合成藥物工藝研究(1)(完整版)
【正文】 對(duì)于任何基元反應(yīng)，反應(yīng)速度總是與它的反應(yīng)物濃度的乘積成正比。 2)溶劑 化學(xué)反應(yīng)的介質(zhì)、溶劑化作用 3)催化 酸堿催化、金屬催化、相轉(zhuǎn)移催化、酶催化等，加速化學(xué)反應(yīng)、縮短生產(chǎn)周期、提高產(chǎn)品的純度和收率。它是藥物工藝研究的重要組成部分，只有經(jīng)過(guò)后處理才能最終得到符合質(zhì)量規(guī)格的藥物。合成藥物工藝研究 第一節(jié) 概述 第二節(jié) 反應(yīng)物的濃度與配料比 第三節(jié) 溶劑的選擇和溶劑化效應(yīng) 第四節(jié) 反應(yīng)溫度和壓力 第五節(jié) 藥品質(zhì)量監(jiān)控和工藝研究中的過(guò)度試驗(yàn) 第六節(jié) 試驗(yàn)設(shè)計(jì)及優(yōu)選方法 第一節(jié) 概述 在設(shè)計(jì)和選擇了合理的合成路線后，就需要進(jìn)行生產(chǎn)工藝條件研究。 探討藥物工藝研究中的實(shí)踐及其有關(guān)理論，需要研究反應(yīng)物分子到生成物分子的變革及其過(guò)程。 4)能量供給 化學(xué)反應(yīng)需要熱、光、攪拌等能量的傳輸和轉(zhuǎn)換等。如伯鹵代烴的水解： ]][[][ 22 ??? OHZRCHkdt ZRCHd ]][[][ 22 ??? OHZRCHkdtZRCHd 二級(jí)反應(yīng)（ SN2） HHHBrOH+C OH BrHHHCδ－ δ－OHHHC +Br 慢 過(guò)渡態(tài) 快 親核試劑從離去基團(tuán)的背面向它連接的碳原子進(jìn)攻，先與碳原子形成弱的鍵；與此同時(shí)，離去基團(tuán)與碳原子的鍵有所減弱，兩者與碳原子呈直線狀，碳原子上另外三個(gè)鍵逐漸由傘形轉(zhuǎn)變?yōu)槠矫?，所需要消耗的能量即活化能，所以這一過(guò)程進(jìn)行較慢，是控制反應(yīng)速度的一步。 例如： aA＋ bB+ ┄ →gG+hH+ ┄ ?bBaAA CkCdtdC ?? 反應(yīng)機(jī)理 在一基元反應(yīng)過(guò)程中，若只有一分子參與反應(yīng)，則稱為單分子反應(yīng)。 平行反應(yīng) — 一反應(yīng)物系統(tǒng)同時(shí)進(jìn)行幾種不同的化學(xué)反應(yīng)。 C H2C H3ClON HClCH3N HClC H2C H3ClOOClCH3H C H O , N H4ClH+2 H C H O主反 應(yīng)副 反 應(yīng)對(duì) 氯 － α －甲 基苯 乙 烯酸性重排 平行反應(yīng)，增加氯化銨用量 5)為防止連續(xù)反應(yīng)（副反應(yīng)）的發(fā)生，有些反應(yīng)當(dāng)配料比宜小于理論量，使反應(yīng)進(jìn)行到一定程度，停下來(lái)。 溶劑中反應(yīng)速度： C2H4Cl2CHCl3C6H6 介電常數(shù) 正是由于離子或極性分子處于極性溶劑中時(shí)，在溶質(zhì)和溶劑分子之間，能發(fā)生溶劑化作用。它是由不同性質(zhì)的重要能量組分疊加的結(jié)果。若在二硫化碳中反應(yīng)，產(chǎn)物主要是鄰位取代產(chǎn)物。 Albini等研究了溶劑和濃度對(duì)其反應(yīng)的影響，發(fā)現(xiàn) α， β－異構(gòu)體產(chǎn)生比例不同的主要原因是酸堿催化和影響分子內(nèi)氫鍵的溶劑效應(yīng)。 溶劑極性的不同影響了化合物酮型－烯
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