藥劑學第十六章固體分散技術介紹(完整版)
【正文】 頁，共四十六頁。,第三頁，共四十六頁。 藥物處于高度分散狀態(tài)，久貯易產生老化(lǎohu224。nɡ)載體材料可分為水溶性、難溶性和腸溶性三大類。最適合用于固體分散體的分子量在1000到20000，熔點較低〔55~65℃〕，毒性小。單用PEG6000作載體，那么固體分散體變軟，特別是溫度較高時載體發(fā)粘。tǐ)分散體，其體外溶出度有明顯提高，在體內起效快，生物利用度也有顯著改善。)用于對酸敏感的藥物。,第十二頁，共四十六頁。,6．其它(q237。,1．纖維素類,常用的是乙基纖維素〔EC〕，它只能溶于乙醇、苯、丙酮、CCl4等有機溶劑、無毒、無藥理(y224。ili224。o)緩釋的目的。)中。,第二十一頁，共四十六頁。,〔2〕無定形和微晶態(tài)分散(fēns224。,〔1〕載體材料提高藥物溶解度 〔2〕載體材料對藥物有抑晶作用 〔3〕載體材料保證藥物的高度分散性 〔4〕載體材料可提高藥物的可潤濕性 藥物和載體材料〔如PVP〕在溶劑蒸發(fā)過程中，由于氫鍵、絡合作用使粘度增大(zēnɡ d224。nlǐ),用水不溶性聚合物、腸溶性材料、脂質材料為載體制備的固體分散體，不僅僅具有提高藥物的溶解能力的作用，而且具有使藥物緩慢釋放作用，其釋藥機制與骨架型制劑緩、控釋原理相同。ngy232。 為了最大程度的獲得這種均勻分散的微晶體系，關于藥物與載體的用量比例，一般采用最低共熔組分比〔最低共熔點時藥物與載體之比〕，此時(cǐ sh237。ngr243。如果將藥物分子看成(k224。 如果藥物與載體的分子大小很接近，那么一種(yī zhǒnɡ)分子可以代替另一種(yī zhǒnɡ)分子進入其晶格結構形成置換型固體溶液，這種固體溶液往往在兩者不同組分比例下都能形成，故而又稱完全互溶固體溶液； 但如果藥物與載體的分子大小差異較大，那么一種分子只能填充進入另一種分子晶格結構的空隙中形成填充型固體溶液，這種固體溶液只在特定的組分比例下形成，故而又稱為局部互溶固體溶液。 固體分散體的類型可因不同載體材料不同； 固體分散體的 類型還與藥物同載體材料的比例以及制備工藝(gōngy236。ngr243。nɡ)冷凝液有液體石蠟、植物油、甲基硅油以及水等。o)適用于熔點較高的或不夠穩(wěn)定的藥物和載體的固體分散體的制備。本法可適用于液態(tài)藥物，如魚肝油、維生素A、D、E等。,第三十七頁，共四十六頁。,第三十八頁，共四十六頁。 液相中晶析造粒法〔簡稱球晶造粒技術〕，詳見16章第三節(jié)。lǜ)測定法,將藥物制成固體分散(fēns224。,〔三〕X射線(sh232。,〔四〕紅外光譜法,紅外光譜法主要用于確定固體分散體中有無復合物形成或其它(q237。n)譜法,本法可用于固體分散體的鑒別，主要用于確定固體分散體中有無分子間或分子內的相互作用。這些脂質類載體可降低藥物的釋放速率到達緩釋的目的。在沒有相互作用的情況下，固體分散體的紅外圖譜應與其物理混合物紅外圖譜相同,第四十六頁，共四十六頁。固體分散體的 類型還與藥物同載體材料的比例以及制備工藝等有關。iy237。在沒有相互作用的情況下，固體分散體的紅外圖譜應與其物理混合物紅外圖譜相同。n)衍射法,通過比較藥物、載體、藥物—載體物理混合物和固體分散體的X射線衍射圖譜，可以判斷固體分散體是否形成〔確切了解藥物的結晶(ji233。 例如：當雙炔失碳酯〔AD〕與與PVP的重量比為1：3~1：6時，可加快AD的溶出，但未形成共沉淀物；AD與PVP的重量為比1:8時，形成了共沉淀物，其20分鐘時的溶出度比原藥約大38倍。,第五章 固體(g249。ngj236。nm243。凡適用熔融法的載體材料均可采用。 溶劑分散法是指藥物溶于有機溶劑中，將不溶于此溶劑的載體材料分散于其中，與藥物混勻，蒸去有機溶劑、枯燥即得〔也可采用噴霧枯燥或冷凍枯燥去除有機溶劑〕。,〔二〕溶劑(r243。 本法簡便、經濟，適用于對熱穩(wěn)定的藥物，多采用低熔點的或不溶于有機溶劑的載體材料，如PEG類、poloxamer、
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