【正文】 —不安 ?鎮(zhèn)靜 ??阿片受體的主要亞型第八十八 頁(yè) ，共一百二十九 頁(yè) 。第八十四 頁(yè) ，共一百二十九 頁(yè) 。③ 呼吸抑制〔呼吸中樞阿片受體〕，治療量即有，頻率 ↓ ，深度 ↓ ，中毒時(shí) 34次 /分。分為：阿片生物堿類，人工合成的阿片類，阿片受體局部沖動(dòng)藥，等。地昔帕明〔三環(huán)類〕馬普替林〔四環(huán)類〕去甲替林 顯著抑制 NA攝取，對(duì) 5HT的攝取抑制弱。第七十六 頁(yè) ，共一百二十九 頁(yè) 。第二節(jié) 抗躁狂癥藥 antimanitic drugs 碳酸鋰 lithium carbonate[體內(nèi)過程 ] 口服吸收快、完全， 不轉(zhuǎn)化，腎排泄 [作用和用途 ] 治療量對(duì)正常人精神活動(dòng)無(wú)影響，對(duì)躁狂癥發(fā)作那么有顯著的療效 [機(jī)制 ] 可能是抑制腦內(nèi) NA、 DA釋放，促進(jìn)它們的攝取，使突觸間隙遞質(zhì)濃度降低。選擇性阻斷中腦 邊緣系統(tǒng) D2受體，對(duì)紋狀體的 D2受體親和力較低。第六十九 頁(yè) ，共一百二十九 頁(yè) 。[不良反響 ]：① 嗜睡、無(wú)力、冷淡〔阻斷 DA受體〕② 口干、便秘和視力模糊〔阻斷 M受體〕③ 鼻塞、血壓下降〔阻斷 α受體〕④ 乳房腫大、閉經(jīng)〔內(nèi)分泌〕⑤ 刺激性，靜脈炎，不能皮下注射第六十七 頁(yè) ，共一百二十九 頁(yè) 。? 阻斷 M受體：口干、便秘、視力模糊。局部地區(qū)已作為精神分裂征的首選藥。? 腦內(nèi) DA系統(tǒng)功能亢進(jìn)? 腦內(nèi) 5HT能系統(tǒng)功異常? GABA神經(jīng)元的退變? NA功能的缺乏? 興奮性氨基酸系統(tǒng)功能低下一、精神分裂癥的病因?qū)W說l左旋多巴、促 DA釋放的苯丙胺可致 /加重精神分裂癥l未治療的 Ⅰ 型患者，腦內(nèi) DA受體數(shù)目顯著增加l目前高效價(jià)的抗精神病藥均是 DA受體拮抗劑第五十八 頁(yè) ，共一百二十九 頁(yè) 。躁狂癥：情緒高漲，聯(lián)想迅捷，動(dòng)作增多。[用途 ] 與卵磷脂合用治療 AD,延緩病程 612月 ,提高患者的認(rèn)知和自理能力。功能變化根底：膽堿能神經(jīng)興奮傳遞障礙， CNS內(nèi)膽堿受體變性，神經(jīng)元數(shù)目減少等。 見效快、維持短，與 Ldopa有協(xié)同作用。 2〕 COMT抑制藥：可減少 LDOPA降解，又減少 3OMD對(duì) LDOPA入腦的影響，提高 LDOPA 的利用。 第四十三 頁(yè) ，共一百二十九 頁(yè) 。 在腦內(nèi)轉(zhuǎn)變?yōu)檎＿f質(zhì) NA，對(duì)抗偽遞質(zhì) 。多巴胺能神經(jīng)通路丘腦丘腦第三腦室第三腦室尾核尾核側(cè)腦室側(cè)腦室黑質(zhì)黑質(zhì)蒼白球蒼白球殼殼黑質(zhì)黑質(zhì) —— 紋狀體多紋狀體多巴胺能神經(jīng)通路巴胺能神經(jīng)通路紋紋狀狀體體第三十七 頁(yè) ，共一百二十九 頁(yè) 。第三十三 頁(yè) ，共一百二十九 頁(yè) 。 拉莫三嗪 → 輔助用于難治的癲癇發(fā)作 托吡酯 ↗第二十九 頁(yè) ，共一百二十九 頁(yè) 。 第二十七 頁(yè) ，共一百二十九 頁(yè) 。 [作用和用途 ] 大發(fā)作、局限性發(fā)作的首選藥 〔三叉、舌咽神經(jīng)痛〕[不良反響 ] 靜注過快 → 心律失常、血壓下降血藥濃度 20ug/ml → 眩暈 ,共濟(jì)失調(diào) ,眼球震顫 胃腸、 V炎第二十六 頁(yè) ，共一百二十九 頁(yè) 。