【正文】 ，表示對胰島素抵抗。 第三代： 格列美脲 作用于 SUR 64kDa受體，選擇性更高，同時能改善胰島 素抵抗 磺脲類使用注意事項 ? 磺脲類藥物與磺胺類藥物存在交叉過敏現象 ? 肝、腎功能不全慎用：加重低血糖發(fā)生 ? 潛在心血管風險： UGDP前瞻性研究：飲食控制加固定劑量的甲苯磺丁脲治療 58年，患者的 心血管死亡率是單純飲食治療的 。 ? 更適合基礎胰島素的替代治療。 ? 小劑量開始服用，一般建議早餐前 30min給藥，若漏服，下次使用前無需加大藥物劑量 非磺脲類促泌劑 ?瑞格列奈和那格列奈 ?促進胰島素第一時相分泌的恢復從而有效減低餐后高血糖 ?單獨使用較少引起低血糖 ?可與其他口服降糖藥物聯合使用 ?92% 經糞膽途徑排出，無腎毒性作用 ?歐洲藥物評審委員會認定瑞格列奈是目前唯一可以在 “腎功能不全”的 2型糖尿病患者中安全使用口服藥物 瑞格列奈 (諾和龍 )藥代動力學 服藥后時間 (分鐘 ) 0 100 200 瑞格列奈濃 度 (mg/l) 25 20 15 10 5 0 300 400 起效時間為 030min 達峰時間為 1h 半衰期約為 1h 快速吸收、迅速起效、快速代謝 促泌劑不良反應 ? 低血糖是嚴重不良反應 ? 體重增加常見 ? 胃腸道反應：腹痛、惡心、嘔吐 ? 血液系統(tǒng)：多為磺脲類藥物。 ? 起效時間 ，無明顯峰值，持續(xù)時間可達 24h。表現為貧血、血小板減少、白細胞減少、粒細胞減少 雙胍類 — 二甲雙胍 ? 直接作用于糖代謝過程，不經胰島 β 細胞起作用 ? 促進葡萄糖進入肌肉組織酵解，對正常人不降低血糖 ? 抑制腸道吸收葡萄糖 ? 抑制糖異生及肝糖原的分解抑制糖元異生 ? 增加靶細胞對胰島素的敏感性 ? 優(yōu)點 : 單用無低血糖反應，不增加體重。 ?優(yōu)泌林 R；諾和靈 R （ 生物合成人胰島素 ） ， 高峰 1～ 3h， 持續(xù)作用 8h 中效胰島素（ NPH） ?諾和靈 N；優(yōu)泌林 N ?中效胰島素：又叫低精蛋白鋅胰島素，為乳白色渾濁液體，起效時間為 ，作用高峰 610h，持續(xù)時間可達 1824h ?給藥后緩慢平穩(wěn)釋放，常用于睡前給予控制空腹血糖，提供胰島素的基礎用量 ? 甘精胰島素；地特胰島素 ? 人胰島素類似物，澄清溶液，無需混勻。 肥胖或超重糖尿病患者的一線治療藥物。U/mL) Glucose (mg/dL) 胰島素生理 分泌模式 800 6am 時 間 10am 2pm 6pm 10pm 2am 6am 700 600 500 400 300 200 100 健康對照 (n=14) 2型糖尿病患者(n