中樞藥理-鎮(zhèn)靜、抗癲癇藥(更新版)
【正文】 作用、應(yīng)用和不良反響。4. 影響呼吸系統(tǒng) 大劑量明顯抑制呼吸中樞，抑制程度和劑量成正比。巴比妥類第二十四 頁 ，共五十一 頁 。地西泮 Diazepam安定奧沙西泮奧沙西泮 I去甲地西去甲地西泮泮 L氯氮氯氮卓卓 I去甲氯去甲氯氮氮 卓卓 I地莫地莫西泮西泮 L地西泮地西泮 L結(jié)合物結(jié)合物 腎排泄腎排泄三唑侖三唑侖 Sα 羥代羥代謝物謝物 Sv體內(nèi)過程：口服吸收良好，肌注吸收慢不規(guī)那體內(nèi)過程：口服吸收良好，肌注吸收慢不規(guī)那么，快速顯效應(yīng)靜注。第十四 頁 ，共五十一 頁 。第十一 頁 ，共五十一 頁 。 1 2 3 4 REMS2030min80120minSWS FWSNREMS第十二章 鎮(zhèn)靜催眠藥第九 頁 ，共五十一 頁 。4. 突觸與信息傳遞? 化學(xué)性突觸是 CNS最重要的信息傳遞結(jié)構(gòu)? 化學(xué)傳遞的過程 ?第三 頁 ，共五十一 頁 。 第二 頁 ，共五十一 頁 ?？靹友鬯摺?REMS〕 與智力的恢復(fù)有關(guān)。催眠藥 (hypnotics)：能促進和維持近似生理睡眠的藥物。v作用機制：促進 GABA與 GABAA受體結(jié)合而使 Cl通道開放的頻率增加， Cl內(nèi)流增加。v特異解毒藥：氟馬西尼 flumazenil第十九 頁 ，共五十一 頁 。 硫噴妥鈉 ；2. 脂溶性高的在肝臟代謝，持續(xù)時間短； 脂溶性低的以 原形 從腎臟排泄 , 腎小管重吸收；3. 苯巴比妥等中毒時可 堿化尿液 促進其排泄。一旦停藥，出現(xiàn)嚴(yán)重戒斷病癥。三、其它類 水合氯醛 chloral hydrate 1. 作用類似巴比妥類 2. 用于頑固性失眠、驚厥 3. 有局部刺激性 常用 10%稀釋液 口服或直腸給藥鎮(zhèn)靜催眠藥第三十一 頁 ，共五十一 頁 。v用藥目的 ：在于減少或防止發(fā)作。2. 膜穩(wěn)定作用：阻斷神經(jīng)元鈉、鈣離子通道 ( L型 )，抑制 Na+、Ca2+的內(nèi)流，動作電位不易產(chǎn)生。卡馬西平carbamazepine 酰胺咪嗪機制：穩(wěn)定細胞膜〔阻滯鈉通道〕。第四十三 頁 ，共五十一 頁 。v作用機制： (1)增強 GABA作用〔抑制GABA的降解酶系〕； (2)抑制電壓敏感性鈉通道。 大發(fā)作 小發(fā)作 局部 癲癇持續(xù)苯妥英鈉 首選 — ++ 首 iv苯巴比妥 ++ — ++ iv乙琥胺 — ++ 首 — —地西泮 + + — iv 首氯硝西泮 + ++ — iv丙戊酸鈉 + ++ + —卡馬西平 ++首 177。v臨床應(yīng)用：驚厥；高血壓危象v不良反響：過量引起呼吸抑制，血壓劇降導(dǎo)致死亡，預(yù)防措施：腱反射檢查，解救： iv 鈣劑。 大 發(fā) 作、局部性 發(fā) 作的首 選藥
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