【文章內(nèi)容簡介】 6/14 Bijie 31 大環(huán)內(nèi)脂類特點 不同品種之間有部分交叉耐藥性 堿性環(huán)境中抗菌活性強， pH4時抗菌作用 對胃酸不穩(wěn)定 組織濃度高于血濃度 主要經(jīng)膽汁排出，不透過血腦屏障 毒性低，變態(tài)反應少 2021/6/14 Bijie 32 大環(huán)內(nèi)酯類 14元環(huán) : 紅霉素 ,克拉霉素 ,羅紅霉素 地紅霉素 ,氟紅霉素 15元環(huán) : 阿齊霉素 16元環(huán) : 麥迪霉素 ,交沙霉素 ,螺旋霉素 ,乙酰 螺旋霉素 ,乙酰麥迪霉素 ,柱晶白霉素 2021/6/14 Bijie 33 大環(huán)內(nèi)脂類 抗菌譜 需氧 G＋球菌和 G－球菌 厭氧球菌 軍團菌 幽門螺桿菌和彎曲菌 鳥分支桿菌 支原體和衣原體 2021/6/14 Bijie 34 紅霉素 常用劑型：紅霉素硬脂酸鹽 ， 紅霉素酯琥珀酸鹽 ，依托紅霉素 ， 紅霉素乳糖酸鹽； 對 G＋ 球菌包括各組鏈球菌 、 葡萄球菌具有良好抗菌活性 。 但近年來耐藥菌株較多 ， 包括肺炎鏈球菌； 對軍團菌 、 彎曲菌 、 螺旋體 、 支原體 、 立克次體和衣原體有良好作用； G－ 球菌 、 流感桿菌 、 百日咳桿菌及布魯菌等對本品敏感 。 對其他革蘭陰性桿菌多無作用； 廣泛分布到各種組織和體液中 ， 維持時間比血清中長 ， 經(jīng)肝臟代謝 ， 膽汁濃度高 2021/6/14 Bijie 35 新 大環(huán)內(nèi)脂類 特點 增強對某些病原體的作用 – 阿齊霉素：流感 、 淋球菌 、 卡他莫拉 、 彎曲 – 克拉霉素：軍團菌 、 肺炎衣原體 、 肺炎支原體 良好的抗生素后效應 對胃酸穩(wěn)定 半減期延長 氟喹諾酮類藥物特點 廣譜、 G－ 為主，衣原體、支原體等胞內(nèi)菌 殺菌劑，作用于 DNA旋轉(zhuǎn)酶，殺菌快速，有抗生素后作用 口服生物利用度高，分布廣，半減期較長 在組織中的藥物濃度高，胞內(nèi)穿透力強 小兒、孕婦不宜 細菌耐藥快、交叉耐藥 2021/6/14 Bijie 37 喹諾酮類 第一代喹諾酮： 奈啶酸 1962 第二代喹諾酮： 吡哌酸 1974 第三代喹諾酮： 諾氟沙星 1979，培氟沙星，依諾沙星 氧氟沙星 1985 ，環(huán)丙沙星，氨氟沙星 新一代（第四代）喹諾酮： 左氧氟沙星 1993 ，司帕沙星，格帕沙星 , 曲伐沙星，加替沙星，莫西沙星 2021/6/14 Bijie 38 喹諾酮類藥物抗菌譜 對 G－ 桿菌 （ 腸桿菌科 、 流感桿菌 、 綠膿桿菌和不動桿菌 ） 活性以環(huán)丙沙星為最高 ， 其次為左氟沙星 、 氧氟沙星 、 洛美沙星 、 氟羅沙星 ，諾氟沙星 、 依諾沙星抗菌活性較上述低 。 對陽性菌的抗菌活性較差，其中以左氟沙星和氧氟沙星較高。新一代則有明顯改善 氧氟沙星和環(huán)丙沙星對結核分支桿菌和其它分支桿菌等具有一定抗菌作用，對砂眼衣原體、肺炎衣原體、解脲支原體和人型支原體有較好的作用。 