【正文】 種組織和器官，代謝也慢，容易引起蓄積中毒。6．寫出抗高血壓藥物的分類，并各舉一例藥物（只寫藥物名稱）。熟悉利血平體內(nèi)代謝?？剐穆墒СＫ帲嚎剐穆墒СＫ幬锏淖饔门c分類；鈉離子通道拮抗劑的研究進(jìn)展與構(gòu)效關(guān)系；β受體阻滯劑研究進(jìn)展和結(jié)構(gòu)與活性的關(guān)系；臨床常用藥物：阿替洛爾、倍他洛爾、乙嗎噻嗪、普萘洛爾、索他洛爾、乙胺碘呋酮、溴芐胺、奎尼丁。[基本要求] 降血脂藥：掌握羥甲戊二酰輔酶A還原酶抑制劑研究進(jìn)展及苯氧乙酸酯類構(gòu)效關(guān)系。了解臨床常用藥物：可樂定、甲基多巴、美加明、六甲溴銨、利血平、胍乙啶、雙肼酞嗪、地巴唑、卡托普利、哌唑嗪。參考答案一、單項(xiàng)選擇題1)C 2)B3)D 4)A 5)E 6)B7)C 8)B 9)A 10)E二、配比選擇題1) 2) 3)BCEAD三、比較選擇題1) ) 四、多項(xiàng)選擇題1)ABCDE 2)ABE 3)BCDE 4)ABCDE 5)BD 6)ABDE 7)ABCDE8)ABCDE 9)BD 10)ABCD五、問答題1．以普萘洛爾為例，分析芳氧丙醇類β受體阻滯劑的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)及構(gòu)效關(guān)系。其主要代謝物N去乙基衍生物仍有相似的活性。6．血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑(ACEI)類抗高血壓藥主要是通過抑制血管緊張素轉(zhuǎn)化酶(ACE)的活性、使血管緊張素I(AngI)不能轉(zhuǎn)化為血管緊張素Ⅱ(AngⅡ)，導(dǎo)致血漿中AngⅡ數(shù)量下降，無法發(fā)揮其收縮血管的作用及促進(jìn)醛固酮分泌作用，ACEI還能抑制緩激肽的降解，上述這些作用結(jié)果均使血壓下降。5．普尼拉明類，如普尼拉明。Framingham心臟研究提出，在55歲血壓正常的人群中，有90%的可能性發(fā)展為高血壓。調(diào)整生活方式能降低血壓，提高降壓藥物的療效，降低心血管危險(xiǎn)。其它不良反應(yīng)主要是乏力及尿量增多。⑸ 禁忌證：急性心力衰竭、支氣管哮喘、病態(tài)竇房結(jié)綜合征、房室傳導(dǎo)阻滯和外周血管病等。特別適用于伴有心力衰竭、心肌梗死后，糖耐量減退或糖尿病、腎病的高血壓患者。療效與劑量呈正相關(guān)，治療窗較寬。高脂血癥是動(dòng)脈粥樣硬化和動(dòng)脈粥樣硬化相關(guān)疾病如冠心病、缺血性腦血管病等的主要原因，也是代謝綜合征的重要表現(xiàn)之一。Ⅰ型高脂蛋白血癥（又名家族性高乳糜微粒血癥），血漿中CM增加，血脂測定TG升高，TC正常或輕度增加，此型臨床上較為罕見。血脂TG水平明顯升高，TC正常或偏高。2．影響降低LDLC目標(biāo)值的主要危險(xiǎn)因素（1）吸煙（2）高血壓（BP≧140/90mmHg或正在接受降血壓藥物治療）（3）低HDLC(40mg/dL)（4）早發(fā)冠心病家族史（5）年齡（男性≧45歲；女性≧55歲）（6）糖尿病已視為冠心病等危證（7）HDLC≥60mg/dL，可作為冠心病的負(fù)性危險(xiǎn)因素。3．降LDLC治療起始值和達(dá)標(biāo)值依據(jù)冠心病危險(xiǎn)性高低而決定應(yīng)用藥物或采用治療性生活方式改變，降LDLC的起始值和達(dá)標(biāo)值見教材表92－3。他汀類與括環(huán)孢霉素、貝特類、大環(huán)內(nèi)酯類抗生素、某些抗真菌藥和煙酸類，肌炎的發(fā)生率增加，應(yīng)慎重或避免使用。（2）臨床應(yīng)用：故僅適用于Ⅱa、Ⅱb及家族性雜合子高脂血癥，對(duì)純合子家族性高膽固醇血癥無效。2．洋地黃糖苷類藥物地高辛和洋地黃毒苷是最常用的洋地黃糖苷類藥物，它們具有相似的藥理作用，但藥代動(dòng)力學(xué)特征存在差異。改善患者生活質(zhì)量，降低死亡率，可作為治療慢性心力衰竭的常用藥。； D 可被氧化生成二硫化合物； E 與亞硝酸作用呈紅色； 47．需遮光、密封保存的藥物是 A 硝酸異山梨酯； B 硝苯地平； C 卡托普利； D 利血平； E 阿替洛爾； 48．下列哪些藥物用于抗心絞痛 OAClCOCH3CCH3COOCH(CH3)2HOOBH3COOCH3OCCH2CH3CH3CH3CH3CClOCCH3COOC2H5ODO2NOOONO2EH3COOCH3CNNO2COOCH3CH3 H 49．下列哪些藥物用于抗心律失常 CH3AHSCH2CHCONCOOHCH3CH3BH2NOCH2COCOCH2CHCH2NHCHOHICODICH2CH2CH2CH3OCH2CH2N(C2H5) 50．