外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物(1)(編輯修改稿)
2025-01-31 09:28 本頁(yè)面
【文章內(nèi)容簡(jiǎn)介】 活性最強(qiáng)，（＋）（ 1R， 2S）偽麻黃堿的作用比麻黃堿弱，有間接的擬腎上腺素作用，中樞不良反應(yīng)小，常用于復(fù)方感冒藥中，用于減輕鼻黏膜充血。 典型藥物 一、擬腎上腺素藥 HCl 本品較穩(wěn)定，遇光、空氣、熱不易被破壞。 本品的水溶液與堿性硫酸銅試液作用， 仲胺基 與銅離子形成藍(lán)紫色配合物；加乙醚振搖后，放置，乙醚層即顯紫紅色，水層變成藍(lán)色。 本品具有 α羥基 β氨基結(jié)構(gòu) ，可被高錳酸鉀、鐵氰化鉀等氧化生成苯甲醛和甲胺，后者可使紅色的石蕊試紙變藍(lán)。 本品的水溶液顯 氯化物 的鑒別反應(yīng)。 本品的作用與腎上腺素相似，對(duì) α和 β受體都有激動(dòng)作用，與腎上腺素比較，性質(zhì)較穩(wěn)定、口服有效、作用緩慢而溫和、持續(xù)時(shí)間較長(zhǎng)。主要用于治療支氣管哮喘、過(guò)敏性反應(yīng)、鼻粘膜腫脹及低血壓等。 鹽酸麻黃堿 典型藥物 重酒石酸去甲腎上腺素 Noradrenaline Bitartrate 本品含有鄰 苯二酚結(jié)構(gòu) ，具有較強(qiáng)的還原性，遇光和空氣易變質(zhì)。故注射液加抗氧劑焦亞硫酸鈉，并閉光保存，避免與空氣接觸。 本品的水溶液，加 三氯化鐵 試液即顯翠綠色；再緩緩加碳酸氫鈉試液，即顯藍(lán)色，最后變成紅色。 典型藥物 一、擬腎上腺素藥 N H 2O HHH OH OH OO HOOH OH OHH, , H 2 O H 2O 本品含有酒石酸，加 10％氯化鉀溶液析出酒石酸氫鉀結(jié)晶性沉淀。 本品加酒石酸氫鉀的飽和溶液溶解后，加碘試液，放置后，加硫代硫酸鈉試液，溶液為無(wú)色或僅顯微紅色或淡紫色（與腎上腺素或異丙腎上腺素的區(qū)別）。 本品興奮 α受體，具有很強(qiáng)的血管收縮作用。靜滴用于治療各種休克，口服用于治療消化道出血。 重酒石酸去甲腎上腺素 典型藥物 沙丁胺醇 Salbutamol NH OH OO HC H 3C H 3C H 3H本品具有 酚羥基 ，其水溶液加三氯化鐵試液，振搖，溶液顯紫色，加碳酸氫鈉試液后，溶液轉(zhuǎn)為橙紅色 。 本品在弱堿性溶液被鐵氰化鉀氧化，再加 4氨基安替比林生成橙紅色縮合物，加氯仿振搖，放置使分層，氯仿層顯橙紅色。 本品能選擇性興奮平滑肌 β2受體，有較強(qiáng)的支氣管擴(kuò)張作用，不易被代謝失活，因而口服有效，作用時(shí)間長(zhǎng)。主要用于支氣管哮喘、喘息型支氣管炎等伴有支氣管痙攣的呼吸道疾病。 典型藥物 一、擬腎上腺素藥 二、腎上腺素受體拮抗劑 ? 腎上腺素受體拮抗劑 能通過(guò)阻斷腎上腺素能神經(jīng)遞質(zhì)或外源性腎上腺素受體激動(dòng)劑與腎上腺素受體的相互作用，產(chǎn)生與腎上腺素能神經(jīng)遞質(zhì)作用相反的生物活性。 ? 根據(jù)腎上腺素受體拮抗劑對(duì) α、 β受體選擇性的不同， 可分為 α受體拮抗劑 （又稱 α受體阻斷劑）和β受體拮抗劑 (又稱 β受體阻斷劑 )。 