第 14章 抗癲癇藥 和抗驚厥藥 第一節(jié) 概述[癲癇類型 ] 單純局限性發(fā)作、復(fù)雜局限性發(fā)作 (精神運(yùn)動(dòng)性發(fā)作 )、大發(fā)作、癲癇持續(xù)狀態(tài)、小發(fā)作 、肌陣攣性發(fā)作。 第四節(jié) 巴比妥類 barbiturates[常用藥物 ]長(zhǎng)效類〔維持 6~8h〕 苯巴比妥 phenobarbitol中效類〔維持 3~6h〕 戊巴比妥 phentobarbitol短效類〔維持 2~3h〕 司可巴比妥超短效類〔維持 〕硫噴妥第十八 頁(yè) ，共一百二十九 頁(yè) ?；钚源x物肝藥酶第十三 頁(yè) ，共一百二十九 頁(yè) 。小劑量能消除興奮、沖動(dòng)和躁動(dòng)，使情緒安靜，產(chǎn)生鎮(zhèn)靜作用；較大劑量能促進(jìn)和維持近似生理睡眠，產(chǎn)生催眠作用。使信息的加工、整合精細(xì)，神經(jīng)調(diào)節(jié)活動(dòng)準(zhǔn)確協(xié)調(diào)。? Ach： 維持清醒、記憶、運(yùn)動(dòng)調(diào)節(jié)? DA：與錐體外系功能、 思想、行為、認(rèn)知、 ? 內(nèi)分泌有關(guān)? NA : 促進(jìn)興奮性突觸傳遞，與注意力、 覺醒 ? 有關(guān)? 5HT ：參與心血管活動(dòng)、覺醒 睡眠周期、? 痛覺、精神情感活動(dòng)等? 阿片肽：阻斷痛覺，調(diào)節(jié)心血管活動(dòng)、 ? 免疫反響等? P物質(zhì)：興奮性遞質(zhì)，傳遞痛覺? 組胺：參與飲水、攝食、體溫調(diào)節(jié)、覺醒和 ? 激素分泌調(diào)節(jié)第四 頁(yè) ，共一百二十九 頁(yè) 。鎮(zhèn)靜催眠藥作用特點(diǎn)鎮(zhèn)靜昏迷昏迷麻醉麻醉催眠催眠Increasing dose巴比巴比妥類妥類苯二苯二氮卓類氮卓類第十 頁(yè) ，共一百二十九 頁(yè) 。 與分布于皮層、邊緣系統(tǒng)、中腦、腦干、脊髓的 GABA受體上的 BZ受點(diǎn) 結(jié)合 , 促進(jìn) GABA與GABAA受體結(jié)合，增加 GABA 介導(dǎo)的 Cl通道開放的頻率，使 Cl內(nèi)流增加而產(chǎn)生中樞抑制效應(yīng)。 GABA時(shí)，呈現(xiàn)擬 GABA作用 ,直接增加 Cl內(nèi)流?？赡苡嘘P(guān)因素有：〔 posttetanic potentiation, PTP〕。苯巴比妥、撲米酮 : 增強(qiáng) GABA的效應(yīng)。 氯硝西泮〔氯硝安定〕 同上，抗癲癇廣。硫酸鎂 magnesium sulfate [藥理作用 ]：瀉下、利膽作用：骨骼肌松弛、心肌抑制、 血管擴(kuò)張、中樞抑制骨骼肌松弛機(jī)制： Mg2+可競(jìng)爭(zhēng) Ca2+受點(diǎn)，拮抗 Ca2+的作用，抑制 Ach釋放，導(dǎo)致骨骼肌松弛。 PD及產(chǎn)生不良反響的原因，如何增強(qiáng)其療效、減輕其不良反響。[藥理作用 ] Ldopa在腦內(nèi)轉(zhuǎn)變?yōu)?DA，補(bǔ)充紋狀體中多巴胺的缺乏。 ① 胃腸道反響 用藥初 ② 心血管反響 體位性低血壓、心悸 ① 運(yùn)動(dòng)過多癥 ② 病癥波動(dòng)〔開 關(guān)反響〕 ③ 精神病癥 第四十一 頁(yè) ，共一百二十九 頁(yè) 。2. MAOB抑制藥 (單胺氧化酶 B抑制劑 ) 司來吉蘭 selegiline1)選擇性抑制主要分布于黑質(zhì) 紋狀體 MAOB，抑制 CNS多巴胺降解。 