下列哪些藥物用于抗高血壓 CH3AHSCH2CHCONCOOHCH3CH3BH2NOCH2COCOCH2CHCH2NHCHOHICODICH2CH2CH2CH3OCH2CH2N(C2H5)二、填空題 51．非諾貝特分子結(jié)構(gòu)中雖含有______鍵，但相對(duì)比較穩(wěn)定。第十二章 心血管系統(tǒng)藥物一、選擇題： A型題（1題—20題）1．B； 2．C； 3．A； 4．E； 5．D； 6．B； 7．D； 8．C； 9．A； 10．C； 11．C； 12．C； 13．E； 14．E； 15．C； 16．B； 17．B； 18．E； 19．A； 20．C； B型題（21題—30題）21．B； 22．C； 23．E； 24．A； 25．D； 26．D； 27．B； 28．C； 29．A； 30．E； C型題（31題—40題）31．B； 32．C； 33．A； 34．B； 35．D； 36．C； 37．A； 38．B； 39．D； 40．B； X型題（41題—50題）41．ABCDE； 42．ABCD； 43．AC； 44．BCD； 45．ABC； 46．ABCDE； 47．ABCD； 48．DE； 49．BC； 50．ADE；二、填空題 51．酯； 乙醇制氫氧化鉀液； 52．消心痛； 硝酸酯； 強(qiáng)熱； 撞擊； 53．心痛定； 歧化； 硝基苯吡啶； 54．巰甲丙脯酸；SH； 二硫； 55．氧化； 3，4二去氫； 3，4，5，6四去氫； 黃綠色； 藍(lán)色； 聚合物；三、問答題： 56．答：硝苯地平遇光極不穩(wěn)定，分子內(nèi)部發(fā)生光化學(xué)歧化反應(yīng)，降解為硝基苯吡啶衍生物，其降解產(chǎn)物對(duì)人體有害，故在生產(chǎn)、使用及貯存中應(yīng)遮光。其溶液變色更快，酸也能促進(jìn)其氧化，氧化是引起利血平分解失效的主要因素。52．硝酸異山梨酯又名______，為______類化合物，在室溫和干燥狀態(tài)比較穩(wěn)定，但在______或______下也會(huì)發(fā)生爆炸。6．血管擴(kuò)張藥血管擴(kuò)張藥在慢性心衰治療中的地位是作為心衰治療中的輔助手段加以應(yīng)用。與此相反，洋地黃毒苷經(jīng)肝臟代謝，其消除不依賴于腎功能，因此可用于腎功能異常和老年患者。4．煙酸及其衍生物該類藥物的適用范圍較廣，可用于除純合子型家族性高膽固醇血癥及I型高脂蛋白血癥以外的任何類型的高脂血癥。能降低血漿TG和提高HDLC水平，減少VLDL的合成和分泌，可輕度降低LDLC水平。臨床常用的有：洛伐他汀(美降之)、辛伐他汀(舒降之)、普伐他汀(普拉固)、氟伐他汀(來適可)、阿妥伐他汀(立普妥)，以及主要成分為洛伐他汀的血脂康。有冠心病或冠心病危險(xiǎn)因素者降低LDLC的目標(biāo)值4．明確冠心病等危證在ATP III的報(bào)告中。Ⅴ型高脂蛋白血癥（混合型高甘油三酯血癥）血漿中CM和VLDL水平升高。此型臨床常見。血脂是血漿中甘油三酯（TG）、膽固醇（TC）和類脂的總稱。特別適用于伴有心力衰竭、心肌梗死后，糖耐量減退或糖尿病、腎病的高血壓患者。②血管性水腫，較少發(fā)生。（2）適應(yīng)證：長期控制血壓的能力和服藥依從性較好。保鉀利尿劑可引起高血鉀。1．利尿劑（1）分類：包括①噻嗪類：氫氯噻嗪、甲氯噻嗪、多噻嗪、吲達(dá)帕胺；②袢利尿藥：呋塞米、托爾塞米和布美他尼；③保鉀利尿藥：螺內(nèi)酯、氨苯蝶啶和阿米洛利。心血管疾病主要危險(xiǎn)因素包括：高血壓、吸煙、肥胖、缺乏體力活動(dòng)、血脂紊亂、糖尿病、早發(fā)心血管疾病家族史等（一）藥物治療目標(biāo)抗高血壓治療的最終目標(biāo)是減少心腦血管和腎臟疾病的發(fā)生率和死亡率。腎素－血管緊張素系統(tǒng)抑制一、單選題A K+B Fe2+C Ca2+D Mg2+E Zn2+ A 抑制循環(huán)中血管緊張素Ⅰ轉(zhuǎn)化酶 B 抑制局部組織中血管緊張素Ⅰ轉(zhuǎn)化酶C 減少緩激肽的釋放 D 引起NO的釋放 E 以上都是3卡托普利的降壓作用與下列哪些機(jī)制無關(guān) A 減少血液循環(huán)中的AⅡ生成 B 增加內(nèi)皮依賴性松弛因子生成C 減少局部組織中的AⅡ生成 D 增加緩激肽的濃度E 阻斷α受體A 高血壓B 血管神經(jīng)性水腫C 干咳 D 嗅覺、味覺缺損E 影響胎兒發(fā)育Ⅱ受體 A硝苯地平B 氯沙坦 C 卡托普利 D 維拉帕米 E 哌唑嗪A 抑制循環(huán)中血管緊張素Ⅰ轉(zhuǎn)化酶 B 抑制局部組織中血管緊張素Ⅰ轉(zhuǎn)化酶C 減少緩激肽的釋放 D 引起NO的釋放 E 以上都是，降低病死率的抗慢性心功能不全藥是A 地高辛 B 卡托普利 C 硝苯地平D 硝普鈉