第二節(jié) 影響腎上腺素能神經(jīng)系統(tǒng)藥物 （一） α受體拮抗劑 ? 選擇性拮抗劑 :哌唑嗪、特拉唑嗪 、多沙唑嗪 ? 本類藥物又可分為兩類： 選擇性拮抗劑和非選擇性拮抗劑 。 這類藥物在降壓時(shí)一般不引起反射性心動(dòng)過(guò)速，且副作用小，可作為首選抗高血壓藥。 二、腎上腺素受體拮抗劑 NNNH 3 C OH 3 C OH 2 NNOO特 拉 唑 嗪NNNH 3 C OH 3 C OH 2 NNOOONHN多 沙 唑 嗪 妥 拉 唑 林NNN NH 3 C OH 3 C OH 2 NOO， H C l哌唑嗪 ?非選擇性 α受體拮抗劑 ：酚妥拉明 、 妥拉唑林 。 酚 妥 拉 明NNNH 3 CH OH妥 拉 唑 林NNH同時(shí)拮抗 α1和 α2受體，這類藥物在臨床上主要用于改善微循環(huán)，治療外周血管痙攣性疾病及血栓閉塞性脈管炎等。 （一） α受體拮抗劑 二、腎上腺素受體拮抗劑 鹽酸哌唑嗪 Prazosin Hydrochloride 本品結(jié)構(gòu)中具有 氨基 ，能與 1,2萘醌 4磺酸鈉反應(yīng)，生成紫堇色的對(duì)醌型縮合物。 本品的水溶液顯 氯化物 的鑒別反應(yīng)。 本品適用于治療輕、中度高血壓，還可用于中、重度慢性充血性心力衰竭及心肌梗死后心力衰竭的治療。 典型藥物 （一） α受體拮抗劑 NNN NH 3 C OH 3 C OH 2 NOO， H C lHCl 甲磺酸酚妥拉明 Phentolamine Mesylate 本品有血管舒張作用，用于外周血管痙攣性疾病及室性早博等。 典型藥物 （一） α受體拮抗劑 NNNH 3 CH OH, C H 3 S O 3 H （二） β受體拮抗劑 β受體拮抗劑分為三種類型： ? ①非選擇性 β受體拮抗劑 ，如普萘洛爾。 ? ②選擇性 β1受體拮抗劑， 如阿替洛爾、美托洛爾等。 ? ③非典型的 β受體拮抗劑 ，兼有 α1和 β受體拮抗作用。如拉貝洛爾。 二、腎上腺素受體拮抗劑 第三節(jié) 組胺 H1受體拮抗劑 ? 當(dāng)機(jī)體受到某種刺激引發(fā)抗原 — 抗體反應(yīng)時(shí)，引起肥大細(xì)胞的細(xì)胞膜通透性改變，釋放出 組胺 ，與組胺受體作用產(chǎn)生病理生理效應(yīng)。 ? 組胺作用于 H1受體 ，引起腸道、子宮、支氣管等器官的平滑肌收縮，嚴(yán)重時(shí)引起支氣管平滑肌痙攣而致呼吸困難。還可引起毛細(xì)血管舒張，導(dǎo)致血管通透性增加，產(chǎn)生水腫和癢感，出現(xiàn)過(guò)敏反應(yīng)的癥狀。 第三章 外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物 概述 ? H1受體拮抗劑 包括經(jīng)典的 H1受體拮抗劑（第一代抗組胺藥 ）和非鎮(zhèn)靜性 H1受體拮抗劑（第二代抗組胺藥 ）。 ? 按化學(xué)結(jié)構(gòu) 分類可分為乙二胺類、氨基醚類、丙胺類、三環(huán)類、哌嗪類、哌啶類等。 除乙二胺類外，其他 5種結(jié)構(gòu)類型均開(kāi)發(fā)出了非鎮(zhèn)靜性
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