2021/6/14 Bijie 39 林可霉素和克林霉素 化學結構為氨基糖 ， 抗菌譜與大環(huán)內(nèi)酯類相似 。 林可霉素和克林霉素抗菌譜相同 ， 二藥完全交叉耐藥 ， 但克林霉素抗菌作用較林可霉素強 4～ 8倍 。 人型支原體和沙眼衣原體對林可霉素類敏感 ， 但肺炎支原體和其他衣原體對本類耐藥 。 主要用于各種厭氧菌和金葡菌等革蘭陽性菌引起的感染 。 2021/6/14 Bijie 40 多肽類抗生素 作用機制： 抑制細胞壁蛋白質(zhì)合成，對胞漿 RNA亦有作用 主要種類： 萬古霉素 與 去甲萬古霉素 替考拉寧 （壁霉素） 多粘菌素 B和 E 桿菌肽 2021/6/14 Bijie 41 萬古和去甲萬古霉素 對各種革蘭陽性球菌與陽性桿菌具有強大的抗菌作用 ， MRSA、 MRSE和腸球菌對本品敏感 。 屬快效殺菌劑 ， 作用于細胞壁 ，抑制細胞壁蛋白質(zhì)的合成 ， 體外或體內(nèi)細菌對本品不易產(chǎn)生耐藥性 。 替考拉寧 抗菌譜類似萬古霉素 ， 抗菌活性強于萬古霉素 。 對 G＋ 菌包括需氧菌和厭氧菌有強大的抗菌作用 ， 耳腎毒性明顯少于萬古霉素 。 2021/6/14 Bijie 42 磷霉素 具廣譜的抗菌作用 ， 對 G＋ 球菌 、 腸桿菌科 、綠膿桿菌和部分厭氧菌等均有一定的抗菌活性 ， 但較青霉素和頭孢菌素類差； 與其它抗生素之間不產(chǎn)生交叉耐藥； 組織分布廣泛 ， 并可透過血腦屏障 ， 腎功能減退時不需調(diào)整劑量； 不良反應少而輕微 2021/6/14 Bijie 43 其他抗生素 四環(huán)素，米諾環(huán)素，多西環(huán)素 核糖體 30s亞基抑蛋白質(zhì)合成，影響細胞通透性 氯霉素，甲砜霉素 抑制蛋白質(zhì)合成 利福平，利福噴丁，利福霉素 抑制核酸合成 褐霉素 (夫西地酸 ) 作用于核糖體 噁烷酮類：利奈唑酮 Linezolid 阻斷蛋白質(zhì)合成 鏈陽霉素：奎奴普丁 /達福普汀 抑制蛋白質(zhì)合成 2021/6/14 Bijie 44 磺胺類及其他化學合成藥 磺胺類 磺胺嘧啶 ,磺胺甲惡唑 ,磺胺多辛 復方磺胺嘧啶， 復方磺胺甲惡唑 呋喃類 呋喃妥因，呋喃唑酮，呋喃西林 其他 甲氧芐氨嘧啶 甲硝唑 2021/6/14 Bijie 45 抗菌藥物的臨床應用 抗菌藥物的應用目的 – 預防，治療 抗菌藥物的品種選擇 – 目標性和經(jīng)驗性 抗菌藥物的使用方法 – 局部與全身（口服，肌注，靜脈） – 單用與聯(lián)合 – 療程 – 特殊人群中的應用 抗菌治療的策略 – 序貫治療，逐步升級與降階梯治療，輪換用藥 2021/6/14 Bijie 46 合理地使用抗生素原則 抗生素使用的原則是能用窄譜的不用廣譜的 ， 能用低級的不用高級的 ， 用一種能解決問題的就不用 聯(lián)合 病毒性感染或病毒感染可能性較大的患者 ，一般不使用抗生素 。 對發(fā)熱原因不明 ，