中樞藥理-鎮(zhèn)靜、抗癲癇藥(完整版)
【正文】 制中樞神經(jīng)系統(tǒng) 劑量由小至大，相繼出現(xiàn) ——鎮(zhèn)靜，催眠，抗驚厥，麻醉，抑制呼吸[巴比妥類應(yīng)用 ]1. 失眠〔少用〕2. 驚厥 〔戊巴比妥〕 im. 3. 癲癇 〔苯巴比妥〕大發(fā)作4. 靜脈麻醉 〔硫噴妥〕第二十五 頁(yè) ，共五十一 頁(yè) 。么，快速顯效應(yīng)靜注。抑制性氨基酸的作用機(jī)制ClClu GABA能夠促進(jìn)氯離子內(nèi)流，使神經(jīng)元超極化而起中樞抑制作用第十五 頁(yè) ，共五十一 頁(yè) 。鎮(zhèn)靜催眠藥作用特點(diǎn)鎮(zhèn)靜昏迷昏迷麻醉麻醉催眠催眠Increasing dose巴比巴比妥類妥類苯二苯二氮氮 卓卓 類類第十二 頁(yè) ，共五十一 頁(yè) 。分類：分類：①① 苯二氮苯二氮 卓卓 類類②② 巴比妥類巴比妥類③③ 其它類其它類v鎮(zhèn)靜催眠藥 sedativeshyponotics：抑制 CNS， 緩解過度興奮，引起近似生理睡眠的藥物。5. CNS的主要遞質(zhì)及作用?ACh： 維持清醒、記憶、運(yùn)動(dòng)調(diào)節(jié)， . AD, PD, HD?NA: 促進(jìn)興奮性突觸傳遞，與注意力、覺醒有關(guān)，抑郁癥?DA： 緩慢抑制性作用，與錐體外系功能、思想、行為、認(rèn)知、內(nèi)分泌有關(guān)， PD?5HT (serotonin)： 參與心血管活動(dòng)、覺醒 睡眠周期、痛覺、精神情感活動(dòng)等，抑郁癥第四 頁(yè) ，共五十一 頁(yè) 。使信息的加工、整合精細(xì)，神 經(jīng)調(diào)節(jié)活動(dòng)準(zhǔn)確協(xié)調(diào)。睡眠生理： 非快動(dòng)眼睡眠 (NREMS〕 與體力的恢復(fù)、促進(jìn)生長(zhǎng)有關(guān)。216。該受體分布以皮質(zhì) 邊緣系統(tǒng)和中腦腦干和脊髓。久服依賴性和成癮?！?體內(nèi)過程 】特點(diǎn) : 1. 易吸收、易分布，與藥物脂溶性成正比。3. 長(zhǎng)期連續(xù)服用產(chǎn)生依賴性 對(duì) REMS影響大，停藥后快動(dòng)眼睡眠代償性反跳，引起夢(mèng)魘增多，造成停藥困難，導(dǎo)致習(xí)慣和成癮。第三十 頁(yè) ，共五十一 頁(yè) 。分為大發(fā)作 、 小發(fā)作 、 局限性發(fā)作 及 癲癇持續(xù)狀態(tài) 等 ?？赡苡嘘P(guān)因素有 :1. 抑制突觸傳遞的強(qiáng)直后增強(qiáng)〔post tetanic potentiation, PTP〕?？?癲癇藥第四十一 頁(yè) ，共五十一 頁(yè) 。撲米酮類似于苯巴比妥。丙戊酸鈉 sodium valproatev丙戊酸鈉為一種不含氮的廣譜抗癲癇藥，對(duì)各種癲癇都有一定療效。第四十六 頁(yè) ，共五十一 頁(yè) 。v骨骼肌松弛機(jī)制：鈣鎂對(duì)抗，抑制遞質(zhì)釋放和骨骼肌收縮。中毒 : 10倍于催眠 劑 量 →中毒。 肝 藥 酶 代 謝 ，本身 為 肝 藥酶 誘導(dǎo)劑 。MgSO4第四十九 頁(yè) ，共五十一 頁(yè) 。 ++首 — 〔復(fù)雜性〕抗癲癇藥物的比較第四十七 頁(yè) ，共五十一 頁(yè) 。v不良反響：輕，主要為肝損害；血液系統(tǒng)損害。乙琥胺 ethosuximidev乙琥胺是防治癲癇 失神小發(fā)作 的首選藥。應(yīng)用： (1)大發(fā)作、局限性發(fā)作的首選藥物之一； (2)精神運(yùn)動(dòng)性發(fā)作療效較好， (3)中樞疼痛綜合征；不良反響：用藥早期：頭昏、眩暈、嘔吐、共濟(jì)失調(diào)等；少見嚴(yán)重反響：骨髓抑制、肝損害、心血管虛脫等。第三十七 頁(yè) ，共五十一 頁(yè) 。需長(zhǎng)期服藥。? 掌握苯二氮卓類藥物藥理作用、臨床應(yīng)用、作用機(jī)制? 熟悉苯二氮卓類藥物的體內(nèi)過程、不良反響和所屬藥物? 了解巴比妥類藥物分類、中樞抑制
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