典型化學(xué)制藥工藝課件(完整版)
【正文】 應(yīng)用 ? 是由委內(nèi)瑞拉鏈絲菌產(chǎn)生的抗生素。 第七章 簡(jiǎn)介 藥理性質(zhì) (1) ? 抗菌譜： 1） 傷寒桿菌、痢疾桿菌、腦膜炎球 菌、肺炎球菌等感染； 2）對(duì)多種厭氧菌感染有效； 3）亦可用于立克次體感染。 。本法的缺點(diǎn)是工藝過(guò)程復(fù)雜 ， 原料品種種類(lèi)較多 ， 而且鄰位體的綜合利用仍較困難 。 第七章 生產(chǎn)工藝 工藝 ? 對(duì)硝基乙苯 ： ? 先加入乙苯，在 28℃ 滴加混酸，加畢，升溫至40℃~45℃ ，繼續(xù)保溫 1h ，使反應(yīng)完全。冷卻、過(guò)濾，干燥，便得對(duì)硝基苯乙酮。再加入適量水?dāng)嚢枥?，?3℃ ，離心分離，得到對(duì)硝基 α 氨基苯乙酮鹽酸鹽。 投入 “ 氨基醇 ” 消旋體 ， 在壓力 104Pa（ 160mmHg） 以下攪拌加熱 ， 升溫至全溶 （ 約在60℃ ~65℃ ） ， 保溫蒸發(fā)水分 ， 然后逐漸冷卻降溫析出 ， 冷至 35℃ ， 冷卻 ， 過(guò)濾 ， 母液變?yōu)樽笮?。 第七章 生產(chǎn)工藝 3）氯霉素的制備 原理 右旋“氨基醇” 氯霉素 第七章 生產(chǎn)工藝 工 藝 ? 將甲醇置于干燥的反應(yīng)罐內(nèi) ， 加入二氯乙酸甲酯 ， 在攪拌下加入 右旋 “ 氨基醇 ” ， 于65℃ 左右反應(yīng) 1h。在 18℃~22℃ 反應(yīng) 1h測(cè)定反應(yīng)終點(diǎn)。保持反應(yīng)溫度在 26℃~28℃ ，逐漸將其余的溴加入。用水洗去殘留酸，用堿洗去酚類(lèi)，最后用水洗去殘留堿液。 從苯乙烯出發(fā)經(jīng) α羥基對(duì)硝基苯乙胺 優(yōu)點(diǎn)是原料苯乙烯價(jià)廉易得，合成路線較簡(jiǎn)單且各步收率較高。 ? 應(yīng)用時(shí)療程避免過(guò)長(zhǎng)，既往有藥物引起血液學(xué)異常病史的病人應(yīng)禁用。 3）新生兒、早產(chǎn)兒用量過(guò)大可發(fā)生灰色綜合癥。敏感菌有腸桿菌科細(xì)菌及炭疽桿菌、肺炎球菌、鏈球菌、李斯特氏菌、葡萄球菌等。 第七章 簡(jiǎn)介 氯霉素 的結(jié)構(gòu) \名稱 化學(xué)名稱為 D蘇式 ()N[α (羥基甲基 )β 羥基 對(duì)硝基苯乙基 ]2,2二氯乙酰胺， Dthreo()N[α (hydroxymethyl)β hydroxypnitrophehyl]2,2dichloroacetamide。 ?本品在甲醇 、 乙醇 、 丙酮或丙二醇中易溶 ， 在水
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