶的 30%，是機體最重要的一種 P450酶系 。 ? 個體酶活性差異大，但目前尚無證據(jù)表明其存在遺傳多態(tài)性。 ? 底物：環(huán)孢素、特非那丁、阿司咪唑、伊曲康唑、西沙必利、三唑侖、 胺碘酮、奎尼丁、利多卡因、鈣離子拮抗劑、依那普利、厄貝沙坦、洛爾他汀、辛伐他汀、阿托伐他汀、非諾貝特、吉非羅齊、華法林、 他克莫司、逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑 ? 強抑制劑： 阿他那韋、泰利霉素、克拉霉素、伊曲康唑、酮康唑、茚地那韋、那非那韋、利托那韋、沙奎那韋、萘法唑酮 ? 中抑制劑： 地爾硫卓、紅霉素、氟康唑、維拉帕米、葡萄柚汁 ? 弱抑制劑：西咪替丁 Inhibition of tropical fruits on CYP3A 番木瓜 龍眼 獼猴桃 芒果 西番蓮果 石榴 紅毛丹果 臺灣陽桃 ,星果 柚子 ,葡萄柚 巴倫西亞桔 Hidaka M, Okumura M, Fujita K, Ogikubo T, Yamasaki K, Iwakiri T, Setoguchi N, Arimori K
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