【正文】 ing， ABPM） 偶測血壓 （ office blood pressure， CBP） 比較：前者重復(fù)性好，誤差減少，可除外一些干擾因素。 53 ：單一用藥 ， 有效率 (DBP＜ 90mmHg)僅為 40%60%。 46 硝苯地平 （ nifedipine） 藥理作用與機制 作用于血管平滑肌細(xì)胞的 L通道，使周圍血管擴張，血壓下降。 適用于各期高血壓病、腎性高血壓、腎血管性高血壓、惡性高血壓及充血性心衰。 對決大多數(shù)輕 、 中度高血壓有效 ， 特別對正常腎素型及高腎素型高血壓療效更佳 。 2. 本藥降壓作用溫和 。 2. 對 β β2受體無選擇性 ， 也無內(nèi)在擬交感活性 。 β受體阻斷藥 24 1. 抗高血壓作用： 降壓作用強于噻嗪類利尿藥 。 5. 其他：可增高血尿素氮，加重腎功能不良。 （ 3） 中樞缺血反應(yīng)： 11 ? 血壓的體液調(diào)節(jié) （ 1） 腎素 血管緊張素 醛固酮系統(tǒng) （ 2） 精氨酸加壓素 （ 3） 內(nèi)皮衍生性舒張因子 （ 4） 內(nèi)皮素 （ 5） 緩激酞和血管舒張素 （ 6） 心鈉素 ? 腎素對血壓的調(diào)節(jié) 12 （一）抗高血壓藥分類 1. 利尿藥 （ 1） 噻嗪類和相關(guān)藥物：氫氯噻嗪 、 氯噻酮 （ 2） 袢利尿藥：呋塞米 、 依他尼酸 （ 3） 潴鉀利尿藥：螺內(nèi)酯 、 氨苯喋啶 2. 血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制藥：卡托普利 、 依那普利 、 雷 米普利 3. 血管緊張素 Ⅱ 受體阻斷藥 :洛沙坦 、 纈沙坦 4. 鈣通道阻滯藥：硝苯地平、氨氯地平 抗高血壓藥的分類及治療目標(biāo) 13 5. 交感神經(jīng)抑制藥 （ 1） 中樞性降壓藥：可樂定 、 α甲基多巴 （ 2） 神經(jīng)節(jié)阻滯藥：美加明 、 咪噻芬 （ 3） 交感神經(jīng)末梢抑制藥：利血平 、 胍乙啶 （ 4） α受體阻斷藥：哌唑嗪 、 特拉唑嗪 、 多沙唑嗪 （ 5） β受體阻斷藥：普萘洛爾、美托洛爾 （ 6） α、 β受體阻斷藥：拉貝洛爾、卡維地洛 6. 血管擴張藥 （ 1） 直接舒張血管藥：肼屈嗪 、 硝普鈉 （ 2） 鉀通道開放藥：二氮嗪 、 吡那地爾 、 米諾地爾 （ 3）其他：烏拉地爾 14 （二）抗高血壓藥物的治療目標(biāo) 對高血壓患者來說 ， 控制血壓并不是唯一目標(biāo) ， 更重要的是要降低高血壓患者心 、 腦 、腎等臟器的并發(fā)癥 ， 改善患者的生活質(zhì)量 ，延長壽命 。 ?現(xiàn)有腦卒中患者 ５００余萬 ，每年新發(fā)病 １５０萬人 ，死亡 ２０萬 人，其中 ７６％ 的人有高血壓病史。 5 ? 英國皇家醫(yī)學(xué)院一位院士在一份報告中說，目前全世界大約有 ５０％ 的高血壓病人沒有診斷出來，已經(jīng)被確診的高血壓患者中有半數(shù)未接受治療，而在接受治療者中，血壓真正得到有效控制的也僅占半數(shù)。 ③ 誘導(dǎo)動脈壁產(chǎn)生擴血管物質(zhì)，如激肽，前列腺素等。 （二）袢利尿藥 21 常用的保鉀利尿藥為螺內(nèi)酯、氨苯蝶啶，降壓作用與噻 嗪類相似。 5. 根據(jù) β 受體阻斷藥的藥效及藥代動力學(xué)特性及患者的具體情況選用何種 β 受體阻斷藥 臨床應(yīng)用與評價 26 1. 一般副作用：眩暈 、 疲倦 、 嗜睡 、 胃腸紊亂 。 腎功能減退者慎用 。 32 卡維地洛 （ carvedilol） 1. 選擇性阻斷 α1和非選擇性 β受體 ， 無內(nèi)在擬交感活性 。 5. 副作用小 ， 不增快心率 ， 不引起直立性低血壓 。 ATⅡ受體 AT1亞型主要位于血管和心肌組織。 2. 對血管組織更具有選擇性 ， 幾乎無負(fù)性肌力和負(fù)性頻率作用 ， 且不影響心肌傳導(dǎo)系統(tǒng) 。 ● 另長期單用一種藥 ， 有效率往往降低 ， 故也需聯(lián)合用藥 。 遵照以上原則，可以使高血壓患者真正有效地提高生存率 及生活質(zhì)量。 血壓波動愈大， 其靶器官損害愈嚴(yán)重 （ 心肌肥厚 、 血管重構(gòu) 、 腎損傷等 ） 。 ? 聯(lián)合用藥 (高血壓治療的一個重要原則 ) 高血壓的病因復(fù)雜，近年強調(diào)不同作用機制的抗高 血壓藥物聯(lián)合用藥的重要性和價值。 ?苯烷胺類，地爾硫桌類對血管選擇性差，不引起顯著的血壓下降，對心臟的竇房結(jié)、房室結(jié)有抑制作用，易導(dǎo)致房室傳導(dǎo)阻滯，并有負(fù)性肌力作用，適用于心率增快的高血壓病人。 依那普利（ enalapril） 藥理作用與機制 40 口服吸收迅速 ， 生物利用度約 60％ ， 不受進食影響 。半衰期 2小時。 31 3. α、 β受體阻斷藥：拉貝洛爾 、 卡維地洛 拉貝洛爾 （ labetalol） 1. 拉貝洛爾－對 α1和 β1受體均有競爭性阻斷作用 ， 其中阻斷 β受體的作用較阻斷 α1受體強 5至 10倍 。 藥 物 根據(jù)其對 β受體選擇性不同分為以下三類 28 納多洛爾 （ nadolol） 1. 別名萘羥心安 ， 康加多爾 。 ? 理想的 β受體阻斷藥具有以下特點：長效、心臟選擇性、常用劑量即可發(fā)揮療效、具有益的藥代動力學(xué)特征、有血管擴張作用、不影響脂質(zhì)代謝。 4. 高敏