PD的早期治療或 LDOPA的輔助藥物。第四十九 頁(yè) ，共一百二十九 頁(yè) 。NMDA受體非競(jìng)爭(zhēng)性拮抗劑 — 美金剛第五十二 頁(yè) ，共一百二十九 頁(yè) 。第 16章 抗精神失常藥Psychotropic drugs antipsychotic drugs or neuroleptics antimanic drugs antidepressants anxiolytics第五十四 頁(yè) ，共一百二十九 頁(yè) ?！部挂钟羲幹委煛?16。 DA↓—— 帕金森病〔帕金森綜合癥〕 DA↑—— 不自主運(yùn)動(dòng)〔手足徐動(dòng)癥、舞蹈病〕② 中腦邊緣系統(tǒng)通路③ 中腦皮質(zhì)通路④ 結(jié)節(jié) — 漏斗通路〔 D2樣受體〕：內(nèi)分泌調(diào)控D2樣受體，與精神活動(dòng)、思維、情感反響有關(guān)。氯丙嗪〔 Chlorpromazine， 冬眠靈， Wintermin 〕[藥理作用 ]正常人：鎮(zhèn)靜、冷淡精神病人：迅速控制躁狂，逐漸控制幻覺妄想抗精神病作用機(jī)制：主要阻斷中腦 邊緣系統(tǒng)、中腦 皮層系統(tǒng)的 D2樣受體。抑制促性腺激素分泌，排卵延遲，閉經(jīng)。3. 精神異常 第六十八 頁(yè) ，共一百二十九 頁(yè) 。〔三〕丁酰苯類氟哌定醇 〔 haloperidol) 抗精神病作用強(qiáng)，錐體外系反響 80%第七十 頁(yè) ，共一百二十九 頁(yè) 。對(duì)氯丙嗪引起的遲發(fā)運(yùn)動(dòng)障礙也有效。連用 1~2周可消失。[臨床應(yīng)用 ] 23周后才起效[不良反響 ] 阿托品樣作用，禁用于前列腺肥大和青光眼。不影響精神運(yùn)動(dòng)功能，對(duì)心血管和自主神經(jīng)系統(tǒng)功能影響小。 異喹啉類 — 罌粟堿，松弛平滑肌、舒張血管。⑧ 影響體溫，作用于下丘腦體溫調(diào)節(jié)中樞，改變體溫調(diào)定點(diǎn)，初期降低，長(zhǎng)期升高。第八十五 頁(yè) ，共一百二十九 頁(yè) 。4. 止瀉 急慢性消耗性腹瀉第九十 頁(yè) ，共一百二十九 頁(yè) 。 。 用于鎮(zhèn)痛和戒毒第九十六 頁(yè) ，共一百二十九 頁(yè) 。第九十八 頁(yè) ，共一百二十九 頁(yè) 。[共同作用 ] 降低發(fā)熱體溫至正常 機(jī)制：抑制中樞 PG合成。 抗血小板聚集、抗腫瘤、預(yù)防和延緩AD、延緩角膜老化 等。 出血傾向、再障、粒細(xì)胞減少 頭暈、頭痛、精神錯(cuò)亂，耳鳴、耳聾，視力模糊。 ：阿斯匹林哮喘，哮喘者禁用。三、吲哚類 吲哚美辛 indomethacin,消炎痛、癌性發(fā)熱等。 風(fēng)濕性和類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、強(qiáng)直性脊柱炎，胃腸道反響 ，水鈉儲(chǔ)留， 過敏反響 ，肝腎損害，甲狀腺腫大 、粘液性水腫、抑制碘攝取?？雇达L(fēng)藥 痛風(fēng)是體內(nèi)嘌呤代謝紊亂 → 血尿酸↑→ 尿酸在關(guān)節(jié)、腎及結(jié)締組織中析出結(jié)晶而引起的炎癥反響。，作用增強(qiáng)，興奮范圍 擴(kuò)大。不易引起驚厥。？分別產(chǎn)生什么作用或不良反響？及抗精神病機(jī)制。所以我們要勤懇讀書，廣泛閱讀，古人說 “書中自有黃金屋。在 腦 內(nèi) 轉(zhuǎn)變?yōu)?正常 遞質(zhì) NA， 對(duì) 抗 偽遞質(zhì)